公开(公告)号：US20050130993A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11042538

申请日：2005-01-25

申请人： Marina Etinger ,  Lev Yudovich ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Ben Dolitzky ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Marina Etinger ,  Lev Yudovich ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Ben Dolitzky ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K20060101 ,  A61K31/522 ,  A61P31/22 ,  C07B51/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12

CPC分类号： C07D473/00

摘要： The present invention relates to protected valacyclovir, N-tert-butoxycarbonyl-L-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy] ethyl ester, and a method of making it. The present invention further relates to a method of making valacyclovir including the steps of coupling an amine protected valine selected from N-t-butoxycarbonyl valine and N-formyl valine with acyclovir using a coupling agent to form a protected valacyclovir, and deprotecting the protected valacyclovir to form valacyclovir or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to valacyclovir in pure form, a method of making pure valacyclovir, and to compositions containing pure valacyclovir.

公开(公告)号：US20050043329A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10791451

申请日：2004-03-01

申请人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18

CPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18

摘要： Provided are novel crystalline forms of valacyclovir hydrochloride, in particular a novel hydrated form of valacyclovir hydrochloride having about 6% to about 10% by weight water. Also provided are methods for making the novel crystalline forms.

摘要翻译： 提供盐酸伐昔洛韦的新型结晶形式，特别是具有约6％至约10％重量水的新型水合形式的盐酸伐昔洛韦。 还提供了制备新型结晶形式的方法。

公开(公告)号：US20050187229A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11042526

申请日：2005-01-25

申请人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/522 ,  C07D473/18

摘要： Provided are novel polymorphs and pseudopolymorphs of valacyclovir hydrochloride and pharmaceutical compositions containing these. Also provided are methods for making the novel polymorphs and pseudopolymorphs, which include valacyclovir hydrochloride monohydrate and valacyclovir hydrochloride dihydrate.

公开(公告)号：US06849737B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10293347

申请日：2002-11-13

申请人： Marina Yu Etinger ,  Lev M. Yudovich ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady A. Nisnevich ,  Ben Zion Dolitzky ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Marina Yu Etinger ,  Lev M. Yudovich ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady A. Nisnevich ,  Ben Zion Dolitzky ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K20060101 ,  A61K31/522 ,  A61P31/22 ,  C07B51/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/00

摘要： The present invention relates to protected valacyclovir, N-tert-butoxycarbonyl-L-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy] ethyl ester, and a method of making it. The present invention further relates to a method of making valacyclovir including the steps of coupling an amine protected valine selected from N-t-butoxycarbonyl valine and N-formyl valine with acyclovir using a coupling agent to form a protected valacyclovir, and deprotecting the protected valacyclovir to form valacyclovir or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to valacyclovir in pure form, a method of making pure valacyclovir, and to compositions containing pure valacyclovir.

摘要翻译： 本发明涉及被保护的伐昔洛韦，N-叔丁氧基羰基-L-缬氨酸2 - [（2-氨基-1,6-二氢-6-氧-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯和 制作方法 本发明还涉及制备伐昔洛韦的方法，其包括以下步骤：使用偶联剂将选自N-丁氧基羰基缬氨酸和N-甲酰基缬氨酸的胺保护的缬氨酸与阿昔洛韦偶联以形成受保护的伐昔洛韦，并将受保护的伐昔洛韦脱保护 伐昔洛韦或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及纯形式的伐昔洛韦，制备纯伐昔洛韦的方法，以及含有纯伐昔洛韦的组合物。

公开(公告)号：US06849736B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10236729

申请日：2002-09-06

申请人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Yu Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady A. Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Yu Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady A. Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/522 ,  C07D473/18

摘要： Provided are novel polymorphs and pseudopolymorphs of valacyclovir hydrochloride and pharmaceutical compositions containing these. Also provided are methods for making the novel polymorphs and pseudopolymorphs, which include valacyclovir hydrochloride monohydrate and valacyclovir hydrochloride dihydrate.

摘要翻译： 提供了盐酸伐昔洛韦的新型多晶型物和假多晶型物，以及含有它们的药物组合物。 还提供了制备新型多晶型物和假多晶型物的方法，其包括盐酸伐昔洛韦一水合物和盐酸伐昔洛韦二水合物。

公开(公告)号：US4857538A

公开(公告)日：1989-08-15

申请号：US126364

申请日：1987-11-30

申请人： Yoel Kashman ,  Ilan Spector ,  Shmuel Carmely ,  Dina Blasberger

发明人： Yoel Kashman ,  Ilan Spector ,  Shmuel Carmely ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D493/08

摘要： A compound, and composition including same, for effecting irreversible change in cell morphology having the following structures: ##STR1## wherein R is --(CH.sub.2).sub.n ZH in which n=1, 2, 3 and 4 and Z is O, S, or NH, and ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 can be --OH, alkyl and acyl.

摘要翻译： 包含它们的化合物及其组合物，用于实现具有以下结构的细胞形态的不可逆变化：其中R是 - （CH 2）n ZH，其中n = 1,2,3和4 Z是O，S或NH，和Latrunculin I，其中R 1和R 2可以是-OH，烷基和酰基。