公开(公告)号：US6124291A

公开(公告)日：2000-09-26

申请号：US171863

申请日：1998-10-27

申请人： Kent A. Berryman ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Kent A. Berryman ,  Annette M. Doherty ,  Jeremy J. Edmunds ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  C07D241/38 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to pyrrolo[1,2-a]pyrazine-1,4-diones of general formula: ##STR1## wherein B is carbonyl or methylene, R.sup.2, R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 are hydrogen, alkyl, or substituted alkyl, A is a basic group, and Q is hydrogen or a keto heterocycle group.The compounds are inhibitors of serine proteases, typically thrombin, Factor Xa, and Factor VIIa, and are useful for treating and preventing thrombotic disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 09832 Sec。 371日期：1998年10月27日第 102（e）日期1998年10月27日PCT 1997年6月10日PCT公布。 公开号WO97 / 48706 日本公开号为1997年12月24日本发明涉及以下通式的吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮：其中B为羰基或亚甲基，R2，R4，R5和R6为氢，烷基或取代 烷基，A是碱性基团，Q是氢或酮基杂环基。 这些化合物是丝氨酸蛋白酶，通常是凝血酶，因子Xa和因子VIIa的抑制剂，并且可用于治疗和预防血栓形成障碍。

公开(公告)号：US08703784B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13818153

申请日：2011-08-22

申请人： Zhaoyang Meng ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Lianyun Zhao ,  Andrew McRiner

发明人： Zhaoyang Meng ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Lianyun Zhao ,  Andrew McRiner

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to novel fused tricyclic compounds under Formula I that are inhibitors of mammalian Target of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP, and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, for example cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I下的新型稠合三环化合物，其是哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP，并且可用于治疗细胞增殖性疾病，例如 癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US08609675B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13379685

申请日：2010-06-30

申请人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention provides Fused Tricyclic Compounds of the Formula (I) wherein Q, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Fused Tricyclic Compounds. The Fused Tricyclic Compounds are useful in the treatment of cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供了其中Q，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义的式（I）的稠合三环化合物和这种稠合三环化合物的药学上可接受的盐。 融合的三环化合物可用于治疗癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US08546404B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US11810282

申请日：2007-06-05

申请人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

发明人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120015926A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13127953

申请日：2009-11-09

申请人： Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Joseph A. Kozlowski ,  Michael K.C. Wong ,  Lei Chen ,  Guowei Zhou ,  Razia K. Rizvi ,  Robert Feltz ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Chaoyang Dai ,  Luke Fire ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Janeta Popovici-Muller ,  Judson E. Richard ,  Kristen E. Rosner ,  M. Arshad Siddiqui ,  Liping Yang

发明人： Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Joseph A. Kozlowski ,  Michael K.C. Wong ,  Lei Chen ,  Guowei Zhou ,  Razia K. Rizvi ,  Robert Feltz ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Chaoyang Dai ,  Luke Fire ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Janeta Popovici-Muller ,  Judson E. Richard ,  Kristen E. Rosner ,  M. Arshad Siddiqui ,  Liping Yang

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/14 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D419/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/429 ,  A61K31/519 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/18 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/00 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：（化学式应该插在这里，它以纸的形式出现）（I）或其药学上可接受的盐，其可用于治疗疾病或病症介导 通过MMP，ADAM，TACE，聚蛋白聚糖蛋白聚糖酶，TNF-或其组合。

公开(公告)号：US20110212078A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13000428

申请日：2009-06-24

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D403/10 ,  A61K31/496 ,  C07D401/10 ,  A61K31/454 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds of the following Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or isomer thereof, which is useful for the treatment of diseases or conditions mediated by LpxC.

摘要翻译： 本发明涉及下式（I）的化合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯或异构体，其可用于治疗由LpxC介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20110171172A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12738540

申请日：2008-10-16

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Liping Yang ,  Lalalnthi Dilrukshi Vitharana

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Liping Yang ,  Lalalnthi Dilrukshi Vitharana

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D271/12 ,  C07D498/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/438 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/10 ,  A61N5/00

CPC分类号： C07D498/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), below, (wherein R1, R2, R3, p, E, ring A, and ring B are as defined herein). The present invention also relates to compositions (including pharmaceutically acceptable compositions) comprising these compounds, alone and in combination with one or more additional therapeutic agents, and to methods for their use in inhibiting KSP kinesin activity, and for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity.

摘要翻译： 本发明涉及下式（I）的化合物（其中R 1，R 2，R 3，p，E，环A和环B如本文所定义）。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物（包括药学上可接受的组合物），其单独并与一种或多种另外的治疗剂组合，以及其用于抑制KSP驱动蛋白活性的方法，以及用于治疗相关的细胞增殖性疾病或病症 与KSP驱动组织活动。

公开(公告)号：US07687527B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US12338425

申请日：2008-12-18

申请人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent S. Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael K. C. Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Heon Kim ,  Bandarpalle B. Shankar ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li

发明人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent S. Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael K. C. Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Heon Kim ,  Bandarpalle B. Shankar ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Umar Faruk Mansoor ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖酶，TNF-或组合介导的疾病或病症 其中。

公开(公告)号：US07576085B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11272392

申请日：2005-11-10

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Lianyun Zhao ,  Patrick J. Curran ,  David B. Belanger ,  Blake Hamann ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Lianyun Zhao ,  Patrick J. Curran ,  David B. Belanger ,  Blake Hamann ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D403/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions. An illustrative compound of the invention is shown below:

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。 本发明的说明性化合物如下所示：

公开(公告)号：US20090137586A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12338445

申请日：2008-12-18

申请人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent S. Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael K.C. Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Heon Kim ,  Bandarpalle B. Shankar ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Aneta M. Micula ,  Robert Feltz

发明人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent S. Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael K.C. Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Heon Kim ,  Bandarpalle B. Shankar ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Aneta M. Micula ,  Robert Feltz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  C07D413/14 ,  A61P1/00 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖酶，TNF-或组合介导的疾病或病症 其中。