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    Conversion of modification D to modification A of doxazosin mesylate
    2.
    发明授权
    Conversion of modification D to modification A of doxazosin mesylate 有权
    修饰D转化为甲磺酸多沙唑嗪的修饰A.

    公开(公告)号：US06500830B1

    公开(公告)日：2002-12-31

    申请号：US09582778

    申请日：2000-07-03

    申请人： Peter Klein ,  Marco Thyes ,  Dieter Hix

    发明人： Peter Klein ,  Marco Thyes ,  Dieter Hix

    IPC分类号： A61K31497

    CPC分类号： C07D405/12

    摘要： A process for preparing doxazosin mesylate in modification A which comprises dissolving doxazosin with methanesulfonic acid in methanol or a mixture of an aprotic, polar organic solvent and methanol, removing any turbidity from the resulting solution, and stirring the resulting clear solution until no further precipitate separates out, removing, washing with methanol, heating the precipitate in the moist state in ethanol and, after cooling, isolating the resulting product is described.

    摘要翻译： 在修饰A中制备甲磺酸多沙唑嗪的方法，其包括将甲磺酸与甲磺酸或非质子传递性极性有机溶剂和甲醇的混合物溶解于多沙唑嗪中，从所得溶液中除去任何浊度，并搅拌所得澄清溶液直到不再沉淀分离 除去，用甲醇洗涤，在乙醇中加热潮湿状态的沉淀物，冷却后分离所得产物。

    Method for the production of biperidin
    3.
    发明授权
    Method for the production of biperidin 失效
    生产丁吡啶的方法

    公开(公告)号：US07030247B2

    公开(公告)日：2006-04-18

    申请号：US10477761

    申请日：2002-05-17

    申请人： Peter Klein ,  Marco Thyes ,  Markus Grosse ,  Klaus Martin Weber

    发明人： Peter Klein ,  Marco Thyes ,  Markus Grosse ,  Klaus Martin Weber

    IPC分类号： C07D211/06

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/108

    摘要： The invention relates to a method for the production of biperiden by reacting an exo/endo mixture of 1-(bi-cyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)-3-piperidino-1-propanone with a phenyl magnesium compound to form an isomer mixture of 1-(bi-cyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)-1-phenyl-3-piperidino-1-propanol, whereby biperiden is obtained therefrom by conversion of said mixture into corresponding hydrochloride, isolation of said hydrochloride, reconversion to the free base and crystallization of said biperiden.

    摘要翻译： 本发明涉及一种通过使1-（双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基）-3-哌啶子基-1-丙酮的外部/内部混合物与 苯基镁化合物形成1-（双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基）-1-苯基-3-哌啶-1-基-1-异丙醇的异构体混合物，由此通过转化得到二哌啶 的所述混合物转化成相应的盐酸盐，分离所述盐酸盐，重新转化为游离碱并结晶所述双倍哌啶。

    Method for producing biperiden IV
    4.
    发明授权
    Method for producing biperiden IV 失效
    双倍叶甙生产方法IV

    公开(公告)号：US07501519B2

    公开(公告)日：2009-03-10

    申请号：US10478384

    申请日：2002-05-17

    申请人： Markus Grosse ,  Klaus Martin Weber ,  Marco Thyes ,  Peter Klein ,  Elmar Vilsmaier

    发明人： Markus Grosse ,  Klaus Martin Weber ,  Marco Thyes ,  Peter Klein ,  Elmar Vilsmaier

    IPC分类号： C07D211/06

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/108

    摘要： The invention relates to a method for producing biperiden by reacting exo-1-(bi-cyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)-3-piperidino-1-propanone with a phenylmagnesium compound. According to the invention, exo-1-(bi-cyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)-3-piperidino-1-propanone can be obtained by reacting the exo-ether of enol silylene of formula (IV) with a compound of N-methylenepiperidinium.

    摘要翻译： 本发明涉及通过使外-1-（双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基）-3-哌啶子基-1-丙酮与苯基镁化合物反应制备双倍哌啶的方法。 根据本发明，外环1-（双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基）-3-哌啶子基-1-丙酮可以通过使式 （Ⅳ）与N-亚甲基哌啶鎓的化合物反应。

    Preparation of alkyl O,O-dialkyl-.gamma.-phosphonotiglates
    6.
    发明授权
    Preparation of alkyl O,O-dialkyl-.gamma.-phosphonotiglates 失效
    烷基O，O-二烷基-γ-膦酸吡啶的制备

    公开(公告)号：US4937308A

    公开(公告)日：1990-06-26

    申请号：US205283

    申请日：1988-06-10

    申请人： Guenter H. Knaus ,  Hansgeorg Ernst ,  Marco Thyes ,  Joachim Paust

    发明人： Guenter H. Knaus ,  Hansgeorg Ernst ,  Marco Thyes ,  Joachim Paust

    IPC分类号： C07F9/40

    CPC分类号： C07F9/4015

    摘要： Alkyl .gamma.-halotiglates of the general formula I ##STR1## where X is Cl or Br and R.sup.2 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, having a high E isomer content, are prepared by a process in which(a) the corresponding 2-methyl-but-3-enoate of the general formula II ##STR2## is reacted with chlorine or bromine in the absence of a solvent and (b) the resulting 2-methyl-3,4-dihalobutyrate of the general formula III ##STR3## is dehydrohalogenated by reaction with a solution of an alkali metal hydroxide in an alcohol R.sup.2 OH, where R.sup.2 has the stated meaning, or in a mixture of water and an alcohol R.sup.2 OH, and the products are further processed to give O,O-dialkyl-.gamma.-phosphonotiglates of the general formula IV ##STR4## where R.sup.1 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms and R.sup.2 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, preferably ethyl, by reaction with a trialkyl phosphite and thermal isomerization. The process gives C.sub.5 building blocks which are extremely interesting for polyene chemistry, the said building blocks being obtained in good yields and essentially in the form of the required E isomers.

    摘要翻译： 通过以下方法制备通式I的烷基γ-卤代吡咯烷酮，其中X是Cl或Br，R2是具有高E异构体含量的1至3个碳原子的烷基，其中（a） 在不存在溶剂的情况下，使通式II（II）的相应的2-甲基 - 丁-3-烯酸酯与氯或溴反应，和（b）所得的2-甲基-3,4-二卤代丁酸酯 通过与碱金属氢氧化物在醇R2OH中的溶液（其中R2具有所述含义）或在水和醇R2OH的混合物中进行反应脱卤化氢，并将产物进一步加工 得到通式IV（IV）的O，O-二烷基-γ-膦腈吡咯烷酮，其中R 1为1至4个碳原子的烷基，R 2为1至3个碳原子的烷基，优选为乙基，通过与 亚磷酸三烷基酯和热异构化。 该方法提供了对多烯化学非常有趣的C5构建块，所述构建块以良好的产率获得并且基本上以所需的E异构体的形式获得。

    Method for producing atropic acid ethyl ester
    8.
    发明授权
    Method for producing atropic acid ethyl ester 有权
    生产阿托酸乙酯的方法

    公开(公告)号：US06509493B1

    公开(公告)日：2003-01-21

    申请号：US09743894

    申请日：2001-01-17

    申请人： Wolfgang Falkenberg ,  Marco Thyes ,  Conny Wenz ,  Ulrich Schneider

    发明人： Wolfgang Falkenberg ,  Marco Thyes ,  Conny Wenz ,  Ulrich Schneider

    IPC分类号： C07C6976

    CPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/618

    摘要： A process for preparing ethyl atropate by reacting ethyl phenylacetate with paraformaldehyde in the presence of a base is described and entails employing as ethyl phenylacetate a product which contains not more than 0.03% of the corresponding methyl phenylacetate, and carrying out the reaction in N-methyl-pyrrolidone or N,N-dimethylformamide.

    摘要翻译： 描述了通过在碱存在下使苯乙酸乙酯与多聚甲醛反应来制备乙酸乙酯的方法，并且需要使用苯乙酸乙酯作为相应的苯基乙酸苯酯不超过0.03％的产物，并在N-甲基 - 吡咯烷酮或N，N-二甲基甲酰胺。

    Preparation of (Z)-2-(2-arylethenyl)arylcarboxylic acids
    10.
    发明授权
    Preparation of (Z)-2-(2-arylethenyl)arylcarboxylic acids 失效
    （Z）-2-（2-芳基乙烯基）芳基羧酸的制备

    公开(公告)号：US4857658A

    公开(公告)日：1989-08-15

    申请号：US134108

    申请日：1987-12-17

    申请人： Marco Thyes ,  Gerd Steiner

    发明人： Marco Thyes ,  Gerd Steiner

    IPC分类号： C07C63/331 ,  C07C51/00 ,  C07C51/353 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/28 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/06 ,  C07C205/56 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C255/57

    CPC分类号： C07C51/353

    摘要： (Z)-2-(2-arylethenyl)arylcarboxylic acids of the general formula I ##STR1## where A is a group for completing an aromatic ring system and Ar is an aromatic radical, are prepared by reacting a 2-formylarylcarboxylic acid of the general formula II ##STR2## with an (arylmethyl)phosphonium salt of the general formula III ##STR3## where R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each organic radicals and X is halogen, in the presence of a base at from (-20.degree.) to +30.degree. C. by carrying out the reaction in the presence of a C.sub.1 -C.sub.5 -alkanol and/or a C.sub.2 -C.sub.4 -alkanediol.

    摘要翻译： （I）的（Z）-2-（2-芳基乙烯基）芳基羧酸，其中A是用于完成芳族环系统的基团，Ar是芳族基团，其通过使2-甲酰基芳基羧酸 通式II（II）的酸与通式III（III）的（芳基甲基）鏻盐反应，其中R 1，R 2和R 3各自为有机基团，X为卤素，在 通过在C1-C5链烷醇和/或C 2 -C 4 - 链烷二醇的存在下进行反应，从（-20℃）至+ 30℃进行反应。