公开(公告)号：US5977096A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US253650

申请日：1999-02-20

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Romer ,  Gunter Kaufmann ,  Jens Schroder

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Romer ,  Gunter Kaufmann ,  Jens Schroder

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J3/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0044 ,  C07J41/0072 ,  C07J51/00

摘要： Novel substituted steroid compounds are disclosed which are more effective than known radical-trapping agents in methods of prophylaxis and therapy of radical-mediated cell damage and of treatment of diseases due to radical-mediated cell damage. The novel substituted steroid compounds can be made from steroids having an estrane, androstane, pregnane or cholestane basic skeleton and have a radical-attracting aromatic substituent of the general formula --(CH.sub.2).sub.n X, or .dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m X at the 17 or 6 position of the steroid nucleus, wherein X=Y, OY, SY, SeY or NHY; n=0 to 5; m=n-1 and Y is a phenyl group having five substituents A, B, C, D and E, wherein A to E is independently H, alkyl, Oalkyl, Oacyl, OH, or one of the substituents B, C or D is NR.sub.2 wherein R=alkyl and each of the other substituents is hydrogen. Pharmaceutical compositions containing the novel substituted steroid compounds and methods of making them are also part of the invention.

摘要翻译： 公开了新型取代的类固醇化合物，其在预防和治疗自由基介导的细胞损伤和由于自由基介导的细胞损伤引起的疾病的治疗的方法中比已知的自由基捕获剂更有效。 新型取代的类固醇化合物可以由具有雌激素，雄甾烷，孕烷或胆甾烷碱性骨架的类固醇制成，并且在17位具有通式 - （CH 2）n X或= CH-（CH 2）m X的自由基吸引芳族取代基 或6位，其中X = Y，OY，SY，SeY或NHY; n = 0〜5; m = n-1，Y是具有5个取代基A，B，C，D和E的苯基，其中A至E独立地为H，烷基，O烷基，Oacyl，OH或取代基B，C或D中的一个 是NR 2，其中R =烷基，并且每个其它取代基是氢。 含有新型取代的类固醇化合物的药物组合物及其制备方法也是本发明的一部分。

公开(公告)号：US5208263A

公开(公告)日：1993-05-04

申请号：US413249

申请日：1989-09-27

申请人： Shutsung Liao ,  John Pataki ,  Ronald G. Harvey

发明人： Shutsung Liao ,  John Pataki ,  Ronald G. Harvey

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K31/00 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/12 ,  A61K31/22 ,  A61K31/565 ,  A61P5/26 ,  C07C22/04 ,  C07C33/18 ,  C07C35/42 ,  C07C35/44 ,  C07C39/12 ,  C07C39/17 ,  C07C45/51 ,  C07C49/115 ,  C07C49/225 ,  C07C49/657 ,  C07C49/665 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/792 ,  C07C69/00 ,  C07J1/00 ,  C07J63/00

CPC分类号： C07J63/008 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/12 ,  A61K31/22 ,  C07C39/17 ,  C07C45/513 ,  C07C45/516 ,  C07C49/657 ,  C07C49/665 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/792 ,  C07J1/0055 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0088 ,  C07C2103/26

摘要： Disclosed are novel classes of anti-androgen including dihydrophenanthrene derivatives, their method of synthesis and their use in treating disorders associated with excessive androgenic activities.

公开(公告)号：US20130029953A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13193426

申请日：2011-07-28

申请人： Klaus Nickisch ,  Kesavaram Narkunan ,  Baishakhi Debnath ,  Bindu Santhamma

发明人： Klaus Nickisch ,  Kesavaram Narkunan ,  Baishakhi Debnath ,  Bindu Santhamma

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J21/00 ,  A61P35/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/575 ,  C07J9/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C07J1/0088 ,  C07J1/0092 ,  C07J21/00 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

摘要： Described herein are compounds which either act as pure antiprogestins or as antiprogestins with partial agonistic activity and methods of treating cancer using such compounds.

摘要翻译： 本文描述了作为纯抗孕激素或具有部分激动活性的抗孕激素的化合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US4242335A

公开(公告)日：1980-12-30

申请号：US955403

申请日：1978-10-27

申请人： Genevieve Azadian ,  Daniel Philibert ,  Andre Pierdet

发明人： Genevieve Azadian ,  Daniel Philibert ,  Andre Pierdet

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J1/0088 ,  C07J21/006

摘要： Novel 17.alpha.-aryl-steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 12 carbon atoms and acyl of an organic carboxylic acid of 1 to 18 carbon atoms, R.sub.3 is aryl of 6 to 12 carbon atoms optionally substituted with at least one substituent selected from the group consisting of --OH, halogen, alkoxy and alkyl of 1 to 4 carbon atoms and --CF.sub.3, the dotted line in the B ring indicating an optional double bond in the 9(10)-position, and A and B are hydrogen and when there is a double bond in the 9(10)-position, A and B form a double bond in the 11(12) position or B is hydrogen and A is an 11.beta.-hydroxy having progestomimetic activity activity without androgenic activity and a process for their preparation and novel intermediates produced therein.

摘要翻译： 新型17α-芳基 - 类固醇，其中R 1为1至3个碳原子的烷基，R 2选自氢，1至12个碳原子的烷基和有机羧酸的酰基 1至18个碳原子，R3是任选被至少一个选自-OH，卤素，烷氧基和1至4个碳原子的烷基和-CF 3的取代基取代的6至12个碳原子的芳基，虚线在 B环表示9（10）位中任选的双键，A和B是氢，当在9（10）位具有双键时，A和B在11（10） - 位上形成双键， 12）位置或B是氢，A是具有没有雄激素活性的模拟活动活性的11β-羟基，其制备方法和其中产生的新的中间体。

公开(公告)号：US08334280B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12990826

申请日：2009-05-05

申请人： Petr Novak ,  David Sedlak ,  Petr Bartunek ,  Martin Kotora

发明人： Petr Novak ,  David Sedlak ,  Petr Bartunek ,  Martin Kotora

IPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0088 ,  C07J17/00 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to novel ligands of the estrogen receptors α and β of general formula II, which are useful as an active substance of pharmaceuticals, for example pharmaceutical compositions useful for hormone replacement therapy, as well as for the treatment of tumors and inflammatory diseases. The invention also relates to a novel preparation method of these ligands comprising cyclotrimerization of ethynylestradiol with the appropriate diyne in an organic solvent. Further, the invention relates to pharmaceuticals comprising the novel compounds according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及雌激素受体α和bgr的新配体; 通式II，其可用作药物的活性物质，例如可用于激素替代疗法的药物组合物，以及用于治疗肿瘤和炎性疾病。 本发明还涉及这些配体的新型制备方法，其包括在有机溶剂中使炔基雌二醇与合适的二炔环化三聚。 此外，本发明涉及包含根据本发明的新化合物的药物。

公开(公告)号：US20110118225A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12990826

申请日：2009-05-05

申请人： Petr Novak ,  David Sedlak ,  Petr Bartunek ,  Martin Kotora

发明人： Petr Novak ,  David Sedlak ,  Petr Bartunek ,  Martin Kotora

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J41/00 ,  C07J17/00 ,  A61K31/567 ,  C07J43/00 ,  C07J1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/30

CPC分类号： C07J1/0088 ,  C07J17/00 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to novel ligands of the estrogen receptors α and β of general formula II, which are useful as an active substance of pharmaceuticals, for example pharmaceutical compositions useful for hormone replacement therapy, as well as for the treatment of tumors and inflammatory diseases. The invention also relates to a novel preparation method of these ligands comprising cyclotrimerization of ethynylestradiol with the appropriate diyne in an organic solvent. Further, the invention relates to pharmaceuticals comprising the novel compounds according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及雌激素受体α和bgr的新配体; 通式II，其可用作药物的活性物质，例如可用于激素替代疗法的药物组合物，以及用于治疗肿瘤和炎性疾病。 本发明还涉及这些配体的新型制备方法，其包括在有机溶剂中使炔基雌二醇与合适的二炔环化三聚。 此外，本发明涉及包含根据本发明的新化合物的药物。

公开(公告)号：US20020065258A1

公开(公告)日：2002-05-30

申请号：US09990517

申请日：2001-11-21

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Wolfgang Roemer ,  Birgitt Schneider ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

IPC分类号： A61K031/58 ,  C07J043/00 ,  C07J001/00 ,  A61K031/56

CPC分类号： C07J41/0072 ,  C07J1/0062 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006

摘要： New non-estrogenic derivative compounds of estradiol, which have no estrogenic activity and comparatively high anti-oxidative activity, are disclosed. These new non-estrogenic derivative compounds are potentially useful as non-estrogenic antioxidants, especially for administration in post-menopausal women and in men. The compounds of the invention can also inhibit aromatase and sulfatase.

摘要翻译： 公开了不具有雌激素活性和较高抗氧化活性的新雌二醇衍生化合物。 这些新的非雌激素衍生物化合物潜在地用作非雌激素抗氧化剂，特别是用于绝经后妇女和男性的给药。 本发明的化合物还可以抑制芳香酶和硫酸酯酶。

公开(公告)号：US5273971A

公开(公告)日：1993-12-28

申请号：US374809

申请日：1989-07-03

申请人： Stefan Scholz ,  Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

发明人： Stefan Scholz ,  Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/00 ,  A61K31/585 ,  A61P5/00 ,  A61P5/36 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J1/0088 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

摘要： There are provided 13-alkyl-11beta-phenyl-gonanes of formula I ##STR1## wherein Z is an oxygen atom or N--OH;R.sup.2 is alpha- or beta-position methyl or ethyl;R.sup.1 is selected from heteroaryl radicals, cycloalkyl radicals, cycloalkenyl radicals, aryl radicals, alkenyl radicals, and alkyl radicals where R.sup.2 is in the alpha-position and an ethyl radical where R.sup.2 is in the beta-position; andR.sup.3 and R.sup.4 are selected from one of two different groups of substituent pairs, the group from which the selection is made being determined by the position of R.sup.2.

摘要翻译： 提供式I的13-烷基-11β-苯基 - 正膦（I）其中Z是氧原子或N-OH; R2是α-或β-位甲基或乙基; R 1选自杂芳基，环烷基，环烯基，芳基，烯基和其中R2为α-位的烷基和R2为β-位的乙基; 并且R3和R4选自两个不同取代基组之一，进行选择的基团由R2的位置确定。

公开(公告)号：US06436917B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09092289

申请日：1998-06-05

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Wolfgang Roemer ,  Birgitt Schneider ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Wolfgang Roemer ,  Birgitt Schneider ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： C07J41/0072 ,  C07J1/0062 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006

摘要： New non-estrogenic derivative compounds of estradiol, which have no estrogenic activity and comparatively high anti-oxidative activity, are disclosed. These new non-estrogenic derivative compounds are potentially useful as non-estrogenic antioxidants, especially for administration in post-menopausal women and in men. The compounds of the invention can also inhibit aromatase and sulfatase.

摘要翻译： 公开了不具有雌激素活性和较高抗氧化活性的新雌二醇衍生化合物。 这些新的非雌激素衍生物化合物潜在地用作非雌激素抗氧化剂，特别是用于绝经后妇女和男性的给药。 本发明的化合物还可以抑制芳香酶和硫酸酯酶。

公开(公告)号：US5914325A

公开(公告)日：1999-06-22

申请号：US646252

申请日：1996-07-08

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Romer ,  Gunter Kaufmann ,  Jens Schroder

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Romer ,  Gunter Kaufmann ,  Jens Schroder

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0044 ,  C07J41/0072 ,  C07J51/00

摘要： Disclosed are estrane derivatives having a radical-attracting aromatic substituent of the general formula --(CH.sub.2).sub.n X attached to the 17-position of the steroid nucleus, wherein X and n are as defined by the specification. The compounds are useful as antitumor agents and in the treatment of cardiac and circulatory disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE94 / 01310 Sec。 371日期：1996年7月8日 102（e）日期1996年7月8日PCT 1994年11月8日PCT PCT。 公开号WO95 / 13287 日期1995年5月18日公开是具有附着于类固醇核的17位的通式 - （CH 2）n X的自由基吸引芳族取代基的雌激素衍生物，其中X和n如说明书所定义。 该化合物可用作抗肿瘤剂和治疗心脏和循环系统疾病。