公开(公告)号：US6121284A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US516804

申请日：1995-08-18

申请人： Klaus Urbahns ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

IPC分类号： C07D491/044 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D215/54

摘要： The present invention relates to new 2,3-bridged 1,4-dihydropyridines of the general formula (I), ##STR1## in which R, R.sup.1, R.sup.2, D and E have the meaning given in the description, processes for their preparation and their use as medicaments, preferably for treatment of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的2,3-桥连1,4-二氢吡啶，其中R，R1，R2，D和E具有说明书中给出的含义，其制备方法及其用途 作为药物，优选用于治疗中枢神经系统。

公开(公告)号：US5955482A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：US828464

申请日：1997-03-28

申请人： Klaus Urbahns ,  Otto Behner ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Egbert Wehinger ,  Hartmund Wollweber ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Otto Behner ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Egbert Wehinger ,  Hartmund Wollweber ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/90 ,  C07D401/04 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The present invention relates to the use of 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid esters, some of which are known, of the general formula (I) ##STR1## in which A and R.sup.1 -R.sup.3 have the meaning given in the description, as medicaments, in particular for treatment of the central nervous system, and new selected active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及其中一些已知的通式（I）的1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯的用途，其中A和R1-R3具有说明书中给出的含义， 作为药物，特别是用于治疗中枢神经系统，以及新选择的活性化合物。

公开(公告)号：US5665741A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US516668

申请日：1995-08-18

申请人： Klaus Urbahns ,  Otto Behner ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Egbert Wehinger ,  Hartmund Wollweber ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Otto Behner ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Egbert Wehinger ,  Hartmund Wollweber ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/90 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The present invention relates to the use of 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid esters, some of which are known, of the general formula (I) ##STR1## in which A and R.sup.1 -R.sup.3 have the meaning given in the description, as medicaments, in particular for treatment of the central nervous system, and new selected active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯的用途，其中一些是通式（I）的化合物，其中A和R 1 -R 3具有 在描述中给出的，作为药物，特别是用于治疗中枢神经系统的药物，以及新的选择的活性化合物。

公开(公告)号：US5670525A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US517873

申请日：1995-08-22

申请人： Klaus Urbahns ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie Viktor De Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie Viktor De Vry

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/455 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/85

摘要： The application relates to substituted 4-phenyl-6-amino-nicotinic acid derivatives for therapeutic use, to novel active compounds and to their use as cerebrally active agents. The active compounds are prepared by oxidizing appropriately substituted dihydropyridines according to customary methods.

摘要翻译： 本申请涉及用于治疗用途的取代的4-苯基-6-氨基 - 烟酸衍生物，新型活性化合物及其作为脑活性剂的用途。 通过根据常规方法氧化适当取代的二氢吡啶来制备活性化合物。

公开(公告)号：US5652251A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US516597

申请日：1995-08-18

申请人： Klaus Urbahns ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor De Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Siegfried Goldmann ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor De Vry

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/90 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  C07D211/92

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The present invention relates to the new use of 6-amino-5-nitro- and -5-cyano-1,4-dihydropyridines of the general formula (I) ##STR1## in which A, D and R.sup.1 -R.sup.4 have the meaning given in the description, new 6-acylamino-dihydropyridines, processes for their preparation and their use as medicaments as selective potassium channel modulators, in particular for treatment of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物（I）的6-氨基-5-硝基 - 和5-氰基-1,4-二氢吡啶的新用途，其中A，D和R 1 -R 4 具有描述中给出的含义，新的6-酰基氨基 - 二氢吡啶类，其制备方法及其作为药物用作选择性钾通道调节剂，特别是用于治疗中枢神经系统。

公开(公告)号：US5530014A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US516679

申请日：1995-08-18

申请人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Hartmund Wollweber ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor De Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Hartmund Wollweber ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor De Vry

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/245 ,  A61P7/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07C227/04 ,  C07C227/06 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C255/58 ,  A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  C07C229/34 ,  C07D213/84

CPC分类号： C07C229/48 ,  C07C2101/16

摘要： The cyclohexadiene derivatives are prepared by reaction of cyclohexanones with amines and subsequent dehydration. The compounds are suitable as active compounds in medicaments on account of their property of being selective modulators of calcium channel-dependent potassium channels.

摘要翻译： 环己二烯衍生物通过环己酮与胺反应并随后脱水制备。 这些化合物由于其作为钙通道依赖性钾通道的选择性调节剂的性质而适合作为药物中的活性化合物。

公开(公告)号：US5874462A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US793068

申请日：1997-02-14

申请人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D309/32 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D309/32

摘要： The invention relates to the use of substituted 6-amino-4H-pyrans for the production of medicaments for the treatment of cerebral disorders, in particular of degenerative disorders such as dementia, and also for treatment of depressions and psychoses. New active compounds are prepared by reaction of the corresponding ylidene compounds with malononitrile.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03168 Sec。 371日期1997年2月14日 102（e）1997年2月14日PCT PCT 1995年8月10日PCT公布。 公开号WO96 / 06091 日期1996年2月29日本发明涉及取代的6-氨基-4H-吡喃在生产药物用于治疗脑疾病，特别是退行性疾病如痴呆症中的用途，以及治疗沮丧和精神病。 通过相应的亚基化合物与丙二腈的反应制备新的活性化合物。

公开(公告)号：US5861394A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US793619

申请日：1997-02-19

申请人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de vry

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  C07D279/26 ,  C07D279/28 ,  C07D279/30 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/54 ,  C07D279/26 ,  C07D279/28 ,  C07D279/30

摘要： The invention relates to the use of N-substituted phenothiazines for the production of medicaments for the treatment of cerebral disorders. The invention likewise relates to novel active compounds which are prepared by reaction of phenothiazine with the appropriate acids, esters or amides or by reaction of the phenothiazinecarbonyl halides with amines. The active compounds are particularly suitable for the treatment of dementias and age-related leaning and memory disorders and depressions.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03212 Sec。 371日期1997年2月19日 102（e）日期1997年2月19日PCT提交1995年8月14日PCT公布。 公开号WO96 / 05837 日期1996年2月29日本发明涉及N-取代吩噻嗪用于制备用于治疗脑部疾病的药物的用途。 本发明同样涉及通过吩噻嗪与适当的酸，酯或酰胺或通过吩噻嗪羰基卤化物与胺的反应制备的新型活性化合物。 活性化合物特别适用于治疗痴呆症和年龄相关的倾向和记忆障碍和沮丧。

公开(公告)号：US06194428B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09238569

申请日：1999-01-28

申请人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

IPC分类号： A61K314355

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to the use of 5-substituted pyridine- and hexahydroquinoline-3-carboxylic acid derivatives, some of which are known, for the production of medicaments, in particular for the treatment of cerebral disorders.

摘要翻译： 本发明涉及5-取代的吡啶 - 和六氢喹啉-3-羧酸衍生物（其中一些已知的）用于生产药物，特别是用于治疗脑部疾病。

公开(公告)号：US5756515A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US776215

申请日：1997-01-06

申请人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Henning Sommermeyer ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor de Vry

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D495/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Dioxo-thiopyrano-pyridine-carboxylic acid derivatives are prepared by reacting appropriate aldehydes with aminocrotonic acid esters and tetrahydrothiopyran-3-one-1,1-dioxide and oxidizing the products thus obtained. The substances according to the invention can be employed as active substances in medicaments. They are selective modulators of the calcium-dependent potassium channels of high conductivity.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02546 Sec。 371日期1997年1月6日 102（e）日期1997年1月6日PCT提交1995年6月30日PCT公布。 出版物WO96 / 02547 日期1996年2月1日二氧代噻喃 - 吡啶 - 羧酸衍生物是通过使合适的醛与氨基巴豆酸酯和四氢噻喃-3-酮-1,1-二氧化物反应制得的，并氧化得到的产物。 根据本发明的物质可以用作药物中的活性物质。 它们是导电性高的钙依赖性钾通道的选择性调节剂。