公开(公告)号：US08592579B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13568750

申请日：2012-08-07

申请人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

发明人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

公开(公告)号：US20120302747A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13568750

申请日：2012-08-07

申请人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

发明人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20080009497A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11773466

申请日：2007-07-05

申请人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

发明人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07879855B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12411724

申请日：2009-03-26

申请人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

发明人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20090239838A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12411724

申请日：2009-03-26

申请人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

发明人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20110124623A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US13015687

申请日：2011-01-28

申请人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

发明人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07534792B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US11773466

申请日：2007-07-05

申请人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

发明人： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US08673922B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13814384

申请日：2011-07-14

申请人： Upender Velaparthi ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier ,  Joel F. Austin ,  Audris Huang ,  James Aaron Balog ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Upender Velaparthi ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier ,  Joel F. Austin ,  Audris Huang ,  James Aaron Balog ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are azaindazole compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W is CR4 or N; and R1, R2, R3, and R4 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one CYP17 associated condition, such as, for example, cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的氮杂咔唑化合物或其药学上可接受的盐，其中W是CR 4或N; 并且R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种CYP17相关病症例如癌症的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130184254A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13814384

申请日：2011-07-14

申请人： Upender Velaparthi ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier ,  Joel F. Austin ,  Audris Huang ,  James Aaron Balog ,  Dolatrai M. Vyas

发明人： Upender Velaparthi ,  David B. Frennesson ,  Mark G. Saulnier ,  Joel F. Austin ,  Audris Huang ,  James Aaron Balog ,  Dolatrai M. Vyas

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are azaindazole compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W is CR4 or N; and R1, R2, R3, and R4 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one CYP17 associated condition, such as, for example, cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的氮杂咔唑化合物或其药学上可接受的盐，其中W是CR 4或N; 并且R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种CYP17相关病症例如癌症的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130281657A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13879513

申请日：2011-10-13

申请人： Mark G. Saulnier ,  Dolatrai M. Vyas ,  David R. Langley ,  David B. Frennesson

发明人： Mark G. Saulnier ,  Dolatrai M. Vyas ,  David R. Langley ,  David B. Frennesson

IPC分类号： C07K7/64 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K7/64 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07K1/1136 ,  C07K5/123 ,  C07K5/126

摘要： The invention provides methods of preparing macrocycles including macrocycle stabilized peptides (MSPs). Macrocycles and MSPs are prepared according to nucleophilic capture of an iminoquinomethide type intermediate generated from a suitably substituted 2-amino-thiazol-5-yl carbinol. The preferred nucleophile may be selected from an electron rich aromatic moiety in the case of macrocycles and, in the case of MSPs, at least one amino acid comprises an electron rich aromatic moiety. In addition, the concept can be extended to other related 5-membered heterocyclic systems in place of the thiazole, such as imidazole or oxazole. The conditions for the generation of the corresponding iminoquinomethide type intermediates may be similar or different than the conditions used for the 2-amino-thiazol-5-yl carbinol.

摘要翻译： 本发明提供了制备大环化合物包括大环稳定肽（MSP）的方法。 根据由适当取代的2-氨基 - 噻唑-5-基甲醇产生的亚氨基喹喔啉型中间体的亲核捕获制备大环和MSP。 在大环化合物的情况下，优选的亲核试剂可以选自富含电子的芳族部分，在MSP的情况下，至少一个氨基酸包含富电子的芳族部分。 此外，该概念可以扩展到其它相关的5元杂环体系代替噻唑，例如咪唑或恶唑。 产生相应的亚氨基喹喔啉型中间体的条件可以与用于2-氨基 - 噻唑-5-基甲醇的条件相似或不同。