公开(公告)号：US20110165632A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12993341

申请日：2009-05-18

申请人： Louis-Charles Campeau ,  John Y. Chung ,  Danny Gauvreau ,  Melina Girardin-Rondeau ,  Gregory Hughes ,  Kevin M. Maloney ,  Christophe Mellon ,  Jeffrey C. Moore ,  Paul O'Shea ,  Stephane Quellet

发明人： Louis-Charles Campeau ,  John Y. Chung ,  Danny Gauvreau ,  Melina Girardin-Rondeau ,  Gregory Hughes ,  Kevin M. Maloney ,  Christophe Mellon ,  Jeffrey C. Moore ,  Paul O'Shea ,  Stephane Quellet

IPC分类号： C12P17/16 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/96 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is directed to processes for preparing a pyridyl piperidine compound which is an antagonist of orexin receptors, and which is useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及制备食欲肽受体拮抗剂的吡啶基哌啶化合物的方法，其可用于治疗或预防涉及食欲肽受体的神经和精神疾病及疾病。

公开(公告)号：US08674093B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US12993341

申请日：2009-05-18

申请人： Louis-Charles Campeau ,  John Y. Chung ,  Danny Gauvreau ,  Melina Girardin-Rondeau ,  Gregory Hughes ,  Kevin M. Maloney ,  Christophe Mellon ,  Jeffrey C. Moore ,  Paul O'Shea ,  Stephane Ouellet

发明人： Louis-Charles Campeau ,  John Y. Chung ,  Danny Gauvreau ,  Melina Girardin-Rondeau ,  Gregory Hughes ,  Kevin M. Maloney ,  Christophe Mellon ,  Jeffrey C. Moore ,  Paul O'Shea ,  Stephane Ouellet

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D239/24

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/96 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is directed to processes for preparing a pyridyl piperidine compound which is an antagonist of orexin receptors, and which is useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及制备食欲肽受体拮抗剂的吡啶基哌啶化合物的方法，其可用于治疗或预防涉及食欲肽受体的神经和精神疾病及疾病。

公开(公告)号：US06346617B1

公开(公告)日：2002-02-12

申请号：US09334397

申请日：1999-06-16

申请人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Mark S. Jensen ,  Kenneth M. Wells ,  Chunhua Yang

发明人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Mark S. Jensen ,  Kenneth M. Wells ,  Chunhua Yang

IPC分类号： C07D47714

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparation of a compound of formula I: wherein: R1 represents CH3 or H; and P represents a protecting group; comprising reacting a compound of formula IV:  wherein R1 and P and are defined above and R4 represents triflate or SO2F; in the presence of a catalyst and (R3)3SnCH2OP″, wherein each R3 represents C1-4 lower alkyl, and P″ represents H or a protecting group, to yield the compound of formula I.

摘要翻译： 制备式I化合物的方法：其中：R 1表示CH 3或H; 并且P表示保护基团;包括使式IV化合物：其中R 1和P和上述定义，R 4表示三氟甲磺酸酯或SO 2 F;在催化剂和（R3）3SnCH2OP“的存在下，其中每个R 3表示C1- 4低级烷基，P“表示H或保护基，得到式I化合物。

公开(公告)号：US6080854A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US129206

申请日：1998-07-27

申请人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr.

发明人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr.

IPC分类号： C07D205/08

CPC分类号： C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： A process of synthesizing a compound of formula I is described: ##STR1## wherein P and P' independently represent H or a protecting group, R.sub.1 represents H or C.sub.1-4 alkyl, and Hal represents a halogen characterized by reacting a compound of formula 2: ##STR2## with R.sub.2 OH, wherein R.sub.2 is C.sub.1-4 alkyl, C.sub.6-10 aryl or C.sub.5-10 heteroaryl in the presence of an acid catalyst or carbodiimide reagent to produce a compound of formula 3: ##STR3## and reacting a compound of formula 3 in the presence of a base and a haloalkylating agent to produce a compound of formula 1.

摘要翻译： 描述了合成式I化合物的方法：其中P和P'独立地表示H或保护基，R 1表示H或C 1-4烷基，Hal表示卤素，其特征在于使式2化合物与R2OH反应 其中R 2是C 1-4烷基，C 6-10芳基或C 5-10杂芳基，在酸催化剂或碳二亚胺试剂存在下制备式3化合物：和式3化合物在碱存在下和 卤代烷基化剂以制备式1化合物。