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    3-Sulfonate ester of 2,3-dihydroxypropylamine
    2.
    发明授权
    3-Sulfonate ester of 2,3-dihydroxypropylamine 失效
    2,3-二羟基丙胺的3-磺酸酯

    公开(公告)号：US4031125A

    公开(公告)日：1977-06-21

    申请号：US625616

    申请日：1975-10-24

    申请人： Leonard M. Weinstock ,  Roger J. Tull ,  Dennis M. Mulvey

    发明人： Leonard M. Weinstock ,  Roger J. Tull ,  Dennis M. Mulvey

    IPC分类号： C07C309/63 ,  C07D285/10 ,  C07C143/68

    CPC分类号： C07D285/10 ,  C07C309/63

    摘要： Preparation of an optically active alkamine in the sinister configuration, or a derivative of said alkamine, which is reacted with an 3-X-4-chloro(or RO- where R is hydrogen or an alkali metal)-1,2,5-thiadiazole to prepare S-3-X-4-(3-substituted amino-2-hydroxypropoxy)-1,2,5-thiadiazole beta adrenergic blocking agents. Novel 3-morpholino-4-chloro(or RO-)-1,2,5-thiadiazoles and their preparation also are described.

    摘要翻译： 制备呈阴性构型的光学活性烷胺或所述烷胺的衍生物，其与3-X-4-氯（或RO-，其中R为氢或碱金属） 噻吩并制备S-3-X-4-（3-取代氨基-2-羟基丙氧基）-1,2,5-噻二唑β肾上腺素能阻断剂。 还描述了新的3-吗啉代-4-氯（或RO - ） - 1,2,5-噻二唑及其制备方法。

    Sinister-3,5-disubstituted oxozolidines their preparation and use
    3.
    发明授权
    Sinister-3,5-disubstituted oxozolidines their preparation and use 失效
    辛酯-3,5-二取代的氧代唑烷其制备和用途

    公开(公告)号：US4051144A

    公开(公告)日：1977-09-27

    申请号：US529314

    申请日：1974-12-04

    申请人： Leonard M. Weinstock ,  Roger J. Tull ,  Dennis M. Mulvey

    发明人： Leonard M. Weinstock ,  Roger J. Tull ,  Dennis M. Mulvey

    IPC分类号： C07C309/63 ,  C07D263/06 ,  C07D285/10 ,  C07D263/04

    CPC分类号： C07D285/10 ,  C07C309/63 ,  C07D263/06

    摘要： Preparation of S-3-X-4-(3-substituted amino-2-hydroxypropoxy)-1,2,5-thiadiazole beta adrenergic blocking agents using as starting material an optically active alkalmine in the sinister configuration, or a derivative of said alkamine, which is reacted with an 3-X-4-chloro(or RO-where R is hydrogen or an alkali metal)-1,2,5-thiadiazole. Certain3-morpholino-4-chloro(or RO-)-1,2,5-thiadiazoles and certain alkamines and their preparation also are described. Preferred alkamines are S-3,5-disubstituted oxazolidines.

    摘要翻译： 制备S-3-X-4-（3-取代氨基-2-羟基丙氧基）-1,2,5-噻二唑β肾上腺素能阻断剂，以阴性配置使用光学活性碱，或所述 烷基胺与3-X-4-氯（或RO-，其中R是氢或碱金属）-1,2,5-噻二唑反应。 还描述了某些3-吗啉代-4-氯（或RO - ） - 1,2,5-噻二唑和某些烷胺及其制备方法。 优选的烷胺是S-3,5-二取代的恶唑烷。

    Process for preparation of 9-(dihalobenzyl) adenines
    4.
    发明授权
    Process for preparation of 9-(dihalobenzyl) adenines 失效
    9-（二卤代苄基）腺嘌呤的制备方法

    公开(公告)号：US4098787A

    公开(公告)日：1978-07-04

    申请号：US768235

    申请日：1977-02-14

    申请人： Roger J. Tull ,  George D. Hartman ,  Leonard M. Weinstock

    发明人： Roger J. Tull ,  George D. Hartman ,  Leonard M. Weinstock

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D513/04 ,  C07D473/34

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D513/04

    摘要： 9-(Dihalobenzyl)adenines are prepared uncontaminated with other positional isomers in a series of mild transformations starting from 4,5,6-triaminopyrimidine and proceeding via 7-(N-formyl-N-dihalobenzyl)amino[1,2,5]thiadiazolo[3,4-d]pyrimidine. The resulting compounds have anticoccidial activity and are useful in controlling cecal and/or intestinal coccidiosis when administered in minor quantities to animals, in particular to poultry usually in admixture with animal sustenance.

    摘要翻译： 在4,5,6-三氨基嘧啶开始的一系列温和转化中，9-（二卤代苄基）腺嘌呤与其它位置异构体一起制备，并通过7-（N-甲酰基-N-二卤苄基）氨基[1,2,5] 噻二唑并[3,4-d]嘧啶。 所得化合物具有抗球虫活性，并且在少量施用于动物，特别是通常与动物饲养物混合的家禽时，可用于控制盲肠和/或肠球虫病。

    Preparation of fluorinated anilines
    5.
    发明授权
    Preparation of fluorinated anilines 失效
    氟化物的制备

    公开(公告)号：US4145364A

    公开(公告)日：1979-03-20

    申请号：US855649

    申请日：1977-11-30

    申请人： Dennis M. Mulvey ,  Leonard M. Weinstock

    发明人： Dennis M. Mulvey ,  Leonard M. Weinstock

    IPC分类号： C07C85/11

    CPC分类号： C07C247/00

    摘要： Fluorinated anilines, especially p-fluoroaniline and 2,4-difluoroaniline, are prepared by treating aromatic azides with anhydrous hydrogen fluoride. The aromatic azides, in turn, are prepared from the corresponding anilines by treatment with nitrous acid or salt thereof and an alkali metal azide in the presence of a mineral acid, and in an aqueous-nonaqueous, two-phase environment.

    Preparation of salicylic acid and derivatives
    6.
    发明授权
    Preparation of salicylic acid and derivatives 失效
    水杨酸及其衍生物的制备

    公开(公告)号：US4131618A

    公开(公告)日：1978-12-26

    申请号：US865563

    申请日：1977-12-29

    申请人： Leonard M. Weinstock ,  Arthur S. Wildman ,  Dennis M. Mulvey

    发明人： Leonard M. Weinstock ,  Arthur S. Wildman ,  Dennis M. Mulvey

    IPC分类号： C07C65/01 ,  C07C51/00 ,  C07C51/15 ,  C07C65/21 ,  C07C67/00 ,  C07C65/14

    CPC分类号： C07C51/15

    摘要： The invention relates to an improved method of preparing salicylic acid and derivatives from phenyl esters which comprises the step of fusing acetoxyphenyl, or derivative suitable for preparing the desired salicylic acid derivative, with M.sub.2 CO.sub.3 where M is potassium or sodium in the presence of carbon dioxide, at a temperature of from 150.degree. to 250.degree. C., and at a pressure of from atmospheric to 500 p.s.i.g.

    摘要翻译： {PG，1本发明涉及一种制备水杨酸及其衍生物的改进方法，该方法包括将适合制备所需水杨酸衍生物的乙酰氧基苯基或衍生物与M（HD 2 {L CO {HD 3 {L，其中M为二氧化碳存在下的钾或钠，温度为150℃（20〜250℃，20〜20℃，压力为500psig）

    Process for purification of 9-(2,6-dihalobenzyl)adenines
    8.
    发明授权
    Process for purification of 9-(2,6-dihalobenzyl)adenines 失效
    纯化9-（2,6-二卤苄基）腺嘌呤的方法

    公开(公告)号：US4171440A

    公开(公告)日：1979-10-16

    申请号：US916378

    申请日：1978-06-16

    申请人： Ichiro Shinkai ,  Leonard M. Weinstock ,  Roger J. Tull

    发明人： Ichiro Shinkai ,  Leonard M. Weinstock ,  Roger J. Tull

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D513/04 ,  C07D473/40

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D513/04

    摘要： An efficient method has been found for the removal of the 3-isomer present in crude 9-(2-chloro-6-fluorobenzyl)adenine. Crude 9-(2-chloro-6-fluorobenzyl)adenine is transalkylated in sulfuric acid-toluene to reduce the 3-isomer to undetectable levels (

    摘要翻译： 已经发现一种有效的方法去除粗制9-（2-氯-6-氟苄基）腺嘌呤中存在的3-异构体。 粗制9-（2-氯-6-氟苄基）腺嘌呤在硫酸 - 甲苯中转烷基化，以将3-异构体降至不可检测的水平（<100ppm）。 或者，粗制的9-（3-氯-6-氟苄基）腺嘌呤首先用稀硝酸处理以除去大部分3-异构体，随后烷基转移到硫酸 - 甲苯中以将3-异构体降至不可检测的水平（< 100ppm）。 基于原料的9-（2-氯-6-氟苄基）腺嘌呤含量，该纯化的总产率为约95％。 所得纯的9-（2-氯-6-氟苄基）腺嘌呤具有抗球虫活性，并且在少量施用于动物，特别是通常与动物饲养物混合的家禽时，可用于控制盲肠和/或肠球虫病。

    Derivatives of thiadiazolo[3,4-d]pyrimidine
    10.
    发明授权
    Derivatives of thiadiazolo[3,4-d]pyrimidine 失效
    噻二唑的衍生物{8,3-d {9嘧啶

    公开(公告)号：US4127721A

    公开(公告)日：1978-11-28

    申请号：US853153

    申请日：1977-11-21

    申请人： Roger J. Tull ,  George D. Hartman ,  Leonard M. Weinstock

    发明人： Roger J. Tull ,  George D. Hartman ,  Leonard M. Weinstock

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D513/04 ,  C07D239/70

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D513/04

    摘要： 9-(Dihalobenzyl)adenines are prepared uncontaminated with other positional isomers in a series of mild transformations starting from 4,5,6-triaminopyrimidine and proceeding via 7-(N-formyl-N-dihalobenzyl)-amino[1,2,5]thiadiazolo[3,4-d]pyrimidine. The resulting compounds have anticoccidial activity and are useful in controlling cecal and/or intestinal coccidiosis when administered in minor quantities to animals, in particular to poultry usually in admixture with animal sustenance.

    摘要翻译： 9-（N-甲酰基-N-二卤代苄基） - 氨基[1,2,5]的9-（二卤代苄基）腺嘌呤与其他位置异构体一起在一系列轻度转化中由4,5,6-三氨基嘧啶开始制备 ]噻二唑并[3,4-d]嘧啶。 所得化合物具有抗球虫活性，并且在少量施用于动物，特别是通常与动物饲养物混合的家禽时，可用于控制盲肠和/或肠球虫病。