公开(公告)号：US07354920B2

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：US10524921

申请日：2003-08-18

申请人： Manuel Javier Cases-Thomas ,  Helen Louise Haughton ,  Robin George Simmonds ,  Hélène Catherine Eugénie Rudyk ,  Magnus Wilhelm Walter ,  Sivi Ouwerkerk-Mahadevan ,  John Joseph Masters ,  Carlos Lamas-Peteira

发明人： Manuel Javier Cases-Thomas ,  Helen Louise Haughton ,  Robin George Simmonds ,  Hélène Catherine Eugénie Rudyk ,  Magnus Wilhelm Walter ,  Sivi Ouwerkerk-Mahadevan ,  John Joseph Masters ,  Carlos Lamas-Peteira

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein Rx is H; Ry is H or C1-C4 alkyl; each Rz is independently H or C1-C4 alkyl; X represents O; Y represents OH or OR; R is C1-C4 alkyl; and Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or 5- or 6-membered heteroaryl rings are selective inhibitors of the reuptake of norepinephrine.

摘要翻译： 其中Rx是H的式（I）化合物; R y为H或C 1 -C 4烷基; 每个R z独立地为H或C 1 -C 4烷基; X表示O; Y表示OH或OR; R是C 1 -C 4烷基; 和Ar 1和Ar 2是任选取代的苯基或5-或6-元杂芳环是去甲肾上腺素再摄取的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US07423037B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US10577841

申请日：2004-10-28

申请人： Gordon Iain Campbell ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Teresa Man ,  John Joseph Masters ,  Hélène Catherine Eugénie Rudyk ,  Magnus Wilhelm Walter

发明人： Gordon Iain Campbell ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Teresa Man ,  John Joseph Masters ,  Hélène Catherine Eugénie Rudyk ,  Magnus Wilhelm Walter

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of the general formula (I) are inhibitors of the reuptake of norepinephrine. As such, they may be useful for the treatment of disorders of the central and/or peripheral nervous system.

摘要翻译： 通式（I）的化合物是去甲肾上腺素再摄取的抑制剂。 因此，它们可用于治疗中枢和/或周围神经系统的病症。

公开(公告)号：US07619096B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US10558626

申请日：2004-05-11

申请人： Christopher David Beadle ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Barry Peter Clark ,  Peter Thaddeus Gallagher ,  John Joseph Masters ,  Graham Henry Timms ,  Magnus Wilhelm Walter ,  Maria Ann Whatton ,  Virginia Ann Wood ,  Jeremy Gilmore

发明人： Christopher David Beadle ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Barry Peter Clark ,  Peter Thaddeus Gallagher ,  John Joseph Masters ,  Graham Henry Timms ,  Magnus Wilhelm Walter ,  Maria Ann Whatton ,  Virginia Ann Wood ,  Jeremy Gilmore

IPC分类号： C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  C07D295/00 ,  A01N43/36

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for the inhibition of the uptake of one or more physiologically active monoamines (serotonin, norepinephrine, and dopamine).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于抑制一种或多种生理活性单胺（5-羟色胺，去甲肾上腺素和多巴胺）摄取。

公开(公告)号：US07432280B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10558588

申请日：2004-05-25

申请人： Christopher David Beadle ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Barry Peter Clark ,  Peter Thaddeus Gallagher ,  John Joseph Masters ,  Graham Henry Timms ,  Magnus Wilhelm Walter ,  Maria Ann Whatton ,  Virginia Ann Wood ,  Jeremy Gilmore

发明人： Christopher David Beadle ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Barry Peter Clark ,  Peter Thaddeus Gallagher ,  John Joseph Masters ,  Graham Henry Timms ,  Magnus Wilhelm Walter ,  Maria Ann Whatton ,  Virginia Ann Wood ,  Jeremy Gilmore

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D453/02 ,  C07D211/56 ,  C07D211/98

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D211/56 ,  C07D453/02

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for the inhibition of the uptake of one or more physiologically active monoamines (serotonin, norepinephrine, and dopamine).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于抑制一种或多种生理活性单胺（5-羟色胺，去甲肾上腺素和多巴胺）摄取。

公开(公告)号：US20080207897A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11995344

申请日：2006-09-01

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where R6 is —C≡C—R10, —CH═CR11R11′, or —(C0-C8)alkyl-Ar2 optionally substituted on the alkyl moiety with 1 to 6 fluoro substituents and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性的5-HT 2C受体激动剂，用于治疗 5-HT 2C相关疾病，包括肥胖症，强迫症/强迫症，抑郁症和焦虑症：其中R 6是-C≡CR10， 或者 - （C 0 -C 8 -C 8）烷基-C 1 -C 10烷基， 在具有1至6个氟取代基和其它取代基的烷基部分上任选取代的O 2'如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US08680091B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13156575

申请日：2011-06-09

申请人： Karen Briner ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Marta Adeva Bartolome ,  Christopher Stanley Galka ,  Alicia Marcos Llorente ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  John Cunningham O'Toole ,  Richard Edmund Rathmell ,  Matthew Robert Reinhard ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： Karen Briner ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Marta Adeva Bartolome ,  Christopher Stanley Galka ,  Alicia Marcos Llorente ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  John Cunningham O'Toole ,  Richard Edmund Rathmell ,  Matthew Robert Reinhard ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2c receptor agonists for the treatment of 5-HT2c associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety, where, R6 is —NR10R11, where R10 is substituted phenylalkyl or substituted pyridylalkyl and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT2c相关疾病，包括肥胖，强迫症/ 强迫症，抑郁症和焦虑症，其中R6是-NR10R11，其中R10是取代的苯基烷基或取代的吡啶基烷基和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080269196A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11996751

申请日：2006-09-01

申请人： Karin Briner ,  Maria Adeva Bartolome ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Christopher Stanley Galka ,  Alicia Marcos Llorente ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  John Cunningham O' Toole ,  Richard Edmund Rathmell ,  Matthew Robert Reinhard ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： Karin Briner ,  Maria Adeva Bartolome ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Christopher Stanley Galka ,  Alicia Marcos Llorente ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  John Cunningham O' Toole ,  Richard Edmund Rathmell ,  Matthew Robert Reinhard ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2c receptor agonists for the treatment of 5-HT2c associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety, where, R6 is —NR10R11, where R10 is substituted phenylalkyl or substituted pyridylalkyl and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT2c相关疾病，包括肥胖，强迫症/ 强迫症，抑郁症和焦虑症，其中R6是-NR10R11，其中R10是取代的苯基烷基或取代的吡啶基烷基和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08420631B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US11995344

申请日：2006-09-01

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where R6 is —C≡C—R10, —CH═CR11R11′, or —(C0-C8)alkyl-Ar2 optionally substituted on the alkyl moiety with 1 to 6 fluoro substituents and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT2C相关疾病，包括肥胖，强迫症 /强迫症，抑郁症和焦虑症：其中R6是-C≡C-R10，-CH = CR11R11'或 - 任选在具有1至6个氟取代基的烷基部分上取代的 - （C 0 -C 8）烷基-Ar 2和其它取代基 如说明书中所定义。