公开(公告)号：US09802960B2

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：US14596052

申请日：2015-01-13

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Indu T. Bharathan ,  Chris Blackburn ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Jouhara Chouitar ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie D'Amore ,  Paul E. Fleming ,  Kenneth M. Gigstad ,  Krista E. Gipson ,  Mario Girard ,  Yongbo Hu ,  Janice Lee ,  Gang Li ,  Mansoureh Rezaei ,  Michael D. Sintchak ,  Francois Soucy ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos ,  Tzu-Tshin Wong ,  He Xu ,  Tianlin Xu ,  Yingchun Ye

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D513/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/549 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：US20150148334A1

公开(公告)日：2015-05-28

申请号：US14318223

申请日：2014-06-27

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian S. Freeze ,  Masaaki Hirose ,  Hong Myung Lee ,  Todd B. Sells ,  Zhan Shi ,  Leo R. Takaoka ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D333/78 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K9/2018 ,  C07D333/78 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides compounds of formula I-A or I-B: wherein HY, G1, G2, R2, R12, W1, W2, n, and Ring A are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I-A或I-B的化合物：其中HY，G1，G2，R2，R12，W1，W2，n和环A如说明书中所述。 化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20150175593A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14445373

申请日：2014-07-29

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Masaaki Hirose ,  Zhigen Hu ,  Yongbo Hu ,  Hong Myung Lee ,  Zhan Shi ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/425 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D277/64 ,  C07D293/06 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA-a or IB-a and subsets thereof: wherein Z, HY, R1, R2, G1, W, n, and A and subsets thereof are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA-a或IB-a及其子集的化合物：其中Z，HY，R1，R2，G1，W，n和A及其子集如说明书所述。 这些化合物是PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20130217689A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13854409

申请日：2013-04-01

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： David P. Cardin ,  Jeffrey Gaulin ,  Paul Greenspan ,  Christelle C. Renou ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention provides compounds of formula I: wherein R1, R2, CY, Y1, Y2, X1, X2, and X3 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R1，R2，CY，Y1，Y2，X1，X2和X3如说明书中所述。 这些化合物是PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US10538533B2

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：US15665506

申请日：2017-08-01

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Indu T. Bharathan ,  Chris Blackburn ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Jouhara Chouitar ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie D'Amore ,  Paul E. Fleming ,  Kenneth M. Gigstad ,  Krista E. Gipson ,  Mario Girard ,  Yongbo Hu ,  Janice Lee ,  Gang Li ,  Mansoureh Rezaei ,  Michael D. Sintchak ,  Francois Soucy ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos ,  Tzu-Tshin Wong ,  He Xu ,  Tianlin Xu ,  Yingchun Ye

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/549 ,  A61K31/497

摘要： The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：US09751854B2

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：US15347334

申请日：2016-11-09

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Indu T. Bharathan ,  Chris Blackburn ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Jouhara Chouitar ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie D'Amore ,  Paul E. Fleming ,  Kenneth M. Gigstad ,  Krista E. Gipson ,  Mario Girard ,  Yongbo Hu ,  Janice Lee ,  Gang Li ,  Mansoureh Rezaei ,  Michael D. Sintchak ,  Francois Soucy ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos ,  Tzu-Tshin Wong ,  He Xu ,  Tianlin Xu ,  Yingchun Ye

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/549 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：US20150225422A1

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：US14596052

申请日：2015-01-13

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Indu T. Bharathan ,  Chris Blackburn ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Jouhara Chouitar ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie D'Amore ,  Paul E. Fleming ,  Kenneth M. Gigstad ,  Krista E. Gipson ,  Mario Girard ,  Yongbo Hu ,  Janice Lee ,  Gang Li ,  Mansoureh Rezaei ,  Michael D. Sintchak ,  Francois Soucy ,  Stephen G. Stroud ,  Tricia J. Vos ,  Tzu-Tshin Wong ,  He Xu ,  Tianlin Xu ,  Yingchun Ye

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K31/549 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，L 1，L 2，m和n如说明书所述。 这样的化合物是VPS34的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20150175563A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14445376

申请日：2014-07-29

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Brian S. Freeze ,  Masaaki Hirose ,  Yongbo Hu ,  Todd B. Sells ,  Zhan Shi ,  Stepan Vyskocil ,  Tianlin Xu

IPC分类号： C07D277/56 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/425 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D277/64 ,  C07D293/06 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA-i-a or IB-i-a and subsets thereof: wherein Z, HY, R1, R2, R3, G1, W, n, and A and subsets thereof are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA-i-a或IB-i-a及其子集的化合物：其中Z，HY，R1，R2，R3，G1，W，n和A及其子集如说明书中所述。 这些化合物是PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。