公开(公告)号：US20070093515A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11504772

申请日：2006-08-16

申请人： Mark Arrington ,  Richard Conticello ,  Carla Gauss ,  Stephen Hitchcock ,  Allen Hopper ,  Ruiping Liu ,  Truc Nguyen ,  Ashok Tehim

发明人： Mark Arrington ,  Richard Conticello ,  Carla Gauss ,  Stephen Hitchcock ,  Allen Hopper ,  Ruiping Liu ,  Truc Nguyen ,  Ashok Tehim

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Provided are certain quinazolines that are PDE10 inhibitors, pharmaceutical compositions, containing the same and processes for preparing the same. Also provided are methods of treating diseases treatable by PDE10 enzyme such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia or bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like, by administering those certain quinazolines.

摘要翻译： 提供的是特定的喹唑啉是PDE10抑制剂，药物组合物，含有其的制备方法及其制备方法。 还提供了通过施用那些特定的喹唑啉来治疗由PDE10酶可治疗的疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症或双相性精神障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20060160814A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11217664

申请日：2005-09-02

申请人： Mark Arrington ,  Ruiping Liu ,  Richard Conticello ,  Carla Gauss ,  Allen Hopper ,  Truc Nguyen ,  Ashok Tehim

发明人： Mark Arrington ,  Ruiping Liu ,  Richard Conticello ,  Carla Gauss ,  Allen Hopper ,  Truc Nguyen ,  Ashok Tehim

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present disclosure relates generally to the field of phosphodiesterase 10 (PDE10) enzyme inhibition by cinnoline compounds of Formulas I and II: wherein R1—R3 and R15—R18 are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本公开一般涉及由式I和II的噌啉化合物抑制磷酸二酯酶10（PDE10）的领域：其中R 1〜R 3和R 3' 15R-18是如本文所定义的。 本公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20060135535A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11253812

申请日：2005-10-20

申请人： Allen Hopper ,  Robert Dunn ,  Erik Kuester ,  Richard Conticello ,  Ruiping Liu ,  Ashok Tehim

发明人： Allen Hopper ,  Robert Dunn ,  Erik Kuester ,  Richard Conticello ,  Ruiping Liu ,  Ashok Tehim

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Selective PDE4 inhibition is achieved by novel compounds, e.g., 4-(substituted-phenyl)-2-pyrrolidinone compounds. The compounds of the present invention are of formula I: wherein R1, R2, and R3 are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

摘要翻译： 选择性PDE4的抑制是通过新的化合物，例如4-（取代的 - 苯基）-2-吡咯烷酮化合物实现的。 本发明的化合物具有式I：其中R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070259896A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11317907

申请日：2005-12-22

申请人： Ruiping Liu ,  Mark Arrington ,  Allen Hopper ,  Ashok Tehim

发明人： Ruiping Liu ,  Mark Arrington ,  Allen Hopper ,  Ashok Tehim

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Certain thienopyrimidine derivatives are useful for the inhibition of PDE10 enzymes, and thus are useful for treating psychiatric or neurological syndromes, e.g., pyschoses, obsessive-compulsive disorder and/or Parkinson's disease, as well as, for example, treating a disease state modulated by PDE10 activity.

摘要翻译： 某些噻吩并嘧啶衍生物可用于抑制PDE10酶，因此可用于治疗精神病学或神经系统综合征，例如睡眠障碍，强迫症和/或帕金森病，以及例如治疗由 PDE10活动。

公开(公告)号：US08134003B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US13103512

申请日：2011-05-09

申请人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

发明人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

IPC分类号： C07D211/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The present invention relates generally to the field of ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), activation of nAChRs, and the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain. Further, this invention relates to novel compounds (indazoles and benzothiazoles), which act as ligands for the α7 nAChR subtype, methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明一般涉及烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的配体领域，nAChR的活化以及与缺陷或功能不良的烟碱乙酰胆碱受体，特别是脑的疾病相关的疾病状况的治疗。 此外，本发明涉及作为α7nAChR亚型的配体的新化合物（吲唑和苯并噻唑），制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US07429664B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10669645

申请日：2003-09-25

申请人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

发明人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

IPC分类号： C07D217/00 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The present invention relates generally to the field of ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), activation of nAChRs, and the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain. Further, this invention relates to novel compounds (indazoles and benzothiazoles), which act as ligands for the α7 nAChR subtype, methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明一般涉及烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的配体领域，nAChR的活化以及与缺陷或功能不良的烟碱乙酰胆碱受体，特别是脑的疾病相关的疾病状况的治疗。 此外，本发明涉及作为α7nAChR亚型的配体的新化合物（吲唑和苯并噻唑），制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20050272735A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11123219

申请日：2005-05-06

申请人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Richard Schumacher ,  Jianguo Ma ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

发明人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Richard Schumacher ,  Jianguo Ma ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates generally to the field of ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), activation of nAChRs, and the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain. Further, this invention relates to novel compounds (indazoles and benzothiazoles), which act as ligands for the α7 nAChR subtype, methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明一般涉及烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的配体领域，nAChR的活化以及与缺陷或功能不良的烟碱乙酰胆碱受体，特别是脑的疾病相关的疾病状况的治疗。 此外，本发明涉及作为α7nAChR亚型的配体的新化合物（吲唑和苯并噻唑），制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20110212957A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13103512

申请日：2011-05-09

申请人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

发明人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The present invention relates generally to the field of ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), activation of nAChRs, and the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain. Further, this invention relates to novel compounds (indazoles and benzothiazoles), which act as ligands for the α7 nAChR subtype, methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明一般涉及烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的配体领域，nAChR的活化以及与缺陷或功能不良的烟碱乙酰胆碱受体，特别是脑的疾病相关的疾病状况的治疗。 此外，本发明涉及作为α7nAChR亚型的配体的新化合物（吲唑和苯并噻唑），制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20080154037A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US12032068

申请日：2008-02-15

申请人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

发明人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Truc Nguyen ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

IPC分类号： C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The present invention relates generally to the field of ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), activation of nAChRs, and the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain. Further, this invention relates to novel compounds (indazoles and benzothiazoles), which act as ligands for the α7 nAChR subtype, methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明一般涉及烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的配体领域，nAChR的活化以及与缺陷或功能不良的烟碱乙酰胆碱受体，特别是脑的疾病相关的疾病状况的治疗。 此外，本发明涉及作为α7nAChR亚型的配体的新化合物（吲唑和苯并噻唑），制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20050234095A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11089533

申请日：2005-03-25

申请人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Richard Schumacher ,  Truc Nguyen ,  Jianguo Ma ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

发明人： Wenge Xie ,  Brian Herbert ,  Richard Schumacher ,  Truc Nguyen ,  Jianguo Ma ,  Carla Gauss ,  Ashok Tehim

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4745 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The present invention relates generally to the field of ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nACh receptors), activation of nACh receptors, and the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain. Further, this invention relates to novel compounds (e.g., indazoles and benzothiazoles), which act as ligands for the α7 nACh receptor subtype, methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明一般涉及烟碱乙酰胆碱受体（nACh受体）的配体领域，nACh受体的活化以及与缺陷或功能异常的烟碱乙酰胆碱受体，特别是脑的疾病相关的疾病状态的治疗。 此外，本发明涉及作为α7nACh受体亚型的配体的新化合物（例如吲唑和苯并噻唑），制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。