公开(公告)号：US07879855B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12411724

申请日：2009-03-26

Applicant: Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

Inventor： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC: A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20100120770A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12595065

申请日：2008-04-09

Applicant: Anne Marinier ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Kurt Zimmermann ,  Xiaopeng Sang ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley ,  Ramkumar Rajamani

Inventor： Anne Marinier ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Kurt Zimmermann ,  Xiaopeng Sang ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley ,  Ramkumar Rajamani

IPC: A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's disease.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20090239838A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12411724

申请日：2009-03-26

Applicant: Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

Inventor： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC: A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07087621B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10933094

申请日：2004-09-01

Applicant: Xiaopeng Sang ,  Xuhua Karen Du ,  John F. Kadow

Inventor： Xiaopeng Sang ,  Xuhua Karen Du ,  John F. Kadow

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/428 ,  C07D513/04 ,  C07D285/01

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07D285/01 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention provides compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, prodrug or isomer thereof and compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, prodrug or isomer thereof. The compounds of the invention inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，前药或异构体以及下式的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前体药物或异构体。 本发明的化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗增殖剂。 所述化合物还可用于治疗与通过生长因子受体作用的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US07081454B2

公开(公告)日：2006-07-25

申请号：US10263448

申请日：2002-10-02

Applicant: Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

Inventor： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

IPC: C07D267/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A66K31/5377

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶的治疗的其它疾病。

公开(公告)号：US20110124623A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US13015687

申请日：2011-01-28

Applicant: Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

Inventor： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC: A61K31/397 ,  A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07534792B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US11773466

申请日：2007-07-05

Applicant: Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

Inventor： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC: C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07223757B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US11289834

申请日：2005-11-30

Applicant: Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

Inventor： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶的治疗的其它疾病。

公开(公告)号：US08343999B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12595065

申请日：2008-04-09

Applicant: Anne Marinier ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Kurt Zimmermann ,  Xiaopeng Sang ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley ,  Ramkumar Rajamani

Inventor： Anne Marinier ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Kurt Zimmermann ,  Xiaopeng Sang ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley ,  Ramkumar Rajamani

IPC: A61K31/4427 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's disease.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20120302747A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13568750

申请日：2012-08-07

Applicant: Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

Inventor： Mark D. Wittman ,  Harold Mastalerz ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Upender Velaparthi ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang ,  Walter Lewis Johnson ,  David B. Frennesson ,  Xiaopeng Sang ,  Peiying Liu ,  David R. Langley

IPC: C07D487/04 ,  C07D491/08

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。