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    Contraception method using competitive progesterone antagonists and novel compounds useful therein
    3.
    发明授权
    Contraception method using competitive progesterone antagonists and novel compounds useful therein 失效
    使用竞争性孕酮拮抗剂和其中有用的新化合物的避孕方法

    公开(公告)号：US06790853B2

    公开(公告)日：2004-09-14

    申请号：US10401598

    申请日：2003-03-31

    申请人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

    发明人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

    IPC分类号： A61K31435

    CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

    摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11&bgr;,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11&bgr;,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

    摘要翻译： 竞争性孕酮拮抗剂，包括两种新型类固醇，即11beta，19- [4-（氰基苯基） - 邻 - 亚苯基]-17β-羟基-17α-（3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄酮 （3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄甾-3-酮和11beta的19- [4-（3-吡啶基） - 亚苯基]-17β-羟基-17α- 抑制子宫内膜腺体形成低于其排卵抑制剂量和流产剂量，从而实现女性口服避孕措施，而不会对月经周期产生不利影响，且不会导致先前植入的受精卵或胎儿中止。

    Contraception method using competitive progesterone antagonists and novel compounds useful therein
    4.
    发明授权
    Contraception method using competitive progesterone antagonists and novel compounds useful therein 失效
    使用竞争性孕酮拮抗剂和其中有用的新化合物的避孕方法

    公开(公告)号：US06340688B1

    公开(公告)日：2002-01-22

    申请号：US09154755

    申请日：1998-09-17

    申请人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

    发明人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

    IPC分类号： A61K31435

    CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

    摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11&bgr;,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11&bgr;,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

    摘要翻译： 竞争性孕酮拮抗剂，包括两种新型类固醇，即11beta，19- [4-（氰基苯基） - 邻 - 亚苯基]-17β-羟基-17α-（3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄酮 （3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄甾-3-酮和11beta的19- [4-（3-吡啶基） - 亚苯基]-17β-羟基-17α- 抑制子宫内膜腺体形成低于其排卵抑制剂量和流产剂量，从而实现女性口服避孕措施，而不会对月经周期产生不利影响，且不会导致先前植入的受精卵或胎儿中止风险。

    D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents
    9.
    发明授权
    D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
    D-均聚（16-烯）-11β-芳基-4-雌酮，其制备方法以及作为药剂的用途

    公开(公告)号：US5519027A

    公开(公告)日：1996-05-21

    申请号：US78326

    申请日：1994-02-25

    申请人： Wolfgang Schwede ,  Eckhard Ottow ,  Arwed Cleve ,  Walter Elger ,  Krzysztof Chwalisz ,  Martin Schneider

    发明人： Wolfgang Schwede ,  Eckhard Ottow ,  Arwed Cleve ,  Walter Elger ,  Krzysztof Chwalisz ,  Martin Schneider

    IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00 ,  A61K31/565

    CPC分类号： C07J63/008

    摘要： New D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes of general formula I ##STR1## as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids are described in whichX stands for an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N.about.OH or two hydrogen atoms,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 stands for an hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.10 alkoxy or C.sub.1 -C.sub.10 acyloxy group,R.sup.11 stands for a fluorine, chlorine or bromine atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 together mean an additional bond orR.sup.11 stands for a straight-chain or branched-chain C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or a hydrogen atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 each mean a hydrogen atom or together mean an additional bond,and R.sup.3 and R.sup.4 have the usual meanings indicated in the description for competitive progesterone antagonists.The invention further relates to a process for the production of new compounds, pharmaceutical preparations containing these compounds, their use for the production of pharmaceutical agents as well as the new intermediate products necessary for the process.The new compounds have a strong affinity to the gestagen receptor and show strong antigestagen as well as antiglucocorticoid, antimineral corticoid and antiandrogenic properties.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02495 371日期1994年2月25日 102（e）1994年2月25日PCT PCT 1991年12月21日PCT公布。 出版物WO92 / 11279 日期：1992年7月9日。通式I（I）的新型D-均 - （16-烯）-11β-芳基-4-雌酮及其与酸的药学上相容的加成盐描述于其中 X表示氧原子，羟基亚氨基> N不同OH或两个氢原子，R1表示氢原子或甲基，R2表示羟基，C1-C10烷氧基或C1-C10酰氧基，R11 代表氟，氯或溴原子，然后R 12和R 13一起表示另外的键或R 11表示直链或支链的C 1 -C 4烷基或氢原子，则R 12和R 13各自表示 氢原子或一起表示另外的键，并且R3和R4具有在竞争性孕酮拮抗剂的描述中指出的通常含义。 本发明还涉及生产新化合物的方法，含有这些化合物的药物制剂，其用于生产药物的用途以及该方法所需的新的中间产物。 新化合物对孕激素受体具有强烈的亲和力，并显示出强的抗老化，以及抗糖皮质激素，抗癫痫皮质激素和抗雄激素的特性。