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    Indole derivatives
    2.
    发明授权
    Indole derivatives 失效
    吲哚衍生物

    公开(公告)号：US07291644B2

    公开(公告)日：2007-11-06

    申请号：US11412879

    申请日：2006-04-28

    申请人： Kazuhiko Torisu ,  Maki Iwahashi ,  Kaoru Kobayashi ,  Fumio Nambu

    发明人： Kazuhiko Torisu ,  Maki Iwahashi ,  Kaoru Kobayashi ,  Fumio Nambu

    IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D265/36 ,  C07D405/00 ,  C07D209/02 ,  C07D209/04

    CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/405 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  C07D209/22 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

    摘要： Compounds represented by formula (I) wherein all symbols represent the same meanings as described in specification and salts thereof. Since the compound represented by the formula (I) binds and antagonizes to DP receptor, it is useful for the prevention or treatment against the disease such as allergic disorder, diseases accompanied with itching, secondary diseases generated by behaviors caused by itching, inflammation, chronic obstructive pulmonary disease, ischemic reperfusion disorder, pleuritis complicated by rheumatoid arthritis, cerebrovascular disease, and ulcerative colitis.

    摘要翻译： 由式（I）表示的化合物，其中所有符号表示与说明书及其盐中所述相同的含义。 由于式（I）表示的化合物与DP受体结合并拮抗，因此可用于预防或治疗诸如过敏性疾病，伴有瘙痒的疾病，由瘙痒引起的行为引起的继发性疾病，炎症，慢性 阻塞性肺病，局部缺血再灌注障碍，类风湿关节炎并发的胸膜炎，脑血管疾病和溃疡性结肠炎。

    Indole derivatives, process for preparation of the same and use thereof
    8.
    发明授权
    Indole derivatives, process for preparation of the same and use thereof 失效
    吲哚衍生物，其制备方法及其用途

    公开(公告)号：US06743793B2

    公开(公告)日：2004-06-01

    申请号：US10220806

    申请日：2002-12-13

    申请人： Kazuhiko Torisu ,  Kaoru Kobayashi ,  Fumio Nambu

    发明人： Kazuhiko Torisu ,  Kaoru Kobayashi ,  Fumio Nambu

    IPC分类号： C07D20900

    CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： Indole derivatives represented by formula (I): (wherein all symbols are described in the description), a process for the preparation of the same and a DP receptor antagonist comprising it as an active ingredient. Since the compounds of formula (I) binds to and are antagonistic to a DP receptor, they are useful in for the prevention and/or treatment of diseases, for example, allergic diseases (allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, atopic dermatitis, bronchial asthma, food allergy, etc., systemic mastocytosis; disorders due to systemic mastocyte activation, anaphylactic shock, bronchoconstriction, urticaria, eczema, etc.), diseases accompanied with itching (atopic dermatitis, urticaria, etc.), secondary diseases caused by behaviors (scratching behaviors, beating, etc.) (cataract, retinal detachment, inflammation, infection, sleep disorder, etc.), inflammation, chronic obstructive pulmonary disease, ischemic reperfusion disorder, cerebrovascular disorder, pleuritis complicated by rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, and the like.

    摘要翻译： 由式（I）表示的吲哚衍生物:(其中所有符号在描述中描述），其制备方法和包含其作为活性成分的DP受体拮抗剂。 由于式（I）化合物与DP受体结合并拮抗DP受体，它们可用于预防和/或治疗疾病，例如过敏性疾病（过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，特应性皮炎，支气管哮喘， 食物过敏等，系统性肥大细胞增多症;由于系统性肥大细胞活化引起的疾病，过敏性休克，支气管收缩，荨麻疹，湿疹等），伴有瘙痒的疾病（特应性皮炎，荨麻疹等），行为引起的继发性疾病 行为，殴打等）（白内障，视网膜脱离，炎症，感染，睡眠障碍等），炎症，慢性阻塞性肺病，缺血再灌注障碍，脑血管障碍，类风湿性关节炎并发溃疡性结肠炎等的胸膜炎 。

    Naphthyloxyacetic acid derivatives and a pharmaceutical composition comprising them as an active ingredient
    9.
    发明授权
    Naphthyloxyacetic acid derivatives and a pharmaceutical composition comprising them as an active ingredient 失效
    萘氧基乙酸衍生物和包含它们的药物组合物作为活性成分

    公开(公告)号：US06197993B1

    公开(公告)日：2001-03-06

    申请号：US09440674

    申请日：1999-11-16

    申请人： Yuuki Nagao ,  Kazuhiko Torisu ,  Nobuyuki Hamanaka

    发明人： Yuuki Nagao ,  Kazuhiko Torisu ,  Nobuyuki Hamanaka

    IPC分类号： C07C25500

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C69/712 ,  C07C217/28 ,  C07C217/60 ,  C07C233/18 ,  C07C255/16 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/16 ,  C07C323/21 ,  C07C2602/10

    摘要： The naphthyloxyacetic acid derivatives of the formula (I) wherein A is H, -(alkylene)COOR1, -(alkylene)CONR2R3, -(alkylene)OH, -(alkylene)tetrazole, -(alkylene)CN; E is single bond or alkylene; G is —S—, —SO—, —SO2—, —O— or —NR4—; L is alkylene, —(CH2)m—CH═CH—(CH2)n— or —(CH2)x—CH(OH)— (CH2)y—; M is phenyl, phenyl(thio, oxy, amino), diphenylmethyl, diphenylmethyl(thio, oxy, amino), and pharmaceutical composition comprising them as an active ingradient. The compounds of the formula (I) can combine PGE2 receptor and exhibit the activity to antagonize or agonize for PGE2 receptor. Therefore, they are useful as anti-hyperlipemia, for the prevention of abortion, for analgesics, as antidiarrheals, sleep inducer, diuretic, anti-diabetes, abortient, cathartics, antiulcer, anti-gastritis or antihypertensive etc.

    摘要翻译： 式（I）的萘氧基乙酸衍生物，其中A是H， - （亚烷基）COOR1， - （亚烷基）CONR2R3， - （亚烷基）OH， - （亚烷基）四唑， - （亚烷基） E是单键或亚烷基; G是-S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - O-或-NR 4 - ; L是亚烷基， - （CH 2）m -CH = CH-（CH 2）n - 或 - （CH 2）x -CH（OH） - （CH 2）y - M是苯基，苯基（硫代，氧基，氨基），二苯基甲基，二苯基甲基（硫代，氧基，氨基），以及包含它们作为活性成分的药物组合物。 式（I）化合物可以组合PGE 2受体并表现出拮抗或激动PGE2受体的活性。 因此，它们可用作抗高血脂，防止流产，镇痛药，止泻药，睡眠诱导剂，利尿剂，抗糖尿病，止痛药，通气药，抗溃疡药，抗胃炎或抗高血压药等。

    Naphthyloxyacetic acid derivatives and drugs comprising the same as active ingredients
    10.
    发明授权
    Naphthyloxyacetic acid derivatives and drugs comprising the same as active ingredients 失效
    萘氧基乙酸衍生物和包含与活性成分相同的药物

    公开(公告)号：US6018068A

    公开(公告)日：2000-01-25

    申请号：US102

    申请日：1998-01-26

    申请人： Yuuki Nagao ,  Kazuhiko Torisu ,  Nobuyuki Hamanaka

    发明人： Yuuki Nagao ,  Kazuhiko Torisu ,  Nobuyuki Hamanaka

    IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C69/712 ,  C07C217/60 ,  C07C233/18 ,  C07C255/16 ,  C07C317/18 ,  C07C323/16 ,  C07D257/04 ,  C07C321/12 ,  C07C317/00

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C217/60 ,  C07C233/18 ,  C07C255/16 ,  C07C317/18 ,  C07C323/16 ,  C07C59/68 ,  C07C69/712

    摘要： The naphthyloxyacetic acid derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein A is H, --(alkylene)COOR.sup.1, --(alkylene)CONR.sup.2 R.sup., --(alkylene)OH, --(alkylene)tetrazole, --(alkylene)CN; E is single bond or alkylene; G is --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --O-- or --NR.sup.4 --; L is alkylene, --(CH.sub.2).sub.m --CH=CH--(CH.sub.2).sub.n -- or --(CH.sub.2).sub.x --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.y --; M is phenyl, phenyl(thio, oxy, amino), diphenylmethyl, diphenylmethyl(thio, oxy, amino), and pharmaceutical composition comprising them as an active ingradient. The compounds of the formula (I) can combine PGE.sub.2 receptor and exhibit the activity to antagonize or agonize for PGE.sub.2 receptor. Therefore, they are useful as anti-hyperlipemia, for the prevention of abortion, for analgesics, as antidiarrheals, sleep inducer, diuretic, anti-diabetes, abortient, cathartics, antiulcer, anti-gastritis or antihypertensive etc.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01833 Sec。 371日期1998年1月26日 102（e）日期1998年1月26日PCT提交1996年7月2日PCT公布。 公开号WO97 / 05091 日本时间1997年2月13日其中A为H， - （亚烷基）COOR1 - （亚烷基）CONR2R， - （亚烷基）OH， - （亚烷基）四唑， - （亚烷基）CN的式（I）的萘氧基乙酸衍生物 E是单键或亚烷基; G是-S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - O-或-NR 4 - ; L是亚烷基， - （CH 2）m -CH = CH-（CH 2）n - 或 - （CH 2）x -CH（OH） - （CH 2）y - M是苯基，苯基（硫代，氧基，氨基），二苯基甲基，二苯基甲基（硫代，氧基，氨基），以及包含它们作为活性成分的药物组合物。 式（I）化合物可以组合PGE 2受体并表现出拮抗或激动PGE2受体的活性。 因此，它们可用作抗高血脂，防止流产，镇痛药，止泻药，睡眠诱导剂，利尿剂，抗糖尿病，止痛药，通气药，抗溃疡药，抗胃炎或抗高血压药等。