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    Asymmetric reduction process
    5.
    发明授权
    Asymmetric reduction process 有权
    不对称还原过程

    公开(公告)号：US08927740B2

    公开(公告)日：2015-01-06

    申请号：US14003385

    申请日：2012-03-08

    申请人： Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Livius Cotarca ,  Antonio Nardi ,  Massimo Verzini

    发明人： Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Livius Cotarca ,  Antonio Nardi ,  Massimo Verzini

    IPC分类号： C07D495/04

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： The present invention relates to a stereoselective reduction procedure to obtain, by means of catalytic asymmetric hydrogenation by hydrogen transfer, a compound of formula (I) in which X is S or SO2 and R4 is hydrogen or an SO2NH2 group, from the corresponding ketone precursor, said compound of formula (I) being useful as an intermediate in the preparation of dorzolamide or of the hydrochloride salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及通过氢转移的催化不对称氢化获得其中X为S或SO 2，R 4为氢或SO 2 NH 2基的式（I）化合物的立体选择性还原方法， 所述式（I）化合物可用作制备多佐胺或其盐酸盐的中间体。

    ASYMMETRIC REDUCTION PROCESS
    6.
    发明申请
    ASYMMETRIC REDUCTION PROCESS 有权
    不对称还原过程

    公开(公告)号：US20130338377A1

    公开(公告)日：2013-12-19

    申请号：US14003385

    申请日：2012-03-08

    申请人： Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Livius Cotarca ,  Antonio Nardi ,  Massimo Verzini

    发明人： Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Livius Cotarca ,  Antonio Nardi ,  Massimo Verzini

    IPC分类号： C07D495/04

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： The present invention relates to a stereoselective reduction procedure to obtain, by means of catalytic asymmetric hydrogenation by hydrogen transfer, a compound of formula (I) in which X is S or SO2 and R4 is hydrogen or an SO2NH2 group, from the corresponding ketone precursor, said compound of formula (I) being useful as an intermediate in the preparation of dorzolamide or of the hydrochloride salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及通过氢转移的催化不对称氢化获得其中X为S或SO 2，R 4为氢或SO 2 NH 2基的式（I）化合物的立体选择性还原方法， 所述式（I）化合物可用作制备多佐胺或其盐酸盐的中间体。

    Process for preparing nebivolol
    7.
    发明授权
    Process for preparing nebivolol 有权
    奈比洛尔的制备方法

    公开(公告)号：US08084629B2

    公开(公告)日：2011-12-27

    申请号：US12935150

    申请日：2009-03-16

    申请人： Raffaella Volpicelli ,  Paolo Maragni ,  Franco Massaccesi ,  Ilaria Munari ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

    发明人： Raffaella Volpicelli ,  Paolo Maragni ,  Franco Massaccesi ,  Ilaria Munari ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

    IPC分类号： C07D407/04 ,  C07D311/14

    CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D407/04

    摘要： The present invention relates to a process for reducing a compound of formula (I) wherein X is halogen, a hydroxy group, an alkylsulfoniloxy group or an arylsulfonyloxy group; to give a compound of formula (II) as a diastereoisomerically pure compound of RS/SR configuration characterized in that said reduction is carried out by the use of (+)-B-chlorodiisopinocampheylborane or (−)-B-chlorodiisopinocampheylborane. The compounds of formula (II) are useful as intermediates for the preparation of Nebivolol.

    摘要翻译： 本发明涉及还原其中X为卤素，羟基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基的式（I）化合物的方法; 得到式（II）化合物，为非对映异构体纯的RS / SR构型化合物，其特征在于所述还原是通过使用（+） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷或（ - ） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷来进行的。 式（II）化合物可用作制备奈比洛尔的中间体。

    PROCESS FOR PREPARING NEBIVOLOL
    8.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING NEBIVOLOL 有权
    制备NEBIVOLOL的方法

    公开(公告)号：US20110021793A1

    公开(公告)日：2011-01-27

    申请号：US12935150

    申请日：2009-03-16

    申请人： Raffaella Volpicelli ,  Paolo Maragni ,  Franco Massaccesi ,  Ilaria Munari ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

    发明人： Raffaella Volpicelli ,  Paolo Maragni ,  Franco Massaccesi ,  Ilaria Munari ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto

    IPC分类号： C07D311/04

    CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D407/04

    摘要： The present invention relates to a process for reducing a compound of formula (I) wherein X is halogen, a hydroxy group, an alkylsulfoniloxy group or an arylsulfonyloxy group; to give a compound of formula (II) as a di-astereoisomerically pure compound of RS/SR configuration characterized in that said reduction is carried out by the use of (+)-B-chlorodiisopinocampheylborane or (−)-B-chlorodiisopinocampheylborane. The compounds of formula (II) are useful as intermediates for the preparation of Nebivolol.

    摘要翻译： 本发明涉及还原式（I）化合物的方法，其中X为卤素，羟基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基; 得到式（II）的化合物，其为双偶联纯的RS / SR构型化合物，其特征在于所述还原是通过使用（+） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷或（ - ） - B-氯二氧杂环己烷基硼烷来进行的。 式（II）化合物可用作制备奈比洛尔的中间体。