公开(公告)号：US07365224B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US11319272

申请日：2005-12-29

申请人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

发明人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

IPC分类号： C07C321/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07C323/62 ,  A61K31/192 ,  C07B2200/13

摘要： A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (1) in polymorphic crystalline Form A: together with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient, wherein the compound of formula (1) is present in polymorphic Form A (see, e.g., FIG. 6) substantially free of other polymorphic forms.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含多晶型晶型A的式（1）化合物与药学上可接受的载体或赋形剂，其中式（1）化合物以多晶型A（参见例如图6）存在，基本上 没有其他多晶型。

公开(公告)号：US07153993B2

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：US11314311

申请日：2005-12-22

申请人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

发明人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

IPC分类号： C07C321/00 ,  C07C317/00

CPC分类号： C07C323/22 ,  C07C319/28

摘要： Process for making a pharmaceutical composition, comprising: a compound of formula (1) in crystalline form: together with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient, wherein the compound of formula (1) is present in polymorphic crystal form A substantially free of other polymorphs, and methods for making this polymorph.

摘要翻译： 制备药物组合物的方法，包括：结晶形式的式（1）化合物：与药学上可接受的载体或赋形剂一起，其中式（1）化合物以基本上不含其它多晶型物的多晶型晶型A存在， 以及制作该多晶型物的方法。

公开(公告)号：US07728169B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US12106939

申请日：2008-04-21

申请人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

发明人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

IPC分类号： A61K31/235 ,  C07C321/00 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C323/62 ,  A61K31/192 ,  C07B2200/13

摘要： A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (1) in polymorphic crystalline Form A: together with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient, wherein the compound of formula (1) is present in polymorphic Form A (see, e.g., FIG. 6) substantially free of other polymorphic forms.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含多晶型晶型A的式（1）化合物与药学上可接受的载体或赋形剂，其中式（1）化合物以多晶型A（参见例如图6）存在，基本上 没有其他多晶型。

公开(公告)号：US07064146B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US10601862

申请日：2003-06-24

申请人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

发明人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/235 ,  C07C321/00

CPC分类号： C07C323/62 ,  A61K31/192 ,  C07B2200/13

摘要： A pharmaceutical composition, comprising: a compound of formula (1) in polymorphic crystalline Form A: together with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient, wherein the compound of formula (1) is present in polymorphic Form A (see, e.g., FIG. 6) substantially free of other polymorphic forms.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含：多晶型晶型A的式（1）化合物与药学上可接受的载体或赋形剂，其中式（1）化合物以多晶型A形式存在（参见例如图6 ）基本上不含其它多晶型物。

公开(公告)号：US07060854B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10601861

申请日：2003-06-24

申请人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

发明人： Kenneth Walter Locke ,  David Gregory Roe

IPC分类号： C07C321/00

CPC分类号： C07C323/22 ,  C07C319/28

摘要： Process for making a pharmaceutical composition, comprising: a compound of formula (1) in crystalline form: together with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient, wherein the compound of formula (1) is present in polymorphic crystal form A substantially free of other polymorphs, and methods for making this polymorph.

公开(公告)号：US20110130373A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12788190

申请日：2010-05-26

申请人： John Daniel Dobak ,  Kenneth Walter Locke

发明人： John Daniel Dobak ,  Kenneth Walter Locke

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/138 ,  A61K31/167 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/56 ,  A61K31/568 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are pharmaceutical formulations, methods, and systems for treating regional fat deposits and fat-related conditions and indications. Methods comprise administering a pharmaceutical formulation consisting essentially of a long-acting beta-2 adrenergic receptor agonist, for example, salmeterol, suitable for subcutaneous administration. Methods further comprise administering a pharmaceutical formulation that is suitable for subcutaneous injection comprising: (a) a lipophilic long-acting selective beta-2 adrenergic receptor agonist and/or glucocorticosteroid, or a salt, optical isomer, racemate, solvate, or polymorph thereof; and (b) at least one subcutaneously acceptable inactive ingredient.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗局部脂肪沉积物和脂肪相关病症和适应症的药物制剂，方法和系统。 方法包括施用基本上由适于皮下给药的长效β-2肾上腺素能受体激动剂例如沙美特罗组成的药物制剂。 方法还包括施用适于皮下注射的药物制剂，其包含：（a）亲脂性长效选择性β-2肾上腺素能受体激动剂和/或糖皮质激素，或其盐，旋光异构体，外消旋体，溶剂化物或多晶型物; 和（b）至少一种皮下可接受的无活性成分。

公开(公告)号：US07786169B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US12240678

申请日：2008-09-29

申请人： Kenneth Walter Locke ,  Charles G. Smith ,  Takashi Kiyoizumi

发明人： Kenneth Walter Locke ,  Charles G. Smith ,  Takashi Kiyoizumi

IPC分类号： A61K31/192

CPC分类号： A61K31/12

摘要： A method of treating ulcerative colitis in a patient suffering therefrom comprising: administering an effective amount of a compound selected from compound 1, its metabolite 2 and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof:

摘要翻译： 一种治疗患有溃疡性结肠炎的方法，包括：施用有效量的选自化合物1，其代谢物2及其药学上可接受的盐或酯的化合物：

公开(公告)号：US08404750B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13284741

申请日：2011-10-28

申请人： John Daniel Dobak ,  Kenneth Walter Locke

发明人： John Daniel Dobak ,  Kenneth Walter Locke

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/56 ,  A61K31/568 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are pharmaceutical formulations, methods, and systems for treating regional fat deposits and fat-related conditions and indications. Methods comprise administering a pharmaceutical formulation consisting essentially of a long-acting beta-2 adrenergic receptor agonist, for example, salmeterol, suitable for subcutaneous administration. Methods further comprise administering a pharmaceutical formulation that is suitable for subcutaneous injection comprising: (a) a lipophilic long-acting selective beta-2 adrenergic receptor agonist and/or glucocorticosteroid, or a salt, optical isomer, racemate, solvate, or polymorph thereof; and (b) at least one subcutaneously acceptable inactive ingredient.

公开(公告)号：US09597531B2

公开(公告)日：2017-03-21

申请号：US13303045

申请日：2011-11-22

申请人： John Daniel Dobak ,  Kenneth Walter Locke

发明人： John Daniel Dobak ,  Kenneth Walter Locke

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  A01N37/18 ,  A61K31/16 ,  A61Q19/06 ,  A61K8/41 ,  A61K9/00 ,  A61K9/19 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34

CPC分类号： A61K8/41 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61K2800/91 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/06

摘要： Provided herein are pharmaceutical and cosmetic formulations and methods for regional adiposity reduction and treatment of body contour defects such as abdominal bulging; comprising an injectable formulation, said formulation comprising: an active ingredient that consists essentially of an adipose tissue-reducing amount of one or more lipophilic long-acting selective beta-2 adrenergic receptor agonists, or salts, solvates, or polymorphs thereof; and one or more subcutaneously acceptable inactive ingredients.

公开(公告)号：US20120046257A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13284741

申请日：2011-10-28

申请人： John Daniel Dobak ,  Kenneth Walter Locke

发明人： John Daniel Dobak ,  Kenneth Walter Locke

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P3/04 ,  A61K31/573 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/56 ,  A61K31/568 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are pharmaceutical formulations, methods, and systems for treating regional fat deposits and fat-related conditions and indications. Methods comprise administering a pharmaceutical formulation consisting essentially of a long-acting beta-2 adrenergic receptor agonist, for example, salmeterol, suitable for subcutaneous administration. Methods further comprise administering a pharmaceutical formulation that is suitable for subcutaneous injection comprising: (a) a lipophilic long-acting selective beta-2 adrenergic receptor agonist and/or glucocorticosteroid, or a salt, optical isomer, racemate, solvate, or polymorph thereof; and (b) at least one subcutaneously acceptable inactive ingredient.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗局部脂肪沉积物和脂肪相关病症和适应症的药物制剂，方法和系统。 方法包括施用基本上由适于皮下给药的长效β-2肾上腺素能受体激动剂例如沙美特罗组成的药物制剂。 方法还包括施用适于皮下注射的药物制剂，其包含：（a）亲脂性长效选择性β-2肾上腺素能受体激动剂和/或糖皮质激素，或其盐，旋光异构体，外消旋体，溶剂化物或多晶型物; 和（b）至少一种皮下可接受的无活性成分。