公开(公告)号：US20060004082A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US10524978

申请日：2003-08-19

申请人： Kevin Foote ,  Zbigniew Matusiak ,  Alexander Dossetter ,  Jean Arnould ,  Maryannick Lamorlette ,  Benedicte Delouvrie ,  Annie Hamon

发明人： Kevin Foote ,  Zbigniew Matusiak ,  Alexander Dossetter ,  Jean Arnould ,  Maryannick Lamorlette ,  Benedicte Delouvrie ,  Annie Hamon

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to a group of novel thieno-pyrrole compounds of Formula (1): wherein: R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, which are useful as gonadotrophin releasing hormone antagonists. The invention also relates to pharmaceutical formulations of said compounds, methods of treatment using said compounds and to processes for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一组式（1）的新型噻吩并吡咯化合物：其中：R 1，R 2，R 3， R 4和R 5如说明书中所定义，其可用作促性腺激素释放激素拮抗剂。 本发明还涉及所述化合物的药物制剂，使用所述化合物的治疗方法和所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20080045517A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11752007

申请日：2007-05-22

申请人： Kevin Foote ,  Zbigniew Matusiak ,  Alexander Dossetter ,  Jean Claude Arnould ,  Maryannick Lamorlette ,  Benedicte Delouvrie ,  Annie Hamon

发明人： Kevin Foote ,  Zbigniew Matusiak ,  Alexander Dossetter ,  Jean Claude Arnould ,  Maryannick Lamorlette ,  Benedicte Delouvrie ,  Annie Hamon

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P35/00 ,  C07D221/00 ,  C07D277/02 ,  C07D295/00 ,  C07D279/10 ,  C07D239/24 ,  C07D213/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to a group of novel thieno-pyrrole compounds of Formula (I): wherein: R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, which are useful as gonadotrophin releasing hormone antagonists. The invention also relates to pharmaceutical formulations of said compounds, methods of treatment using said compounds and to processes for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一组式（I）的新型噻吩并吡咯化合物：其中：R 1，R 2，R 3， R 4和R 5如说明书中所定义，其可用作促性腺激素释放激素拮抗剂。 本发明还涉及所述化合物的药物制剂，使用所述化合物的治疗方法和所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20060235067A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11380961

申请日：2006-05-01

申请人： Kevin Foote ,  Zbigniew Matusiak ,  Alexander Dossetter ,  Jean Claude Arnould ,  Maryannick Lamorlette ,  Benedicte Delouvrie ,  Annie Hamon

发明人： Kevin Foote ,  Zbigniew Matusiak ,  Alexander Dossetter ,  Jean Claude Arnould ,  Maryannick Lamorlette ,  Benedicte Delouvrie ,  Annie Hamon

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to a group of novel thieno-pyrrole compounds of Formula (I): wherein: R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, which are useful as gonadotrophin releasing hormone antagonists. The invention also relates to pharmaceutical formulations of said compounds, methods of treatment using said compounds and to processes for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一组式（I）的新型噻吩并吡咯化合物：其中：R 1，R 2，R 3， R 4和R 5如说明书中所定义，其可用作促性腺激素释放激素拮抗剂。 本发明还涉及所述化合物的药物制剂，使用所述化合物的治疗方法和所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20050277627A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US10332129

申请日：2001-07-04

申请人： Jean Arnould ,  Maryannick Lamorlette

发明人： Jean Arnould ,  Maryannick Lamorlette

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/225 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C219/26 ,  C07C233/23 ,  C07C235/74 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/225 ,  C07C219/26 ,  C07C2603/32 ,  C07D211/62 ,  C07D295/215

摘要： The invention relates to colchinol derivatives of the formula 1: wherein the substituents are as defined in the description or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof. The invention also relates to processes for preparing compounds of formula (1), pharmaceutical compositions of compounds of formula (1) and the use of compounds of formula (1), in the manufacture of a medicament for use in the production of a vascular damaging effect in a warm blooded animal.

摘要翻译： 本发明涉及式1的科屈醇衍生物：其中取代基如说明书中所定义或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前体药物。 本发明还涉及制备式（1）的化合物，式（1）化合物的药物组合物和式（1）化合物在制备用于产生血管损伤的药物中的用途的方法 在温血动物中的作用。