公开(公告)号：US08324232B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12673413

申请日：2008-08-15

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Alexander Treiber

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Alexander Treiber

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The invention relates to the compound of structural formula (I) and the salts thereof. Said compound is useful as endothelin receptor antagonist. The invention further relates to a process for preparing said compound.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物及其盐。 所述化合物可用作内皮素受体拮抗剂。 本发明还涉及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20120142716A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US12673413

申请日：2008-08-15

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Alexander Treiber

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Alexander Treiber

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P7/04 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/10 ,  A61P27/16 ,  A61P11/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P31/00 ,  A61P7/06 ,  A61P27/06 ,  A61P19/04 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61P3/06 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The invention relates to the compound of structural formula (I) and the salts thereof. Said compound is useful as endothelin receptor antagonist. The invention further relates to a process for preparing said compound.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物及其盐。 所述化合物可用作内皮素受体拮抗剂。 本发明还涉及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US07094781B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10433041

申请日：2001-12-04

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Walter Fischli ,  Martine Clozel ,  Thomas Weller

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Walter Fischli ,  Martine Clozel ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/47 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to novel sulfamides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型磺酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US06951856B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10332247

申请日：2001-07-10

申请人： Christoph Boss ,  Martin Bolli ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

发明人： Christoph Boss ,  Martin Bolli ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel aryl-ethene-sulfonamides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新的芳基 - 乙烯磺酰胺及其作为药物组合物制备中的活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20130324579A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US14000172

申请日：2012-02-17

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to pyrazole and imidazole derivatives of formula (I) wherein U, V, L, X, Y, R1, (R2)n and (R3)m and ring A are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑和咪唑衍生物，其中U，V，L，X，Y，R 1，（R 2）n和（R 3）m和环A如说明书所述， 以及它们作为药物的用途，含有一种或多种式（I）化合物的药物组合物，特别是其作为食欲蛋白受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US07285549B2

公开(公告)日：2007-10-23

申请号：US11400697

申请日：2006-04-07

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Walter Fischli ,  Martine Clozel ,  Thomas Weller

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Walter Fischli ,  Martine Clozel ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to novel sulfamides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型磺酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20070167472A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10537400

申请日：2003-11-10

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D403/02 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56

摘要： The invention relates to novel sulfamic acid amides of General Formula (I) and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型氨基磺酰胺及其作为制备药物组合物的活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US09303023B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US14000172

申请日：2012-02-17

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to pyrazole and imidazole derivatives of formula (I) wherein U, V, L, X, Y, R1, (R2)n and (R3)m and ring A are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑和咪唑衍生物，其中U，V，L，X，Y，R 1，（R 2）n和（R 3）m和环A如说明书所述， 以及它们作为药物的用途，含有一种或多种式（I）化合物的药物组合物，特别是其作为食欲蛋白受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US07868012B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US11718922

申请日：2005-11-11

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/46

摘要： The invention relates to novel sulfamic acid amides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型氨基磺酸酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括含有这些化合物中的一种或多种的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US07091201B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10381568

申请日：2001-08-28

申请人： Thomas Weller ,  Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

发明人： Thomas Weller ,  Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

IPC分类号： C07D239/46 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The invention relates to novel aryl-alkane-sulfonamides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型芳基 - 烷烃磺酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。