公开(公告)号：US20070207991A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11622028

申请日：2007-01-11

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Boehme ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl ,  Dirk Gretzke

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Boehme ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl ,  Dirk Gretzke

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted N-aryl heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings the N-oxides and the physiologically tolerated salts thereof and process for the preparation thereof are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 本发明涉及取代的N-芳基杂环及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I的化合物，其中N-氧化物及其生理上可耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US07223788B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10779853

申请日：2004-02-17

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Boehme ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl ,  Dirk Gretzke

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Boehme ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl ,  Dirk Gretzke

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted N-aryl heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, the N-oxides and the physiologically tolerated salts thereof and process for the preparation thereof are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 本发明涉及取代的N-芳基杂环及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物，其N-氧化物及其生理学上可接受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US07968550B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US11622028

申请日：2007-01-11

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Boehme ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl ,  Dirk Gretzke

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Boehme ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl ,  Dirk Gretzke

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/14 ,  C07D211/70 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted N-aryl heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings the N-oxides and the physiologically tolerated salts thereof and process for the preparation thereof are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 本发明涉及取代的N-芳基杂环及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I的化合物，其中N-氧化物及其生理上可耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US08299104B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US11946286

申请日：2007-11-28

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Boehme ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Boehme ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D413/10

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to substituted aryl-substituted heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof, to process for their preparation and to their use as medicaments.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, the N-oxides thereof, and the physiologically tolerated salts thereof, and process for the preparation thereof are described. The compounds bring about for example a weight reduction in mammals and are suitable for example for the prevention and treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳基取代的杂环及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物，用于其制备及其作为药物的用途。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物，其N-氧化物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 所述化合物例如引起哺乳动物的体重减轻，并且适合于例如预防和治疗肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US20080207707A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11946286

申请日：2007-11-28

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Boehme ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Boehme ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to substituted aryl-substituted heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof, to process for their preparation and to their use as medicaments.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, the N-oxides thereof, and the physiologically tolerated salts thereof, and process for the preparation thereof are described. The compounds bring about for example a weight reduction in mammals and are suitable for example for the prevention and treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳基取代的杂环及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物，用于其制备及其作为药物的用途。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物，其N-氧化物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 所述化合物例如引起哺乳动物的体重减轻，并且适合于例如预防和治疗肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US07319108B2

公开(公告)日：2008-01-15

申请号：US11042563

申请日：2005-01-25

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Boehme ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Boehme ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/10

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to substituted aryl-substituted heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof, to process for their preparation and to their use as medicaments.Compounds of the Formula I in which the radicals have the stated meanings, the N-oxides thereof, and the physiologically tolerated salts thereof, and process for the preparation thereof are described. The compounds bring about for example a weight reduction in mammals and are suitable for example for the prevention and treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳基取代的杂环及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物，用于其制备及其作为药物的用途。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物，其N-氧化物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 所述化合物例如引起哺乳动物的体重减轻，并且适合于例如预防和治疗肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US20050176710A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11042563

申请日：2005-01-25

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Boehme ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Boehme ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Petra Stahl

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D43/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to substituted aryl-substituted heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof, to process for their preparation and to their use as medicaments. Compounds of the Formula I in which the radicals have the stated meanings, the N-oxides thereof, and the physiologically tolerated salts thereof, and process for the preparation thereof are described. The compounds bring about for example a weight reduction in mammals and are suitable for example for the prevention and treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳基取代的杂环及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物，用于其制备及其作为药物的用途。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物，其N-氧化物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 所述化合物例如引起哺乳动物的体重减轻，并且适合于例如预防和治疗肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US07141561B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10626314

申请日：2003-07-24

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Boehme ,  Gerhard Hessler ,  Gerard Rosse ,  Armin Walser

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Boehme ,  Gerhard Hessler ,  Gerard Rosse ,  Armin Walser

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/415 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D233/02

CPC分类号： C07D233/92 ,  C07D209/02 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70 ,  C07D233/74 ,  C07D233/94 ,  C07D243/04 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention discloses and claims diary heterocycles of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using said compounds of formula (I) for the treatment or prevention of excessive weight or obesity, and for treatment of Type II diabetes, arteriosclerosis, high blood pressure, depression, anxiety, anxiety neuroses, and schizophrenia. Methods for treatment of excessive weight or obesity and for treatment of Type II diabetes with a mixture of a compound of formula I and antiobesity agents or appetite-regulating active ingredients, or with a mixture of a compound of formula I and antidiabetics or hypoglycemic active ingredients are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明公开并要求式（I）的日记杂环及其药学上可接受的盐，其药物组合物，以及使用式（I）化合物治疗或预防过度体重或肥胖以及用于治疗II型 糖尿病，动脉硬化，高血压，抑郁，焦虑，焦虑神经症和精神分裂症。 用于治疗过度体重或肥胖以及用式I化合物与抗肥胖剂或食欲调节活性成分的混合物或与式I化合物与抗糖尿病药或降血糖活性成分的混合物治疗II型糖尿病的方法 也被公开和要求保护。

公开(公告)号：US08828991B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US12191630

申请日：2008-08-14

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Torsten Haack ,  Petra Lennig

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Torsten Haack ,  Petra Lennig

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D403/10 ,  C07D239/91 ,  C07D491/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D239/91 ,  C07D403/10 ,  C07D495/04 ,  C12N9/99

摘要： The invention relates to azacyclyl-substituted arylthienopyrimidinones and their derivatives, of the Formula (I); and their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives, their preparation, medicaments comprising at least one azacyclyl-substituted arylthienopyrimidinone according to Formula (I) or its derivative, and the use of the azacyclyl-substituted arylthienopyrimidinones according to Formula (I) and their derivatives as MCH antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氮杂环酰基取代的芳基噻吩并嘧啶酮及其衍生物; 以及它们的生理学耐受的盐和生理功能衍生物及其制备方法，包含至少一种式（I）的氮杂环酰基取代的芳基噻吩并嘧啶酮或其衍生物的药物，以及根据式（I）的氮杂环酰基取代的芳基噻吩并嘧啶酮及其衍生物 作为MCH拮抗剂。

公开(公告)号：US08853208B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12191678

申请日：2008-08-14

申请人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Torsten Haack ,  Petra Lennig

发明人： Lothar Schwink ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Gerhard Hessler ,  Torsten Haack ,  Petra Lennig

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinones having a formula I and their derivatives, and their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives, their preparation, medicaments comprising at least one amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinone of the invention or its derivative, and the use of the amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinones of the invention and their derivatives as MCH antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I及其衍生物的氨基醇取代的芳基噻吩并嘧啶酮及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物，其制备方法，包含本发明的至少一种氨基醇取代的芳基噻吩并嘧啶酮或其衍生物的药物及其用途 的本发明的氨基醇取代的芳基噻吩并嘧啶酮及其衍生物作为MCH拮抗剂。