公开(公告)号：US06194568B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09326762

申请日：1999-06-04

申请人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D47714

CPC分类号： C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention describes an improved process for synthesizing 1-&bgr;-methyl-2-hydroxymethyl substituted carbapenems as key intermediates for the synthesis of anti-MRSA carbapenem antibiotics. The synthesis eliminates the use of BU3SnCH2OH and HMPA, which are toxic substances and not amenable to industrial scale production. The novel intermediates are also within the scope of this invention. The invention relates to the synthesis of a compound of formula 3: wherein R1 represents H or a suitable protecting group for an alcohol; R2 represents H or methyl; and R5 represents a carboxy protecting group as well as the compounds made therein.

摘要翻译： 本发明描述了合成1-β-甲基-2-羟甲基取代的碳青霉烯作为合成抗MRSA碳青霉烯类抗生素的关键中间体的改进方法。 合成消除了使用有毒物质的BU3SnCH2OH和HMPA，不适合工业规模生产。 新颖的中间体也在本发明的范围内。本发明涉及式3化合物的合成：其中R1表示H或适当的醇保护基; R2表示H或甲基; 并且R 5表示羧基保护基以及其中制备的化合物。

公开(公告)号：US06346617B1

公开(公告)日：2002-02-12

申请号：US09334397

申请日：1999-06-16

申请人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Mark S. Jensen ,  Kenneth M. Wells ,  Chunhua Yang

发明人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Mark S. Jensen ,  Kenneth M. Wells ,  Chunhua Yang

IPC分类号： C07D47714

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparation of a compound of formula I: wherein: R1 represents CH3 or H; and P represents a protecting group; comprising reacting a compound of formula IV:  wherein R1 and P and are defined above and R4 represents triflate or SO2F; in the presence of a catalyst and (R3)3SnCH2OP″, wherein each R3 represents C1-4 lower alkyl, and P″ represents H or a protecting group, to yield the compound of formula I.

摘要翻译： 制备式I化合物的方法：其中：R 1表示CH 3或H; 并且P表示保护基团;包括使式IV化合物：其中R 1和P和上述定义，R 4表示三氟甲磺酸酯或SO 2 F;在催化剂和（R3）3SnCH2OP“的存在下，其中每个R 3表示C1- 4低级烷基，P“表示H或保护基，得到式I化合物。

公开(公告)号：US6069265A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US377391

申请日：1999-08-19

申请人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda ,  David A. Colon ,  Yi Xiao

发明人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda ,  David A. Colon ,  Yi Xiao

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07F7/2216

摘要： The present invention relates to a process for synthesizing novel intermediates of formula III: ##STR1## wherein R.sup.1 is a halogen. The intermediate compounds described herein are useful for the preparation of carbapenem compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成式III的新中间体的方法：其中R1是卤素。 本文所述的中间体化合物可用于制备碳青霉烯化合物。

公开(公告)号：US06235898B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09511958

申请日：2000-02-23

申请人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D47706

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07F7/2208

摘要： A process of synthesizing a carbapenem compound of formula 6: is disclosed using a compound of formula 4′: The intermediate compounds that are described herein are also included in the present invention.

摘要翻译： 公开了使用式4'化合物合成式6的碳青霉烯化合物的方法：本文所述的中间体化合物也包括在本发明中。

公开(公告)号：US6048978A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US159158

申请日：1998-09-23

申请人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Mark S. Jensen ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D477/14 ,  C07F7/22 ,  C07D267/22 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07F7/2212

摘要： A process of synthesizing a carbapenem compound of formula 6: ##STR1## is disclosed using a compound of formula 4': ##STR2## The intermediate compounds that are described herein are also included in the present invention.

摘要翻译： 公开了使用式4'化合物合成式6的碳青霉烯化合物的方法：本文所述的中间体化合物也包括在本发明中。

公开(公告)号：US08110569B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US11726289

申请日：2007-03-20

申请人： David Putman ,  Derk Hogenkamp ,  Olivier Dasse ,  Edward R. Whittemore ,  Mark S. Jensen

发明人： David Putman ,  Derk Hogenkamp ,  Olivier Dasse ,  Edward R. Whittemore ,  Mark S. Jensen

IPC分类号： C07D265/18 ,  A61K31/536

CPC分类号： C07D265/14

摘要： Enantiomerically pure S-etifoxine and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or prodrugs thereof are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treating disorders associated with central nervous system using the compounds and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供了对映异构纯的S-依替高辛及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或前药。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和药物组合物治疗与中枢神经系统相关疾病的方法。