公开(公告)号：US5508388A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US437915

申请日：1995-05-10

申请人： Lynn deLearie ,  Wayne H. Lin ,  Dennis A. Moore ,  David H. White

发明人： Lynn deLearie ,  Wayne H. Lin ,  Dennis A. Moore ,  David H. White

IPC分类号： A61K49/06 ,  C07D265/32 ,  C07D265/33 ,  C07F5/00

CPC分类号： C07D265/33 ,  A61K49/06

摘要： Processes for manufacturing diethylenetriaminepentaacetic acid ("DTPA") bis(amide) magnetic resonance imaging ("MRI") agents are disclosed. Specifically, processes for manufacturing [N,N"-Bis[N-(2-methoxyethyl)carbamoylmethyl]diethylenetriamine-N,N',N"-triacetato]gadolinium(III) are disclosed.

摘要翻译： 公开了制备二亚乙基三胺五乙酸（“DTPA”）双（酰胺）磁共振成像（“MRI”）剂的方法。 具体地，公开了制备[N，N“ - 双[N-（2-甲氧基乙基）氨基甲酰基甲基]二亚乙基三胺-N，N'，N” - 三乙酰基]钆（III）的方法。

公开(公告)号：US5362477A

公开(公告)日：1994-11-08

申请号：US950343

申请日：1992-12-01

申请人： Dennis A. Moore ,  Max D. Adams ,  William P. Cacheris ,  David H. White ,  Muthunadar P. Periasamy ,  Raghavan Rajagopalan ,  Lynn A. deLearie ,  Steven R. Woulfe

发明人： Dennis A. Moore ,  Max D. Adams ,  William P. Cacheris ,  David H. White ,  Muthunadar P. Periasamy ,  Raghavan Rajagopalan ,  Lynn A. deLearie ,  Steven R. Woulfe

IPC分类号： A61K49/06 ,  A61B5/055

CPC分类号： A61K49/06 ,  Y10S514/832 ,  Y10T436/24

摘要： Methods and compositions are disclosed for enhancing .sup.19 F magnetic resonance imaging which utilize .sup.19 F magnetic resonance contrast media having enhanced .sup.19 F relaxivity. Fluorine-containing compounds having enhanced .sup.19 F relaxation properties resulting from direct association with an unpaired spin are disclosed. The fluorine-containing compound is associated with the unpaired spin by covalent attachment of a stable free radical, by complexation of a fluorinated complexing agent with a paramagnetic metal ion, or by salt formation or charge neutralization of a paramagnetic ion.

摘要翻译： 公开了用于增强19F磁共振成像的方法和组合物，其利用具有增强的19F弛豫度的19F磁共振造影剂。 公开了具有与未配对纺丝直接相关的增强的19F弛豫性能的含氟化合物。 含氟化合物通过共价连接稳定的自由基，通过氟化络合剂与顺磁性金属离子的络合，或通过成盐或顺磁离子的电荷中和与非配对纺丝相关联。

公开(公告)号：US5565184A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US310514

申请日：1994-09-22

申请人： T. Jeffrey Dunn ,  Dennis A. Moore ,  Muthunadar P. Periasamy ,  Milorad M. Rogic ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  Steven R. Woulfe

发明人： T. Jeffrey Dunn ,  Dennis A. Moore ,  Muthunadar P. Periasamy ,  Milorad M. Rogic ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  Steven R. Woulfe

IPC分类号： G01R33/28 ,  A61B5/055 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  C07C59/125 ,  C07C229/16 ,  C07C229/76 ,  C07C237/08 ,  C07C309/07 ,  C07C309/13 ,  C07F5/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/94 ,  C07F13/00 ,  A61K49/04

CPC分类号： C07C229/76 ,  A61K49/06 ,  C07C229/16 ,  C07C237/08 ,  C07C59/125 ,  C07F5/003 ,  Y10S514/836 ,  Y10T436/24

摘要： The present invention provides new and structurally diverse compositions comprising compounds of the general formula: ##STR1## wherein A is N or CR.sub.1, R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, or C.sub.6 -C.sub.10 aryl, where the alkyl or aryl group may be optionally substituted with one or more hydroxy, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.1 -C.sub.8 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, C.sub.6 -C.sub.10 aryl, C.sub.6 -C.sub.10 hydroxyaryl, C.sub.6 -C.sub.10 aryloxy, --CO.sub.2 R.sub.2, --CONR.sub.3 R.sub.4, or NR.sub.3 R.sub.4 ; R.sub.2 -R.sub.7 are as defined within; g, h, i, j, k and m may be the same or different and are an integer from one to about six; X is --CO.sub.2 H, --PO.sub.3 H.sub.2, --SO.sub.3 H or --CONHOH.Methods for imaging including MRI, X-ray and radiation diagnosis using compositions of the invention are also provided.

摘要翻译： 本发明提供新的和结构上不同的组合物，其包含以下通式的化合物：其中A是N或CR 1，R 1是氢，C 1 -C 8烷基或C 6 -C 10芳基，其中烷基或芳基可以是任选的 被一个或多个羟基，C 1 -C 8烷基，C 1 -C 8羟烷基，C 1 -C 8烷氧基，C 6 -C 10芳基，C 6 -C 10羟基芳基，C 6 -C 10芳氧基，-CO 2 R 2，-CONR 3 R 4或NR 3 R 4取代; R2-R7如上所定义; g，h，i，j，k和m可以相同或不同，为1〜6的整数; X是-CO 2 H，-PO 3 H 2，-SO 3 H或-CONHOH。 还提供了使用本发明的组合物进行MRI，X射线和放射线诊断的成像方法。

公开(公告)号：US5405601A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US87837

申请日：1993-07-02

申请人： T. Jeffrey Dunn ,  Dennis A. Moore ,  Muthanadar Periasamy ,  Milorad M. Rogic ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  Steven R. Woulfe

发明人： T. Jeffrey Dunn ,  Dennis A. Moore ,  Muthanadar Periasamy ,  Milorad M. Rogic ,  Rebecca A. Wallace ,  David H. White ,  Steven R. Woulfe

IPC分类号： G01R33/28 ,  A61B5/055 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  C07C59/125 ,  C07C229/16 ,  C07C229/76 ,  C07C237/08 ,  C07C309/07 ,  C07C309/13 ,  C07F5/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/94 ,  C07F13/00 ,  C07C55/00 ,  C07C59/245

CPC分类号： C07C229/76 ,  A61K49/06 ,  C07C229/16 ,  C07C237/08 ,  C07C59/125 ,  C07F5/003 ,  Y10S514/836 ,  Y10T436/24

摘要： The present invention provides new and structurally diverse compositions for diagnostic imaging comprising compounds of the general formula: ##STR1## wherein A is N or CR.sub.1, R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, or C.sub.6 -C.sub.10 aryl, where the alkyl or aryl group may be optionally substituted with one or more hydroxy, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.1 -C.sub.8 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, C.sub.6 -C.sub.10 aryl, C.sub.6 -C.sub.10 hydroxyaryl, C.sub.6 -C.sub.10 aryloxy, --CO.sub.2 R.sub.2, --CONR.sub.3 R.sub.4, or NR.sub.3 R.sub.4 ; D is O, --O(CH.sub.2).sub.2 O--, --O(CH.sub.2).sub.3 O--, or NR.sub.5 ; E is O, --O(CH.sub.2).sub.2 O--, --O(CH.sub.2).sub.3 O-- or NR.sub.6 ; F is O, --O(CH.sub.2).sub.2 O--, --O(CH.sub.2).sub.3 O-- or NR.sub.7 ; R.sub.2 -R.sub.7 are as defined within; g, h, i, j, k and m may be the same or different and are an integer from one to about six; X is --CO.sub.2 H, --PO.sub.3 H.sub.2, --SO.sub.3 H or --CONHOH.

摘要翻译： 本发明提供用于诊断成像的新的和结构不同的组合物，其包含以下通式的化合物：其中烷基或芳基可以任选地被一个或多个羟基，C 1 -C 8烷基 ，C 1 -C 8羟基烷基，C 1 -C 8烷氧基，C 6 -C 10芳基，C 6 -C 10羟基芳基，C 6 -C 10芳氧基，-CO 2 R 2，-CONR 3 R 4或NR 3 R 4; D是O，-O（CH 2）2 O-，-O（CH 2）3 O-或NR 5; E是O，-O（CH 2）2 O-，-O（CH 2）3 O-或NR 6; F是O，-O（CH 2）2 O-，-O（CH 2）3 O-或NR 7; R2-R7如上所定义; g，h，i，j，k和m可以相同或不同，为1〜6的整数; X是-CO 2 H，-PO 3 H 2，-SO 3 H或-CONHOH。

公开(公告)号：US08119103B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12280370

申请日：2007-02-20

申请人： Dennis A. Moore

发明人： Dennis A. Moore

IPC分类号： A61K49/00

CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K47/551 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K49/14 ,  A61K51/0474

摘要： The present invention is directed to metal chelating conjugates for use as metallopharmaceutical diagnostic or therapeutic agents. Specifically, conjugates of the present invention include one or more carriers, a linker, and metal coordinating moiety comprising a resorcinol, thioresorcinol, or dithioresorcinol derivative through which the metal coordinating moiety is bonded to the linker.

摘要翻译： 本发明涉及用作金属药物诊断或治疗剂的金属螯合缀合物。 具体地，本发明的缀合物包括一种或多种载体，接头和包含间苯二酚，间苯二酚或二硫代间苯二酚衍生物的金属配位部分，金属配位部分通过其连接到连接体上。

公开(公告)号：US20090082324A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12280370

申请日：2007-02-20

申请人： Dennis A. Moore

发明人： Dennis A. Moore

IPC分类号： A61K31/555 ,  C07D257/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K47/551 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K49/14 ,  A61K51/0474

摘要： The present invention is directed to metal chelating conjugates for use as metallopharmaceutical diagnostic or therapeutic agents. Specifically, conjugates of the present invention include one or more carriers, a linker, and metal coordinating moiety comprising a resorcinol, thioresorcinol, or dithioresorcinol derivative through which the metal coordinating moiety is bonded to the linker.

摘要翻译： 本发明涉及用作金属药物诊断或治疗剂的金属螯合缀合物。 具体地，本发明的缀合物包括一种或多种载体，接头和包含间苯二酚，间苯二酚或二硫代间苯二酚衍生物的金属配位部分，金属配位部分通过其连接到连接体上。

公开(公告)号：US20090010851A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US11721186

申请日：2005-12-22

申请人： Raghavan Rajagopalan ,  Richard B. Dorshow ,  William L. Neumann ,  Dennis A. Moore

发明人： Raghavan Rajagopalan ,  Richard B. Dorshow ,  William L. Neumann ,  Dennis A. Moore

IPC分类号： A61K49/00

CPC分类号： C07D241/28 ,  A61K31/4965 ,  A61K49/0004 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0052 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26

摘要： The present invention relates to pyrazine derivatives such as those represented by Formulas I and II. X1 to X4 of Formulas I and II may be characterized as electron withdrawing groups, while Y1 to Y4 of Formulas I and II may be characterized as electron donating groups. Pyrazine derivatives of the present invention may be utilized in assessing organ (e.g., kidney) function. In a particular example, an effective amount of a pyrazine derivative that is capable of being renally cleared may be administered into a patient's body. The pyrazine derivative may capable of one or both absorbing and emanating spectral energy of at least about 400 nm (e.g., visible and/or infrared light). At least some of the derivative that is in the body may be exposed to spectral energy and, in turn, spectral energy may emanate from the derivative. This emanating spectral energy may be detected and utilized to determine renal function of the patient.

摘要翻译： 本发明涉及吡嗪衍生物，例如由式I和II表示的衍生物。 式I和II的X 1至X 4可以表征为吸电子基团，而式I和II的Y1至Y4可以表征为给电子基团。 本发明的吡嗪衍生物可用于评估器官（例如肾）功能。 在具体实例中，有效量的能够被再次清除的吡嗪衍生物可以被施用到患者体内。 吡嗪衍生物可以具有一个或两个吸收和发射至少约400nm的光谱能量（例如可见光和/或红外光）。 身体中的至少一些衍生物可能暴露于光谱能量，反过来，光谱能量可能来自衍生物。 这种发出的光谱能量可以被检测并用于确定患者的肾功能。

公开(公告)号：US20080279768A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12094995

申请日：2006-11-29

申请人： Dennis A. Moore ,  Carol P. Howard

发明人： Dennis A. Moore ,  Carol P. Howard

IPC分类号： A61K51/10 ,  A61K103/20 ,  A61K103/10 ,  A61K103/34 ,  A61K51/08 ,  A61K49/14 ,  A61K49/16 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  A61K103/40 ,  A61K103/00

CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K49/0002 ,  A61K51/0453

摘要： The present invention is directed to metal chelating conjugates for use as metallopharmaceutical diagnostics or therapeutic agents. Specifically, conjugates of the present invention include a carrier, a metal coordinating moiety, and a urea linkage chemically linking the metal coordinating moiety to the carrier. The carrier is generally utilized for targeting the conjugate to a biological tissue or organ.

摘要翻译： 本发明涉及用作金属药物诊断或治疗剂的金属螯合缀合物。 具体地，本发明的缀合物包括载体，金属配位部分和将金属配位部分与载体化学连接的脲键。 载体通常用于将缀合物靶向生物组织或器官。

公开(公告)号：US5693308A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US604286

申请日：1996-02-21

申请人： Dennis A. Moore ,  Stephen R. Cooper ,  Rebecca Abernathy Wallace ,  Michael R. Hynes

发明人： Dennis A. Moore ,  Stephen R. Cooper ,  Rebecca Abernathy Wallace ,  Michael R. Hynes

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/08 ,  G01N33/68 ,  G01N31/00 ,  G01N33/48

CPC分类号： A61K49/122 ,  A61K49/085 ,  A61K49/143 ,  G01N33/68

摘要： The present invention provides compositions comprising a contrast agent capable of reversibly binding to thiol groups of blood-borne proteins. The compositions of the invention provide increased residence time of the contrast agent in the vasculature, thus providing effective blood pool contrast agents. The invention also provides methods for imaging a patient comprising administering a composition of the invention and obtaining an image.

摘要翻译： 本发明提供了包含能够可逆地结合血液携带蛋白质的巯基的造影剂的组合物。 本发明的组合物提供造影剂在脉管系统中的停留时间增加，从而提供有效的血液池造影剂。 本发明还提供了对患者成像的方法，包括施用本发明的组合物并获得图像。

公开(公告)号：US5330742A

公开(公告)日：1994-07-19

申请号：US862865

申请日：1992-04-03

申请人： Edward A. Deutsch ,  Dennis A. Moore

发明人： Edward A. Deutsch ,  Dennis A. Moore

IPC分类号： A61K47/30 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  A61K49/06 ,  A61K49/18 ,  C01B25/32 ,  C07F13/00 ,  G01N31/00

CPC分类号： A61K49/1818 ,  A61K49/04 ,  A61K49/0433 ,  A61K49/06 ,  A61K49/1887 ,  Y10S436/806 ,  Y10S514/836 ,  Y10T436/24

摘要： Methods and diagnostic compositions are disclosed for enhancing magnetic resonance imaging which utilize a paramagnetic metal cluster. Magnetic resonance contrast media containing Z+[Mn.sub.12 X.sub.12 (OYR).sub.16 (L).sub.4 ], where OYR is an oxyacid such as benzoic acid, acetic acid, methyl sulphonic acid, methyl phosphonic acid; L is a neutral donor such as water, alcohol, pyridine, or other amines; X is a chalcogen, such as O or S; and Z is a pharmaceutically acceptable counterion are disclosed. Z may also be a paramagnetic counter ion, such as a high spin metal cluster. The paramagnetic cluster may optionally be complexed or conjugated to a carrier compound capable of altering the paramagnetic metal cluster's biodistribution, increasing its selectivity of tumor localization, and amplifying its proton relaxivity.

摘要翻译： 公开了用于增强利用顺磁金属簇的磁共振成像的方法和诊断组合物。 含有Z + [Mn12X12（OYR）16（L）4]的磁共振造影剂，其中OYR是含氧酸，例如苯甲酸，乙酸，甲基磺酸，甲基膦酸; L是中性给体，例如水，醇，吡啶或其它胺; X是硫属元素，如O或S; 并且Z是药学上可接受的抗衡离子。 Z也可以是顺磁抗衡离子，例如高自旋金属簇。 顺磁簇可以任选地复合或缀合到能够改变顺磁性金属簇的生物分布，增加其对肿瘤定位的选择性和扩增其质子弛豫性的载体化合物。