公开(公告)号：US08378137B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US13208176

申请日：2011-08-11

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C269/00 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

公开(公告)号：US07227028B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US11026491

申请日：2004-12-30

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/46

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US07511158B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11754232

申请日：2007-05-25

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/46

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US20120010425A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13208176

申请日：2011-08-11

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07C269/00

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US20070037988A9

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11026491

申请日：2004-12-30

申请人： Mark Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/40

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含有伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的有用的中间体的1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的合成方法。

公开(公告)号：US20070244331A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11754232

申请日：2007-05-25

申请人： Mark GALLOP ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark GALLOP ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/46

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US20050222431A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11026491

申请日：2004-12-30

申请人： Mark Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall Scheuerman ,  Stephen Raillard ,  Suresh Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/404 ,  C07D207/416 ,  C07D207/46 ,  C07D207/40

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含有伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的有用的中间体的1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的合成方法。

公开(公告)号：US20070054945A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11508131

申请日：2006-08-21

申请人： Mark Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

发明人： Mark Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/325 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D307/30 ,  C07D307/68 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38

摘要： The disclosures herein relate generally to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, methods of using prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, and pharmaceutical compositions thereof for treating or preventing common diseases and/or disorders such as spasticity and/or acid reflux disease. The disclosures herein also relate to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof which are suitable for oral administration and to sustained release oral dosage forms thereof.

公开(公告)号：US20050107334A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10932374

申请日：2004-08-20

申请人： Mark Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

发明人： Mark Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C271/22 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D307/30 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  A61K31/695 ,  A61K31/325 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D307/30 ,  C07D307/68 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38

摘要： The disclosures herein relate generally to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, methods of using prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, and pharmaceutical compositions thereof for treating or preventing common diseases and/or disorders such as spasticity and/or acid reflux disease. The disclosures herein also relate to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof which are suitable for oral administration and to sustained release oral dosage forms thereof.

摘要翻译： 本文的公开内容通常涉及（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨基氧基烷基氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备（±）-4-氨基-3- （4-氯苯基）丁酸及其类似物，使用（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防常见疾病和/或 疾病如痉挛和/或酸反流疾病。 本文的公开内容还涉及适于口服给药的（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨氧基烷基氨基甲酸酯前药及其缓释口服剂型。

公开(公告)号：US20080096960A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11923507

申请日：2007-10-24

申请人： Mark Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

发明人： Mark Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D307/30 ,  C07D307/68 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38

摘要： The disclosures herein relate generally to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, methods of using prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, and pharmaceutical compositions thereof for treating or preventing common diseases and/or disorders such as spasticity and/or acid reflux disease. The disclosures herein also relate to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof which are suitable for oral administration and to sustained release oral dosage forms thereof.

摘要翻译： 本文的公开内容通常涉及（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨基氧基烷基氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备（±）-4-氨基-3- （4-氯苯基）丁酸及其类似物，使用（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防常见疾病和/或 疾病如痉挛和/或酸反流疾病。 本文的公开内容还涉及适于口服给药的（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨氧基烷基氨基甲酸酯前药及其缓释口服剂型。