公开(公告)号：US20130005728A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13610027

申请日：2012-09-11

申请人： Keith J. HARRIS ,  Joacy C. AGUIAR ,  Patrick Wai-Kwok SHUM ,  Zhicheng ZHAO ,  Gregory B. POLI ,  Gregory STOKLOSA ,  Yong-Mi CHOI-SLEDESKI ,  Stephan REILING ,  David STEFANY ,  Charles GARDNER

发明人： Keith J. HARRIS ,  Joacy C. AGUIAR ,  Patrick Wai-Kwok SHUM ,  Zhicheng ZHAO ,  Gregory B. POLI ,  Gregory STOKLOSA ,  Yong-Mi CHOI-SLEDESKI ,  Stephan REILING ,  David STEFANY ,  Charles GARDNER

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention is directed to a substituted pyrimidine compound of formula (I) or an enantiomer thereof, or a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition comprising such a compound. The invention also includes a method of treatment of a patient by the administration of a pharmaceutically effective amount of such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代嘧啶化合物或其对映异构体或其前药或药学上可接受的盐，或包含该化合物的药物组合物。 本发明还包括通过施用药学有效量的这种化合物来治疗患者的方法。

公开(公告)号：US20090036469A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12246918

申请日：2008-10-07

申请人： David STEFANY ,  Keith John HARRIS ,  Timothy Alan GILLESPY ,  Charles J. GARDNER ,  Joacy C. AGUIAR

发明人： David STEFANY ,  Keith John HARRIS ,  Timothy Alan GILLESPY ,  Charles J. GARDNER ,  Joacy C. AGUIAR

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/495 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/47 ,  C07D409/04

摘要： The present invention is directed to a compound of formula (I), wherein R1 and R2 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of one or more compounds of the invention in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier, and a method of treating a patient suffering from a PGD2-mediated disorder by administering to said patient a pharmaceutically effective amount of a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1和R 2如本文所定义，药物组合物包含药学上有效量的一种或多种本发明化合物与药学上可接受的载体的混合物，以及方法 通过向所述患者施用药学有效量的本发明化合物来治疗患有PGD2介导的病症的患者。

公开(公告)号：US20120238757A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13483503

申请日：2012-05-30

申请人： Zhongli GAO ,  Ryan HARTUNG ,  David STEFANY

发明人： Zhongli GAO ,  Ryan HARTUNG ,  David STEFANY

IPC分类号： C07D491/107

CPC分类号： C07D491/107

摘要： The present disclosure relates to a series of substituted N-phenyl-bipyrrolidine carboxamides of formula (I): wherein R1, R2, m, n and p are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, methods of preparation of substituted N-phenyl-bipyrrolidine carboxamides and intermediates therefore are disclosed.

摘要翻译： 本公开涉及一系列式（I）的取代的N-苯基 - 联吡咯烷甲酰胺：其中R 1，R 2，m，n和p如本文所述。 更具体地，本发明的化合物是H3受体的调节剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防由H3受体调节的各种疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。 另外，公开了制备取代的N-苯基 - 联吡咯烷甲酰胺和中间体的方法。

公开(公告)号：US20110251225A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13151925

申请日：2011-06-02

申请人： Zhongli GAO ,  Ryan HARTUNG ,  David STEFANY

发明人： Zhongli GAO ,  Ryan HARTUNG ,  David STEFANY

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P3/04 ,  C07D491/107 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D491/107

摘要： The present disclosure relates to a series of substituted N-phenyl-bipyrrolidine carboxamides of formula (I): wherein R1, R2, m, n and p are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, methods of preparation of substituted N-phenyl-bipyrrolidine carboxamides and intermediates therefore are disclosed.

摘要翻译： 本公开涉及一系列式（I）的取代的N-苯基 - 联吡咯烷甲酰胺：其中R 1，R 2，m，n和p如本文所述。 更具体地，本发明的化合物是H3受体的调节剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防由H3受体调节的各种疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。 另外，公开了制备取代的N-苯基 - 联吡咯烷甲酰胺和中间体的方法。