公开(公告)号：US07557110B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US10547080

申请日：2004-03-01

申请人： Kenichiro Kataoka ,  Naotaka Suzuki ,  Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Aiko Fujino ,  Yasuhiro Oue ,  Yuko Yamakoshi ,  Satoshi Sugiura ,  Robert Dale Mitchell ,  James Donald Simpson ,  John Clifford Harris ,  Joelle Le

发明人： Kenichiro Kataoka ,  Naotaka Suzuki ,  Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Aiko Fujino ,  Yasuhiro Oue ,  Yuko Yamakoshi ,  Satoshi Sugiura ,  Robert Dale Mitchell ,  James Donald Simpson ,  John Clifford Harris ,  Joelle Le

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives represented by formula I and their pharmaceutically acceptable salts exhibit excellent kinase inhibiting activity. Drugs comprising the compounds as effective ingredients are therefore expected to be useful as therapeutic or prophylactic agents for a protein kinase mediated disorder in which kinase is implicated, such as inflammatory disease, autoimmune disease, destructive bone disorder, cancer and/or tumour growth.

摘要翻译： 由式I表示的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐表现出优异的激酶抑制活性。 因此，包含化合物作为有效成分的药物预期可用作其中涉及激酶的蛋白激酶介导的病症的治疗或预防剂，例如炎性疾病，自身免疫疾病，破坏性骨病，癌症和/或肿瘤生长。

公开(公告)号：US20060189632A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US10547080

申请日：2004-03-01

申请人： Kenichiro Kataoka ,  Naotaka Suzuki ,  Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Aiko Fujino ,  Yasuhiro Oue ,  Yuko Yamakoshi ,  Satoshi Sugiura ,  Robert Mitchell ,  James Simpson ,  John Harris ,  Joelle Le

发明人： Kenichiro Kataoka ,  Naotaka Suzuki ,  Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Aiko Fujino ,  Yasuhiro Oue ,  Yuko Yamakoshi ,  Satoshi Sugiura ,  Robert Mitchell ,  James Simpson ,  John Harris ,  Joelle Le

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives represented by formula I and their pharmaceutically acceptable salts exhibit excellent kinase inhibiting activity. Drugs comprising the compounds as effective ingredients are therefore expected to be useful as therapeutic or prophylactic agents for a protein kinase mediated disorder in which kinase is implicated, such as inflammatory disease, autoimmune disease, destructive bone disorder, cancer and/or tumour growth.

公开(公告)号：US07667036B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11202035

申请日：2005-08-12

申请人： Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Kenichiro Kataoka ,  Dale Robert Mitchell ,  Donald James Simpson ,  Clifford John Harris ,  Joelle Le ,  Yuko Yamakoshi

发明人： Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Kenichiro Kataoka ,  Dale Robert Mitchell ,  Donald James Simpson ,  Clifford John Harris ,  Joelle Le ,  Yuko Yamakoshi

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives represented by formula I and their pharmaceutically acceptable salts exhibit excellent MAPKAP-K2 inhibiting activity. Drugs comprising the compounds as effective ingredients are therefore expected to be useful as therapeutic or prophylactic agents for MAPKAP-K2 mediated disorder, such as inflammatory disease, autoimmune disease, destructive bone disorder, cancer and/or tumour growth.

摘要翻译： 由式I表示的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐表现出优异的MAPKAP-K2抑制活性。 因此，包含化合物作为有效成分的药物预期可用作MAPKAP-K2介导的病症如炎性疾病，自身免疫性疾病，破坏性骨病，癌症和/或肿瘤生长的治疗或预防剂。

公开(公告)号：US20060135514A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11202035

申请日：2005-08-12

申请人： Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Kenichiro Kataoka ,  Dale Mitchell ,  Donald Simpson ,  Clifford Harris ,  Joelle Le ,  Yuko Yamakoshi

发明人： Tomomi Kosugi ,  Minoru Imai ,  Hiroaki Makino ,  Mika Takakuwa ,  Gen Unoki ,  Kenichiro Kataoka ,  Dale Mitchell ,  Donald Simpson ,  Clifford Harris ,  Joelle Le ,  Yuko Yamakoshi

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives represented by formula I and their pharmaceutically acceptable salts exhibit excellent MAPKAP-K2 inhibiting activity. Drugs comprising the compounds as effective ingredients are therefore expected to be useful as therapeutic or prophylactic agents for MAPKAP-K2 mediated disorder, such as inflammatory disease, autoimmune disease, destructive bone disorder, cancer and/or tumour growth.

摘要翻译： 由式I表示的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐表现出优异的MAPKAP-K2抑制活性。 因此，包含化合物作为有效成分的药物预期可用作MAPKAP-K2介导的病症如炎性疾病，自身免疫性疾病，破坏性骨病，癌症和/或肿瘤生长的治疗或预防剂。

公开(公告)号：US08586590B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13633320

申请日：2012-10-02

申请人： Julie Nicole Hamblin ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr

发明人： Julie Nicole Hamblin ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/409

摘要： The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular PI3-kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物及其盐。 本发明的化合物是激酶活性的抑制剂，特别是PI3-激酶活性。

公开(公告)号：US20130203772A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：US13879667

申请日：2011-10-25

申请人： Julie Nicole Hamblin ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr ,  Robert David Willacy

发明人： Julie Nicole Hamblin ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr ,  Robert David Willacy

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention is directed to a polymorph of a compound and salts of a compound and polymorphs thereof, which compound is an inhibitor of kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及一种化合物和化合物的盐及其多晶型物的多晶型物，该化合物是激酶活性的抑制剂。

公开(公告)号：US08163743B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12994246

申请日：2009-06-03

申请人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Katherine Louise Jones ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  Christian Alan Paul Smethurst ,  Yoshiaki Washio

发明人： Ian Robert Baldwin ,  Kenneth David Down ,  Paul Faulder ,  Simon Gaines ,  Julie Nicole Hamblin ,  Katherine Louise Jones ,  Joelle Le ,  Christopher James Lunniss ,  Nigel James Parr ,  Timothy John Ritchie ,  Christian Alan Paul Smethurst ,  Yoshiaki Washio

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D231/56

摘要： The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I) and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of P13-kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物及其盐。 本发明的化合物是P13-激酶活性的抑制剂。

公开(公告)号：US08993576B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US13879667

申请日：2011-10-25

申请人： Julie Nicole Hamblin ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr ,  Robert David Willacy

发明人： Julie Nicole Hamblin ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr ,  Robert David Willacy

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention is directed to a polymorph of a compound and salts of a compound and polymorphs thereof, which compound is an inhibitor of kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及一种化合物和化合物的盐及其多晶型物的多晶型物，该化合物是激酶活性的抑制剂。

公开(公告)号：US08580797B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12768777

申请日：2010-04-28

申请人： Julie Nicole Hamblin ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr

发明人： Julie Nicole Hamblin ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/409

摘要： The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular PI3-kinase activity.

公开(公告)号：US20100280045A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12768777

申请日：2010-04-28

申请人： Julie Nicole HAMBLIN ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr

发明人： Julie Nicole HAMBLIN ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Joelle Le ,  Nigel James Parr

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P7/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/409

摘要： The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular Pl3-kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物及其盐。 本发明的化合物是激酶活性抑制剂，特别是PI3激酶活性。