公开(公告)号：US09938281B2

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：US14443314

申请日：2013-11-15

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Abdelghani Abe Achab ,  Michael D. Altman ,  Yongqi Deng ,  Solomon Kattar ,  Jason D. Katz ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Meredeth McGowan ,  Matthew P. Christopher ,  Yudith Garcia ,  Neville John Anthony ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Liping Yang ,  Changwei Mu ,  Xiaona Wang ,  Feng Shi ,  Baijun Ye ,  Sixing Zhang ,  Xiaoli Zhao ,  Rong Zhang ,  Kin Chiu Fong ,  Xiansheng Leng

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  C07D473/00 ,  C07D403/00 ,  C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflammation, asthma, COPD and cancer.

公开(公告)号：US20160207926A1

公开(公告)日：2016-07-21

申请号：US14443314

申请日：2013-11-15

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Abdelghani Abe Achab ,  Michael D. Altman ,  Yongqi Deng ,  Solomon Kattar ,  Jason D. Katz ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Meredeth McGowan ,  Matthew P. Christopher ,  Yudith Garcia ,  Neville John Anthony ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Liping Yang ,  Changwei Mu ,  Xiaona Wang ,  Feng Shi ,  Baijun Ye ,  Sixing Zhang ,  Xiaoli Zhao ,  Rong Zhang ,  Kin Chiu Fong ,  Xiansheng Leng

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/52 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflamation, asthma, COPD and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了作为PI3K-δ抑制剂的式I化合物，因此可用于治疗PI3K-δ介导的疾病如炎症，哮喘，COPD和癌症。

公开(公告)号：US09682978B2

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：US14764616

申请日：2014-02-04

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Matthew P. Christopher ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Michelle Machacek ,  Michelle Martinez ,  Michael Hale Reutershan ,  Manami Shizuka ,  Binyuan Sun ,  Christopher Francis Thompson ,  B. Wesley Trotter ,  Matthew E. Voss ,  Liping Yang

IPC分类号： C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

摘要： The present invention provides 2,6,7 substituted purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

公开(公告)号：US09637493B2

公开(公告)日：2017-05-02

申请号：US14652466

申请日：2013-12-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Christopher Dinsmore ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Amit Ashokro Kudale ,  Michelle Machacek ,  Michael Hale Reutershan ,  Christopher Francis Thompson ,  B. Wesley Trotter ,  Liping Yang ,  Michael D. Altman ,  Stephane L. Bogen ,  Ronald J. Doll ,  Matthew E. Voss

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides substituted pyrrolopyrimidines of Formula I as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

公开(公告)号：US09540377B2

公开(公告)日：2017-01-10

申请号：US14762827

申请日：2014-01-29

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Carolyn Michele Cammarano ,  Matthew P. Christopher ,  Christopher Dinsmore ,  Ronald J. Doll ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Chaomin Li ,  Michelle Machacek ,  Michelle Martinez ,  Latha G. Nair ,  Weidong Pan ,  Michael Hale Reutershan ,  Manami Shizuka ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Binyuan Sun ,  Christopher Francis Thompson ,  B. Wesley Trotter ,  Yaolin Wang ,  Liping Yang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew E. Voss ,  Jagannath Panda ,  Anthappan Tony Kurissery

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/16 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/30

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

摘要： The present invention provides 2,6,7,8 Substituted Purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供如本文所述的2,6,7,8取代的嘌呤或其药学上可接受的盐。 代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。

公开(公告)号：US20150368247A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14764616

申请日：2014-02-04

申请人： Matthew P. CHRISTOPHER ,  Francesc Xavier FRADERA LLINAS ,  Michelle MACHACEK ,  Michelle MARTINEZ ,  Michael Hale REUTERSHAN ,  Manami SHIZUKA ,  Binyuan SUN ,  Christopher Francis THOMPSON ,  Wesley B. TROTTER ,  Matthew E. VOSS ,  Liping YANG ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Matthew P. Christopher ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Michelle Machacek ,  Michelle Martinez ,  Michael Hale Reutershan ,  Manami Shizuka ,  Binyuan Sun ,  Christopher Francis Thompson ,  B. Wesley Trotter ,  Matthew E. Voss ,  Liping Yang

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30

摘要： The present invention provides 2,6,7 substituted purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供2,6,7本文所述的取代嘌呤或其药学上可接受的盐。 代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。

公开(公告)号：US20150353553A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14762827

申请日：2014-01-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Carolyn Michele Cammarano ,  Matthew P. Christopher ,  Christopher Dinsmore ,  Ronald J. Doll ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  Chaomin Li ,  Michelle Machacek ,  Michelle Martinez ,  Latha G. Nair ,  Weidong Pan ,  Michael Hale Reutershan ,  Manami Shizuka ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Binyuan Sun ,  Christopher Francis Thompson ,  B. Wesley Trotter ,  Yaolin Wang ,  Liping Yang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew E. Voss ,  Jagannath Panda ,  Anthappan Tony Kurissery

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/16

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

摘要： The present invention provides 2,6,7,8 Substituted Purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供如本文所述的2,6,7,8取代的嘌呤或其药学上可接受的盐。 代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。