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公开(公告)号：US08378137B2
公开(公告)日：2013-02-19
申请号：US13208176
申请日：2011-08-11
申请人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
发明人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/00 , C07D207/46
CPC分类号： C07D207/46 , C07D207/404 , C07D207/416
摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.
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2.发明授权公开(公告)号：US07227028B2
公开(公告)日：2007-06-05
申请号：US11026491
申请日：2004-12-30
申请人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
发明人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
IPC分类号： C07D207/46
CPC分类号： C07D207/46 , C07D207/404 , C07D207/416
摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.
摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。
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3.发明申请ANHYDROUS AND HEMIHYDRATE CRYSTALLINE FORMS OF AN (R)-BACLOFEN PRODRUG, METHODS OF SYNTHESIS AND METHODS OF USE 有权（R）-BACLOFEN PRODRUG的无水和水溶性晶体形式，合成方法和使用方法公开(公告)号：US20130041026A1
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：US13572367
申请日：2012-08-10
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/08 , A61P19/00 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P25/30 , A61K31/27 , A61P1/04
CPC分类号： A61K31/325 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C271/22
摘要： Crystalline (3R)-4-{[(1S)-2-methyl-1-(2-methylpropanoyloxy)propoxy]carbonylamino}-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid anhydrate and crystalline (3R)-4-{[(1S)-2-methyl-1-(2-methylpropanoyloxy)propoxy]carbonylamino}-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hemihydrate, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of making and methods of using the same are disclosed.
摘要翻译： （3R）-4 - {[（1S）-2-甲基-1-（2-甲基丙酰氧基）丙氧基]羰基氨基} -3-（4-氯苯基）丁酸水合物和结晶（3R）-4 - {[ 1S）-2-甲基-1-（2-甲基丙酰氧基）丙氧基]羰基氨基} -3-（4-氯苯基）丁酸半水合物，包含这些化合物的药物组合物，制备方法和使用方法。
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公开(公告)号：US08580850B2
公开(公告)日：2013-11-12
申请号：US13572367
申请日：2012-08-10
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/08 , A61P19/00 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P25/30 , A61P1/04 , A61K31/27
CPC分类号： A61K31/325 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C271/22
摘要： Crystalline (3R)-4-{[(1S)-2-methyl-1-(2-methylpropanoyloxy)propoxy]carbonylamino}-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid anhydrate and crystalline (3R)-4-{[(1S)-2-methyl-1-(2-methylpropanoyloxy)propoxy]carbonylamino}-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hemihydrate, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of making and methods of using the same are disclosed.
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5.发明申请公开(公告)号：US20120010425A1
公开(公告)日：2012-01-12
申请号：US13208176
申请日：2011-08-11
申请人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
发明人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
IPC分类号： C07C269/00
CPC分类号： C07D207/46 , C07D207/404 , C07D207/416
摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.
摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。
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6.发明授权公开(公告)号：US08003809B2
公开(公告)日：2011-08-23
申请号：US12390000
申请日：2009-02-20
申请人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria J. Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
发明人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria J. Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
IPC分类号： C07D207/46 , C07C271/22 , C07C269/00
CPC分类号： C07D207/46 , C07D207/404 , C07D207/416
摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.
摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。
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公开(公告)号：US20100099907A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：US12581808
申请日：2009-10-19
申请人： Stephen P. Raillard , Adam Mann , Suresh K. Manthati , Randall A. Scheuerman , Tono Estrada , Mark Q. Nguyen , Cindy X. Zhou
发明人： Stephen P. Raillard , Adam Mann , Suresh K. Manthati , Randall A. Scheuerman , Tono Estrada , Mark Q. Nguyen , Cindy X. Zhou
IPC分类号： C07C229/28
CPC分类号： C07C227/20 , C07C67/20 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C69/78 , C07C229/36 , C07C271/22
摘要： Methods of synthesizing a levodopa ester prodrug, salts thereof, and synthetic intermediates thereof are disclosed.
摘要翻译： 公开了合成左旋多巴前药，其盐及其合成中间体的方法。
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公开(公告)号：US07989641B2
公开(公告)日：2011-08-02
申请号：US12537764
申请日：2009-08-07
申请人： Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Peng Liu , Qunying Dai , Hao Yin
发明人： Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Peng Liu , Qunying Dai , Hao Yin
IPC分类号： C07D207/00
CPC分类号： C07D207/404
摘要： The present disclosure relates to methods of synthesizing N-hydroxysuccinimidyl-carbonate intermediates from the corresponding sulfones useful in the preparation of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs.
摘要翻译： 本公开涉及从可用于制备1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药的相应的砜合成N-羟基琥珀酰亚胺 - 碳酸酯中间体的方法。
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9.发明授权公开(公告)号：US07511158B2
公开(公告)日：2009-03-31
申请号：US11754232
申请日：2007-05-25
申请人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
发明人： Mark A. Gallop , Xuedong Dai , Randall A. Scheuerman , Stephen P. Raillard , Suresh K. Manthati , Fenmei Yao , Thu Phan , Maria Ludwikow , Ge Peng , Seema Bhat
IPC分类号： C07D207/46
CPC分类号： C07D207/46 , C07D207/404 , C07D207/416
摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.
摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。
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公开(公告)号：US09290445B2
公开(公告)日：2016-03-22
申请号：US12581808
申请日：2009-10-19
申请人： Stephen P. Raillard , Adam Mann , Suresh K. Manthati , Randall A. Scheuerman , Tono Estrada , Mark Q. Nguyen , Cindy X Zhou
发明人： Stephen P. Raillard , Adam Mann , Suresh K. Manthati , Randall A. Scheuerman , Tono Estrada , Mark Q. Nguyen , Cindy X Zhou
IPC分类号： C07C269/06 , C07C67/20 , C07C227/20 , C07C269/04
CPC分类号： C07C227/20 , C07C67/20 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C69/78 , C07C229/36 , C07C271/22
摘要： Methods of synthesizing a levodopa ester prodrug, salts thereof, and synthetic intermediates thereof are disclosed.
摘要翻译： 公开了合成左旋多巴前药，其盐及其合成中间体的方法。
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