公开(公告)号：US20130165464A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13722134

申请日：2012-12-20

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Ryan W. Chau ,  Courtney A. Cullis ,  Matthew O. Duffey ,  Krista E. Gipson ,  Yongbo Hu ,  Gang Li ,  Michael D. Sintchak ,  Tricia J. Vos

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/416 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides compounds of formula IB: and also provides compounds of formulas ID, IIB, VB, and IIC: wherein HY, R1, R2, G5, G6, G7, G8, and G9 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of VPS34 and/or PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IB化合物，并且还提供式ID，IIB，VB和IIC的化合物：其中HY，R1，R2，G5，G6，G7，G8和G9如说明书中所述。 这些化合物是VPS34和/或PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20130165472A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13721877

申请日：2012-12-20

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Ryan W. Chau ,  Courtney A. Cullis ,  Matthew O. Duffey ,  Krista E. Gipson ,  Yongbo Hu ,  Gang Li ,  Michael D. Sintchak ,  Tricia J. Vos

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/416 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides compounds of formula IA: and also provides compounds of formula IIA, IIIA, IVA, or VA: wherein HY, R1, R2, R3, R14, G1, G2, G3, and G4, are as described in the specification. The compounds are inhibitors of VPS34 and/or PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA化合物：并且还提供式IIA，IIIA，IVA或VA的化合物：其中HY，R1，R2，R3，R14，G1，G2，G3和G4如说明书中所述。 这些化合物是VPS34和/或PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US10202373B2

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：US15111429

申请日：2015-01-13

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Indu T. Bharathan ,  Chris Blackburn ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Jouhara Chouitar ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie D'Amore ,  Paul E. Fleming ,  Kenneth M. Gigstad ,  Krista E. Gipson ,  Mario Girard ,  Yongbo Hu ,  Janice Lee ,  Gang Li ,  Mansoureh Rezaei ,  Michael D. Sintchak ,  Francois Soucy ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos ,  He Xu ,  Yingchun Ye

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506

摘要： The present invention provides a compound of formula I: wherein R1, X1, X2, R2, R3, R4, R5, n, and m are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：US09802960B2

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：US14596052

申请日：2015-01-13

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Indu T. Bharathan ,  Chris Blackburn ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Jouhara Chouitar ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie D'Amore ,  Paul E. Fleming ,  Kenneth M. Gigstad ,  Krista E. Gipson ,  Mario Girard ,  Yongbo Hu ,  Janice Lee ,  Gang Li ,  Mansoureh Rezaei ,  Michael D. Sintchak ,  Francois Soucy ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos ,  Tzu-Tshin Wong ,  He Xu ,  Tianlin Xu ,  Yingchun Ye

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D513/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/549 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：US10538533B2

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：US15665506

申请日：2017-08-01

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Indu T. Bharathan ,  Chris Blackburn ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Jouhara Chouitar ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie D'Amore ,  Paul E. Fleming ,  Kenneth M. Gigstad ,  Krista E. Gipson ,  Mario Girard ,  Yongbo Hu ,  Janice Lee ,  Gang Li ,  Mansoureh Rezaei ,  Michael D. Sintchak ,  Francois Soucy ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos ,  Tzu-Tshin Wong ,  He Xu ,  Tianlin Xu ,  Yingchun Ye

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/549 ,  A61K31/497

摘要： The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：US09751854B2

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：US15347334

申请日：2016-11-09

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Indu T. Bharathan ,  Chris Blackburn ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Jouhara Chouitar ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie D'Amore ,  Paul E. Fleming ,  Kenneth M. Gigstad ,  Krista E. Gipson ,  Mario Girard ,  Yongbo Hu ,  Janice Lee ,  Gang Li ,  Mansoureh Rezaei ,  Michael D. Sintchak ,  Francois Soucy ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos ,  Tzu-Tshin Wong ,  He Xu ,  Tianlin Xu ,  Yingchun Ye

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/549 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：US20150225422A1

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：US14596052

申请日：2015-01-13

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Indu T. Bharathan ,  Chris Blackburn ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Jouhara Chouitar ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie D'Amore ,  Paul E. Fleming ,  Kenneth M. Gigstad ,  Krista E. Gipson ,  Mario Girard ,  Yongbo Hu ,  Janice Lee ,  Gang Li ,  Mansoureh Rezaei ,  Michael D. Sintchak ,  Francois Soucy ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos ,  Tzu-Tshin Wong ,  He Xu ,  Tianlin Xu ,  Yingchun Ye

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K31/549 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，L 1，L 2，m和n如说明书所述。 这样的化合物是VPS34的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20130165483A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13722222

申请日：2012-12-20

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Ryan W. Chau ,  Courtney A. Cullis ,  Matthew O. Duffey ,  Krista E. Gipson ,  Yongbo Hu ,  Gang Li ,  Michael D. Sintchak ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/416 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides compounds of formula IB: wherein HY, R1, R2, R3, R15, G5, G6, G7, G8, and G9 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of VPS34 and/or PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IB化合物：其中HY，R1，R2，R3，R15，G5，G6，G7，G8和G9如说明书中所述。 这些化合物是VPS34和/或PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。