公开(公告)号：US09513237B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US14118068

申请日：2012-05-16

申请人： Roberto Brescello ,  Livius Cotarca ,  Anna Smaniotto ,  Massimo Verzini ,  Maurizio Polentarutti ,  Giorgio Bais ,  Jasper Rikkert Plaisier

发明人： Roberto Brescello ,  Livius Cotarca ,  Anna Smaniotto ,  Massimo Verzini ,  Maurizio Polentarutti ,  Giorgio Bais ,  Jasper Rikkert Plaisier

IPC分类号： G01N23/20

CPC分类号： G01N23/20 ,  G01N2223/203 ,  G01N2223/652

摘要： A method of detecting polymorphs using X-ray produced by a synchrotron source is described. In particular, the method allows to detect particular polymorphs present in small amounts in mixtures of polymorphic compounds present in a prevailing amount. The method offers a powerful resolution of mixtures of polymorph and finds application particularly in the pharmaceutical field.

摘要翻译： 描述使用由同步加速器源产生的X射线检测多晶型物的方法。 特别地，该方法允许检测以通常量存在的多晶型化合物的混合物中少量存在的特定多晶型物。 该方法提供了多晶型混合物的强大分辨率，特别是在制药领域。

公开(公告)号：US20130018184A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13453574

申请日：2012-04-23

申请人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

发明人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention relates to methods of preparing polymorphic Form A of bazedoxifene acetate and polymorphic Form A prepared by such methods.

摘要翻译： 本发明涉及通过这些方法制备的巴西多昔芬乙酸酯多晶型A和多晶型A的方法。

公开(公告)号：US20120108826A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13383108

申请日：2010-07-23

申请人： Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Paolo Maragni ,  Giorgio Soriato ,  Daniele Urbani ,  Massimo Verzini

发明人： Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Paolo Maragni ,  Giorgio Soriato ,  Daniele Urbani ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D407/04 ,  B01D59/04

CPC分类号： C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more in particular, to a fractional distillation method of a mixture of stereoisomers of formula intermediates useful in the preparation of nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地涉及可用于制备奈比洛尔的式中间体的立体异构体的混合物的分馏方法。

公开(公告)号：US20110207948A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13126800

申请日：2009-10-28

申请人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

发明人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D311/02

CPC分类号： C07D311/58

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved method of debenzylation of a compound of formula (II) useful for preparing nebivolol endowed with high purity.

摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于制备具有高纯度的奈比洛尔的式（II）化合物的脱苄基化的改进方法。

公开(公告)号：US07759517B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11571192

申请日：2005-06-22

申请人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C61/08

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D221/20 ,  C07C233/08

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more in particular, to a method of synthesis of 1,1-cyclohexane acetic acid monoamide, an intermediate used in the preparation of gabapentin, comprising the basic hydrolysis reaction of α, -diaminocarbonyl-β,β-pentamethylene glutarimide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地涉及合成1,1-环己烷乙酸单酰胺的方法，该方法是用于制备加巴喷丁的中间体，其包括α的碱性水解反应， - 二氨基羰基 - 和bgr-五亚甲基戊二酰亚胺。

公开(公告)号：US08927740B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US14003385

申请日：2012-03-08

申请人： Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Livius Cotarca ,  Antonio Nardi ,  Massimo Verzini

发明人： Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Livius Cotarca ,  Antonio Nardi ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a stereoselective reduction procedure to obtain, by means of catalytic asymmetric hydrogenation by hydrogen transfer, a compound of formula (I) in which X is S or SO2 and R4 is hydrogen or an SO2NH2 group, from the corresponding ketone precursor, said compound of formula (I) being useful as an intermediate in the preparation of dorzolamide or of the hydrochloride salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通过氢转移的催化不对称氢化获得其中X为S或SO 2，R 4为氢或SO 2 NH 2基的式（I）化合物的立体选择性还原方法， 所述式（I）化合物可用作制备多佐胺或其盐酸盐的中间体。

公开(公告)号：US08637708B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13395326

申请日：2010-09-08

申请人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C211/00

CPC分类号： C07C211/30 ,  C07C209/74

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet.HCl and its intermediate of formula (IX)

摘要翻译： 制备式（I）的式盐酸盐的西Cin禾酸盐的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（3-三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺 和其式（IX）的中间体

公开(公告)号：US20130338377A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US14003385

申请日：2012-03-08

申请人： Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Livius Cotarca ,  Antonio Nardi ,  Massimo Verzini

发明人： Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Livius Cotarca ,  Antonio Nardi ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a stereoselective reduction procedure to obtain, by means of catalytic asymmetric hydrogenation by hydrogen transfer, a compound of formula (I) in which X is S or SO2 and R4 is hydrogen or an SO2NH2 group, from the corresponding ketone precursor, said compound of formula (I) being useful as an intermediate in the preparation of dorzolamide or of the hydrochloride salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通过氢转移的催化不对称氢化获得其中X为S或SO 2，R 4为氢或SO 2 NH 2基的式（I）化合物的立体选择性还原方法， 所述式（I）化合物可用作制备多佐胺或其盐酸盐的中间体。

公开(公告)号：US20120238778A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13395326

申请日：2010-09-08

申请人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C209/68 ,  C07C209/74 ,  C07C211/30

CPC分类号： C07C211/30 ,  C07C209/74

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet.HCl and its intermediate of formula (IX)

摘要翻译： 制备式（I）的式盐酸盐的西Cin禾酸盐的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（3-三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺 和其式（IX）的中间体

公开(公告)号：US08063041B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12820593

申请日：2010-06-22

申请人： Paolo Andreella ,  Roberto Brescello ,  Ivan Michieletto ,  Mauro Maffini ,  Nicola Catozzi ,  Andrea Nicoli ,  Paolo Fornasari ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Franco Brazzarola

发明人： Paolo Andreella ,  Roberto Brescello ,  Ivan Michieletto ,  Mauro Maffini ,  Nicola Catozzi ,  Andrea Nicoli ,  Paolo Fornasari ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Franco Brazzarola

IPC分类号： A61P19/00 ,  A61K31/55 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present disclosure relates to polymorphic Form D of bazedoxifene acetate, pharmaceutical compositions and methods of treatment using the same, and methods of preparing the same.

摘要翻译： 本公开涉及乙酸巴多昔芬的多晶型D，药物组合物及其使用方法及其制备方法。