公开(公告)号：US06423845B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09718139

申请日：2000-11-21

申请人： Nelo R. Rivera ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Nelo R. Rivera ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/4006

摘要： A novel process is provided for the preparation of 3-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]-naphthyridin-2-yl)-propylamine which is useful in the synthesis of &agr;v integrin receptor antagonists. Also provided are useful intermediates obtained from the process.

摘要翻译： 提供了一种制备3-（5,6,7,8-四氢 - [1,8] - 萘啶-2-基） - 丙胺的新方法，其可用于合成αphav整联蛋白受体拮抗剂。 还提供了从该方法获得的有用的中间体。

公开(公告)号：US06646130B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10197003

申请日：2002-07-17

申请人： Nelo R. Rivera ,  Christopher J. Welch ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Nelo R. Rivera ,  Christopher J. Welch ,  Yi Xiao ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D21338

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07B2200/05

摘要： The invention discloses a novel process for the preparation of enantiomerically enriched mixtures of compounds of structural formula I which are useful intermediates in the synthesis of &agr;v&bgr;3 integrin receptor antagonists

摘要翻译： 本发明公开了一种制备结构式I化合物的对映体富集混合物的新方法，它们是合成α-角蛋白3整联蛋白受体拮抗剂的有用中间体

公开(公告)号：US06407241B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09707403

申请日：2000-11-07

申请人： Mark S Jensen ,  Michael Palucki ,  Nelo R. Rivera ,  Kenneth M. Wells ,  Yi Xiao ,  Yaling Wang ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Mark S Jensen ,  Michael Palucki ,  Nelo R. Rivera ,  Kenneth M. Wells ,  Yi Xiao ,  Yaling Wang ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D471/04

摘要： A novel process is provided for the preparation of imidazolidinone &agr;v&bgr;3/&agr;v&bgr;5 integrin antagonists, and the useful intermediates obtained therein. These compounds are antagonists of &agr;v&bgr;3/&agr;v&bgr;5 integrin receptors and thus useful for inhibiting bone resorption and treating and preventing osteoporosis. Also disclosed is 3-{2-oxo-3-[3-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-propyl]imidazolidin-1-yl}-3(S)-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-propionic acid in the form of a hemihydrate.

摘要翻译： 提供了一种新的制备咪唑啉酮αphavbeta3/ alphavbeta5整联蛋白拮抗剂及其中获得的有用中间体的方法。 这些化合物是alphavbeta3 / alphavbeta5整联蛋白受体的拮抗剂，因此可用于抑制骨吸收和治疗和预防骨质疏松症。 还公开了3- {2-氧代-3- [3-（5,6,7,8-四氢 - [1,8]萘啶-2-基） - 丙基]咪唑烷-1-基} -3（S ） - 半水合物形式的（6-甲氧基 - 吡啶-3-基） - 丙酸。

公开(公告)号：US07468459B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US10549425

申请日：2004-03-15

申请人： Yi Xiao ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Shane W. Krska ,  Eugenia Njolito ,  Nelo R. Rivera ,  Yongkui Sun ,  Thorsten Rosner

发明人： Yi Xiao ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Shane W. Krska ,  Eugenia Njolito ,  Nelo R. Rivera ,  Yongkui Sun ,  Thorsten Rosner

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07D249/00

CPC分类号： B01J31/2295 ,  B01J31/24 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0263 ,  B01J2531/0286 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/842 ,  C07C227/16 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07D487/04 ,  C07C237/20

摘要： The present invention relates to a process for the efficient preparation of enantiomerically enriched beta amino acid derivatives which are useful in the asymmetric synthesis of biologically active molecules. The process comprises an enantioselective hydrogenation of a prochiral beta amino acrylic acid derivative substrate in the presence of a transition metal precursor complexed with a chiral ferrocenyl diphosphine ligand.

摘要翻译： 本发明涉及有效制备对映体富集的β氨基酸衍生物的方法，其可用于生物活性分子的不对称合成。 该方法包括前手性β-氨基丙烯酸衍生物底物在与手性二茂铁基二膦配体络合的过渡金属前体存在下的对映选择性氢化。

公开(公告)号：US07495123B2

公开(公告)日：2009-02-24

申请号：US11547183

申请日：2005-04-05

申请人： Yi Xiao ,  Yongkui Sun ,  Thorsten Rosner ,  Nelo R. Rivera ,  Shane W. Krska ,  Andrew M. Clausen ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Felix Spindler ,  Christophe Malan

发明人： Yi Xiao ,  Yongkui Sun ,  Thorsten Rosner ,  Nelo R. Rivera ,  Shane W. Krska ,  Andrew M. Clausen ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Felix Spindler ,  Christophe Malan

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C205/00

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07C227/16 ,  C07C231/18 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D487/04 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36

摘要： The present invention relates to a process for the efficient preparation of enantiomerically enriched beta amino acid derivatives wherein the amino group is unprotected. The product chiral beta amino acid derivatives are useful in the asymmetric synthesis of biologically active molecules. The process comprises an enantioselective hydrogenation of an amine-unprotected prochiral beta-amino acrylic acid or derivative thereof in the presence of a rhodium metal precursor complexed with a chiral mono- or bisphosphine ligand.

摘要翻译： 本发明涉及有效制备对映体富集的β氨基酸衍生物的方法，其中氨基未被保护。 产物手性β氨基酸衍生物可用于生物活性分子的不对称合成。 该方法包括在与手性单膦或双膦配体配合的铑金属前体的存在下，对胺未未保护的前手性β-氨基丙烯酸或其衍生物进行对映选择性氢化。

公开(公告)号：US06706885B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10191042

申请日：2002-06-05

申请人： Nobuyoshi Yasuda ,  Michael Palucki ,  Yi Xiao ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan

发明人： Nobuyoshi Yasuda ,  Michael Palucki ,  Yi Xiao ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan

IPC分类号： C07D21353

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14

摘要： A novel process is provided for the preparation of optionally protected 2,5-di-(3′-aminopropyl)-pyridines which are useful in the synthesis of &agr;v integrin receptor antagonists. Also provided are useful intermediates obtained from the process.

摘要翻译： 提供了用于制备可用于合成αphav整联蛋白受体拮抗剂的任选受保护的2,5-二（3'-氨基丙基） - 吡啶的新方法。 还提供了从该方法获得的有用的中间体。

公开(公告)号：US06194568B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09326762

申请日：1999-06-04

申请人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D47714

CPC分类号： C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention describes an improved process for synthesizing 1-&bgr;-methyl-2-hydroxymethyl substituted carbapenems as key intermediates for the synthesis of anti-MRSA carbapenem antibiotics. The synthesis eliminates the use of BU3SnCH2OH and HMPA, which are toxic substances and not amenable to industrial scale production. The novel intermediates are also within the scope of this invention. The invention relates to the synthesis of a compound of formula 3: wherein R1 represents H or a suitable protecting group for an alcohol; R2 represents H or methyl; and R5 represents a carboxy protecting group as well as the compounds made therein.

摘要翻译： 本发明描述了合成1-β-甲基-2-羟甲基取代的碳青霉烯作为合成抗MRSA碳青霉烯类抗生素的关键中间体的改进方法。 合成消除了使用有毒物质的BU3SnCH2OH和HMPA，不适合工业规模生产。 新颖的中间体也在本发明的范围内。本发明涉及式3化合物的合成：其中R1表示H或适当的醇保护基; R2表示H或甲基; 并且R 5表示羧基保护基以及其中制备的化合物。

公开(公告)号：US6069265A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US377391

申请日：1999-08-19

申请人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda ,  David A. Colon ,  Yi Xiao

发明人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda ,  David A. Colon ,  Yi Xiao

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07F7/2216

摘要： The present invention relates to a process for synthesizing novel intermediates of formula III: ##STR1## wherein R.sup.1 is a halogen. The intermediate compounds described herein are useful for the preparation of carbapenem compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成式III的新中间体的方法：其中R1是卤素。 本文所述的中间体化合物可用于制备碳青霉烯化合物。

公开(公告)号：US11408850B2

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：US17354342

申请日：2021-06-22

申请人： Yi Xiao ,  Juan Canoura

发明人： Yi Xiao ,  Juan Canoura

IPC分类号： C12N15/115 ,  G01N27/327 ,  G01N21/64

摘要： The subject invention provides materials and methods for single-step fluorescence and electrochemical detection of small molecules, e.g., fentanyl and its analogs, in a sample. The subjection invention provides nucleic acids materials, e.g., aptamers (nucleic acid oligonucleotides) that can bind to fentanyl and its analogs with nanomolar affinity and high specificity against illicit drugs, adulterants, and cutting agents commonly existing in seized samples. The method for detecting fentanyl and/or its analogs in a sample comprises contacting the sample with an aptamer-based sensor selective for fentanyl and its analogs, and sensitively, specifically, and rapidly detecting fentanyl and/or its analogs in the sample.

公开(公告)号：US10948504B2

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：US16902717

申请日：2020-06-16

申请人： Yi Xiao ,  Yingping Luo ,  Haixiang Yu

发明人： Yi Xiao ,  Yingping Luo ,  Haixiang Yu

IPC分类号： C12N15/115 ,  C12Q1/6883 ,  G01N33/94 ,  G01N33/52

摘要： The subject invention provides methods, assays, and products for visual detection of small-molecule targets in a sample in both clinical and field settings within minutes. The subject invention is based on an aptamer sensor that reports the presence of small-molecule target via a sensitive colorimetric signal for naked-eye detection. The aptamer sensor is a CBSAzyme-based sensor having both target-mediated cooperative behavior of the CBSA and peroxidase-mimicking catalytic activity of DNAzyme. The subject invention also provides methods of using the CBSAzyme-based sensor.