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    Process for synthesizing carbapenem intermediates
    2.
    发明授权
    Process for synthesizing carbapenem intermediates 失效
    合成碳青霉烯中间体的方法

    公开(公告)号：US06194568B1

    公开(公告)日：2001-02-27

    申请号：US09326762

    申请日：1999-06-04

    申请人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

    发明人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

    IPC分类号： C07D47714

    CPC分类号： C07D477/02 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention describes an improved process for synthesizing 1-&bgr;-methyl-2-hydroxymethyl substituted carbapenems as key intermediates for the synthesis of anti-MRSA carbapenem antibiotics. The synthesis eliminates the use of BU3SnCH2OH and HMPA, which are toxic substances and not amenable to industrial scale production. The novel intermediates are also within the scope of this invention. The invention relates to the synthesis of a compound of formula 3: wherein R1 represents H or a suitable protecting group for an alcohol; R2 represents H or methyl; and R5 represents a carboxy protecting group as well as the compounds made therein.

    摘要翻译： 本发明描述了合成1-β-甲基-2-羟甲基取代的碳青霉烯作为合成抗MRSA碳青霉烯类抗生素的关键中间体的改进方法。 合成消除了使用有毒物质的BU3SnCH2OH和HMPA，不适合工业规模生产。 新颖的中间体也在本发明的范围内。本发明涉及式3化合物的合成：其中R1表示H或适当的醇保护基; R2表示H或甲基; 并且R 5表示羧基保护基以及其中制备的化合物。

    Amine salts of an integrin receptor antagonist
    7.
    发明授权
    Amine salts of an integrin receptor antagonist 失效
    整合素受体拮抗剂的胺盐

    公开(公告)号：US07074930B2

    公开(公告)日：2006-07-11

    申请号：US10494760

    申请日：2002-11-01

    申请人： Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Yaling Wang

    发明人： Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Yaling Wang

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07C215/10 ,  C07D471/04

    摘要： Amine salts of 3-{2-oxo-3-[3-(5,6,7,8-tetrahydro[1,8]naphthyridin-2-yl)-propyl]imidazolidin-1-yl}-3-(6-methoxy-pyridin-3-yl)propionic acid are potent antagonists of the integrin αvβ3 receptor and are useful for the prevention and/or treatment of osteoporosis and vascular restenosis, as well as conditions associated with excessive angiogenesis, such as macular degeneration, diabetic retinopathy, atherosclerosis, inflammatory arthritis, cancer, and metastatic tumor growth. The invention also relates to a process for the preparation of the novel salts as well as pharmaceutical compositions containing the salts and methods of using the salts.

    摘要翻译： 3- {2-氧代-3- [3-（5,6,7,8-四氢[1,8]萘啶-2-基） - 丙基]咪唑烷-1-基} -3-（6 - 甲氧基 - 吡啶-3-基）丙酸是整联蛋白α2受体的有效拮抗剂，可用于预防和/或治疗骨质疏松症和血管再狭窄，以及与过度血管生成相关的病症，如黄斑变性，糖尿病 视网膜病变，动脉粥样硬化，炎性关节炎，癌症和转移性肿瘤生长。 本发明还涉及制备新型盐的方法以及含有盐的药物组合物和使用该盐的方法。

    Stereoselective process for making substituted amino acid derivatives
    10.
    发明授权
    Stereoselective process for making substituted amino acid derivatives 失效
    制备取代氨基酸衍生物的立体选择性方法

    公开(公告)号：US5783709A

    公开(公告)日：1998-07-21

    申请号：US918294

    申请日：1997-08-25

    申请人： Michael Kress ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

    发明人： Michael Kress ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

    IPC分类号： C07D207/16

    CPC分类号： C07D207/16

    摘要： The invention encompasses a method for the stereoselective synthesis of alkyl proline and other amino acid derivatives which are intermediates of the farnesyl-protein transferase inhibiting CA.sup.1 A.sup.2 X motif of the protein Ras. The instant process employs an efficient diastereoselective �2,3!-Wittig rearrangement of .alpha.-allyloxy amide enolates mediated by a chiral auxiliary to provide acyclic and cyclic precursors.

    摘要翻译： 本发明包括用于立体选择性合成烷基脯氨酸和其它氨基酸衍生物的方法，其是蛋白质Ras的法呢基 - 蛋白转移酶抑制CA1A2X基序的中间体。 本方法采用由手性助剂介导的α-烯丙氧基酰胺烯醇化物的有效的非对映选择性[2,3] - 维酮重排，以提供无环和环状前体。