公开(公告)号：US07696186B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US10738862

申请日：2003-12-16

申请人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Laura McIntyre ,  Beena Bhatia ,  Paul Hawkins ,  Laxma Reddy ,  Karen Stapleton ,  Tadeusz Warchol ,  Paul Sheahan

发明人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Laura McIntyre ,  Beena Bhatia ,  Paul Hawkins ,  Laxma Reddy ,  Karen Stapleton ,  Tadeusz Warchol ,  Paul Sheahan

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/28

CPC分类号： C07C237/26 ,  B32B37/0007 ,  B32B37/003 ,  B32B37/1284 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/82 ,  C07D215/14 ,  C07D307/24 ,  C07D317/60

摘要： The present invention pertains to novel 7,9-substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明涉及新的7,9-取代的四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US06683068B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US09895797

申请日：2001-06-29

申请人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Ismail ,  Todd Bowser ,  Laura McIntyre ,  Beena Bhatia ,  Paul Hawkins ,  Laxma Reddy ,  Karen Stapleton ,  Tad Warchol ,  Paul Sheahan

发明人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Ismail ,  Todd Bowser ,  Laura McIntyre ,  Beena Bhatia ,  Paul Hawkins ,  Laxma Reddy ,  Karen Stapleton ,  Tad Warchol ,  Paul Sheahan

IPC分类号： A61K3165

CPC分类号： C07C237/26 ,  B32B37/0007 ,  B32B37/003 ,  B32B37/1284 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/82 ,  C07D215/14 ,  C07D307/24 ,  C07D317/60

摘要： The present invention pertains to novel 7,9-substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明涉及新的7,9-取代的四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US5438130A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US004928

申请日：1993-01-15

申请人： Stanley Goldin ,  James Fisher ,  Kazumi Kobayashi ,  Laxma Reddy ,  Andy Knapp ,  Lee Margolin ,  Kevin D. McCormick

发明人： Stanley Goldin ,  James Fisher ,  Kazumi Kobayashi ,  Laxma Reddy ,  Andy Knapp ,  Lee Margolin ,  Kevin D. McCormick

IPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167

CPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/04 ,  C07H19/16

摘要： A compound consisting of a base, a ribose and a fucose, in which the base is a purine or a pyrimidine, the ribose has R.sub.1 and R.sub.2 attached respectively to any two of 2'-O, 3'-O and 5'-O, and the fucose has R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 attached respectively to any three of 1"-O, 2"-O, 3"-O and 4"-O, wherein each R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 is H, acetate, sulfate, phosphate, or a metallic salt of acetate, sulfate or phosphate; and the base is linked to the ribose via a bond between 9-N of the base and 1'-O of the ribose when the base is a purine or via a bond between 1-N of the base and 1'-C of the ribose when the base is a pyrimidine and the ribose is linked to the fucose via a bond between any one of 2'-O, 3'-O and 5'-O of the ribose and 1"-C of the fucose.

摘要翻译： 由碱，核糖和岩藻糖组成的化合物，其中碱为嘌呤或嘧啶，核糖具有分别与2'-O，3'-O和5'-O ，并且岩藻糖分别具有分别与1“ - O，2” - O，3“ - O和4” - O中的任何三个相连的R3，R4和R5，其中每个R1，R2，R3，R4和 R5是H，乙酸盐，硫酸盐，磷酸盐或乙酸盐，硫酸盐或磷酸盐的金属盐; 并且当碱是嘌呤时，碱通过碱的9-N和核糖的1'-O之间的键连接到核糖上，或者通过碱的1-N和碱的1'-C之间的键 当碱是嘧啶时核糖，核糖通过核糖的2'-O，3'-O和5'-O中的任一个与岩藻糖的1'-C之间的键连接在岩藻糖上。