公开(公告)号：US06407241B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09707403

申请日：2000-11-07

申请人： Mark S Jensen ,  Michael Palucki ,  Nelo R. Rivera ,  Kenneth M. Wells ,  Yi Xiao ,  Yaling Wang ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Mark S Jensen ,  Michael Palucki ,  Nelo R. Rivera ,  Kenneth M. Wells ,  Yi Xiao ,  Yaling Wang ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D471/04

摘要： A novel process is provided for the preparation of imidazolidinone &agr;v&bgr;3/&agr;v&bgr;5 integrin antagonists, and the useful intermediates obtained therein. These compounds are antagonists of &agr;v&bgr;3/&agr;v&bgr;5 integrin receptors and thus useful for inhibiting bone resorption and treating and preventing osteoporosis. Also disclosed is 3-{2-oxo-3-[3-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-propyl]imidazolidin-1-yl}-3(S)-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-propionic acid in the form of a hemihydrate.

摘要翻译： 提供了一种新的制备咪唑啉酮αphavbeta3/ alphavbeta5整联蛋白拮抗剂及其中获得的有用中间体的方法。 这些化合物是alphavbeta3 / alphavbeta5整联蛋白受体的拮抗剂，因此可用于抑制骨吸收和治疗和预防骨质疏松症。 还公开了3- {2-氧代-3- [3-（5,6,7,8-四氢 - [1,8]萘啶-2-基） - 丙基]咪唑烷-1-基} -3（S ） - 半水合物形式的（6-甲氧基 - 吡啶-3-基） - 丙酸。

公开(公告)号：US06423845B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09718139

申请日：2000-11-21

申请人： Nelo R. Rivera ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Nelo R. Rivera ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/4006

摘要： A novel process is provided for the preparation of 3-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]-naphthyridin-2-yl)-propylamine which is useful in the synthesis of &agr;v integrin receptor antagonists. Also provided are useful intermediates obtained from the process.

摘要翻译： 提供了一种制备3-（5,6,7,8-四氢 - [1,8] - 萘啶-2-基） - 丙胺的新方法，其可用于合成αphav整联蛋白受体拮抗剂。 还提供了从该方法获得的有用的中间体。

公开(公告)号：US06646130B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10197003

申请日：2002-07-17

申请人： Nelo R. Rivera ,  Christopher J. Welch ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Nelo R. Rivera ,  Christopher J. Welch ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D21338

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07B2200/05

摘要： The invention discloses a novel process for the preparation of enantiomerically enriched mixtures of compounds of structural formula I which are useful intermediates in the synthesis of &agr;v&bgr;3 integrin receptor antagonists

摘要翻译： 本发明公开了一种制备结构式I化合物的对映体富集混合物的新方法，它们是合成α-角蛋白3整联蛋白受体拮抗剂的有用中间体

公开(公告)号：US07468459B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US10549425

申请日：2004-03-15

申请人： Yi Xiao ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Shane W. Krska ,  Eugenia Njolito ,  Nelo R. Rivera ,  Yongkui Sun ,  Thorsten Rosner

发明人： Yi Xiao ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Shane W. Krska ,  Eugenia Njolito ,  Nelo R. Rivera ,  Yongkui Sun ,  Thorsten Rosner

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07D249/00

CPC分类号： B01J31/2295 ,  B01J31/24 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0263 ,  B01J2531/0286 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/842 ,  C07C227/16 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07D487/04 ,  C07C237/20

摘要： The present invention relates to a process for the efficient preparation of enantiomerically enriched beta amino acid derivatives which are useful in the asymmetric synthesis of biologically active molecules. The process comprises an enantioselective hydrogenation of a prochiral beta amino acrylic acid derivative substrate in the presence of a transition metal precursor complexed with a chiral ferrocenyl diphosphine ligand.

摘要翻译： 本发明涉及有效制备对映体富集的β氨基酸衍生物的方法，其可用于生物活性分子的不对称合成。 该方法包括前手性β-氨基丙烯酸衍生物底物在与手性二茂铁基二膦配体络合的过渡金属前体存在下的对映选择性氢化。

公开(公告)号：US07495123B2

公开(公告)日：2009-02-24

申请号：US11547183

申请日：2005-04-05

申请人： Yi Xiao ,  Yongkui Sun ,  Thorsten Rosner ,  Nelo R. Rivera ,  Shane W. Krska ,  Andrew M. Clausen ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Felix Spindler ,  Christophe Malan

发明人： Yi Xiao ,  Yongkui Sun ,  Thorsten Rosner ,  Nelo R. Rivera ,  Shane W. Krska ,  Andrew M. Clausen ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Felix Spindler ,  Christophe Malan

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C205/00

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07C227/16 ,  C07C231/18 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D487/04 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36

摘要： The present invention relates to a process for the efficient preparation of enantiomerically enriched beta amino acid derivatives wherein the amino group is unprotected. The product chiral beta amino acid derivatives are useful in the asymmetric synthesis of biologically active molecules. The process comprises an enantioselective hydrogenation of an amine-unprotected prochiral beta-amino acrylic acid or derivative thereof in the presence of a rhodium metal precursor complexed with a chiral mono- or bisphosphine ligand.

摘要翻译： 本发明涉及有效制备对映体富集的β氨基酸衍生物的方法，其中氨基未被保护。 产物手性β氨基酸衍生物可用于生物活性分子的不对称合成。 该方法包括在与手性单膦或双膦配体配合的铑金属前体的存在下，对胺未未保护的前手性β-氨基丙烯酸或其衍生物进行对映选择性氢化。