公开(公告)号：US6124291A

公开(公告)日：2000-09-26

申请号：US171863

申请日：1998-10-27

申请人： Kent A. Berryman ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Kent A. Berryman ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  C07D241/38 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to pyrrolo[1,2-a]pyrazine-1,4-diones of general formula: ##STR1## wherein B is carbonyl or methylene, R.sup.2, R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 are hydrogen, alkyl, or substituted alkyl, A is a basic group, and Q is hydrogen or a keto heterocycle group.The compounds are inhibitors of serine proteases, typically thrombin, Factor Xa, and Factor VIIa, and are useful for treating and preventing thrombotic disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 09832 Sec。 371日期：1998年10月27日第 102（e）日期1998年10月27日PCT 1997年6月10日PCT公布。 公开号WO97 / 48706 日本公开号为1997年12月24日本发明涉及以下通式的吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮：其中B为羰基或亚甲基，R2，R4，R5和R6为氢，烷基或取代 烷基，A是碱性基团，Q是氢或酮基杂环基。 这些化合物是丝氨酸蛋白酶，通常是凝血酶，因子Xa和因子VIIa的抑制剂，并且可用于治疗和预防血栓形成障碍。

公开(公告)号：US5599811A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US393143

申请日：1995-02-21

申请人： Kent A. Berryman ,  Amy M. Bunker ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds

发明人： Kent A. Berryman ,  Amy M. Bunker ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel benzothiazine dioxides which are antagonists of endothelin are described, as well as novel intermediates used in their preparation, methods for the preparation, and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, essential renovascular malignant and pulmonary hypertension, cerebral infarction, cerebral ischemia, congestive heart failure, and subarachnoid hemorrhage.

摘要翻译： 描述了作为内皮素拮抗剂的新型苯并噻嗪二氧化物，以及其制备中使用的新型中间体，其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗升高的内皮素水平，必需的血管性恶性和肺动脉高压， 脑梗塞，脑缺血，充血性心力衰竭和蛛网膜下腔出血。

公开(公告)号：US5482960A

公开(公告)日：1996-01-09

申请号：US339381

申请日：1994-11-14

申请人： Kent A. Berryman ,  Amy M. Bunker ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds

发明人： Kent A. Berryman ,  Amy M. Bunker ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds

IPC分类号： C07D491/113 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D209/42

摘要： Novel indole and indoline nonpeptide antagonists of endothelin I are described, as well as novel intermediates used in their preparation, methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, essential renovascular malignant and pulmonary hypertension, cerebral infarction, cerebral ischemia, congestive heart failure and subarachnoid hemorrhage.

摘要翻译： 描述了内皮素I的新型吲哚和二氢吲哚非肽拮抗剂，以及其制备中使用的新型中间体，其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗升高的内皮素水平，重要的血管性恶性和肺动脉高压， 脑梗塞，脑缺血，充血性心力衰竭和蛛网膜下腔出血。

公开(公告)号：US06291678B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09202377

申请日：1998-12-11

申请人： Kent A. Berryman ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds ,  Janet S. Plummer

发明人： Kent A. Berryman ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds ,  Janet S. Plummer

IPC分类号： C07D27728

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D213/50 ,  C07D235/14 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D417/12

摘要： A process for the preparation of novel keto heterocycle derivatives of basic natural and unnatural amino acids which affords products of high enantiomeric excess where a metalated heterocycle is reacted with N,O-dialkyl amide of an amino acid containing arylsulphonamide protected side chain amine in high chemical and optical yield as well as the novel compounds obtained by the process.

摘要翻译： 制备碱性天然和非天然氨基酸的新型酮基杂环衍生物的方法，其提供高对映异构体过量的产物，其中金属化杂环与高度化学的含有芳基磺酰胺保护的侧链胺的氨基酸的N，O-二烷基酰胺反应 和光学收率以及通过该方法获得的新型化合物。