公开(公告)号：US5981557A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US952106

申请日：1997-11-18

申请人： Masaaki Nagasawa ,  Masakazu Murata ,  Hiroyasu Nishioka ,  Tadashi Kurimoto ,  Shigeru Ueki ,  Osamu Kitagawa

发明人： Masaaki Nagasawa ,  Masakazu Murata ,  Hiroyasu Nishioka ,  Tadashi Kurimoto ,  Shigeru Ueki ,  Osamu Kitagawa

IPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to an aminothiazole derivative represented by the following formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each independently represents a hydrogen atom, a hydroxy group, a lower alkyl group, a lower alkoxy group or the like; R.sup.4 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkyl group; m stands for an integer of 0 to 4, A represents a substituted amino group, a substituted imino group, a heterocyclic group or the like; and B stands for an imino group or an oxygen atom, a medicament containing it and an intermediate for the preparation of said compound. The compound has strong restoration effects on dysmotility in the gastrointestinal tract and at the same time has high safety so that it is useful as an excellent gastroprokinetic.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01297 Sec。 371日期：1997年11月18日 102（e）1997年11月18日日期PCT提交1996年5月16日PCT公布。 第WO96 / 36619号公报 日期：1996年11月21日本发明涉及由下式（I）表示的氨基噻唑衍生物：其中R1，R2和R3各自独立地表示氢原子，羟基，低级烷基，低级烷氧基或 喜欢; R4代表氢原子或低级烷基; R5表示氢原子，卤素原子或低级烷基; m表示0〜4的整数，A表示取代氨基，取代亚氨基，杂环基等， B代表亚氨基或氧原子，含有它的药物和制备所述化合物的中间体。 该化合物对胃肠道运动障碍具有很强的恢复作用，同时具有较高的安全性，因此作为优良的胃动力学有用。

公开(公告)号：US6121301A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US284477

申请日：1999-04-21

申请人： Masaaki Nagasawa ,  Kenji Sato ,  Tadashi Kurimoto ,  Shigeru Ueki

发明人： Masaaki Nagasawa ,  Kenji Sato ,  Tadashi Kurimoto ,  Shigeru Ueki

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56

摘要： The present invention relates to a substituted benzoylaminothiazole derivative represented by the following formula (I): ##STR1## wherein X represents an imino group which may be substituted by a lower alkyl group, or an oxygen atom, R.sup.1 represents a cyano group, a lower alkoxycarbonyl group, a lower alkoxycarbonylamino group, a lower alkylsulfonylamino group, a lower alkanoyl or lower alkylsulfonyl group which may be substituted by a halogen atom, a 1-ureido group, a halo-substituted lower alkyl group or a 2-pyrrolylimino group, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and each independently represents a hydrogen atom or a lower alkyl group and m stands for an integer of 2 to 4, or a salt thereof; and a medicament comprising the compound as an effective ingredient. The compound of the invention is useful as a preventive and therapeutic agent for epigastric dyscomfort, nausea, vomiting, heartburn, anorexia, bellyache, abdominal flatulence, chronic gastritis or the like.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 03774 Sec。 371 1999年4月21日第 102（e）1999年4月21日PCT PCT 1997年10月20日PCT公布。 公开号WO98 / 17654 日期：1998年04月30日本发明涉及由下式（I）表示的取代苯甲酰氨基噻唑衍生物：其中X表示可被低级烷基或氧原子取代的亚氨基，R 1表示氰基， 低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基氨基，低级烷基磺酰基氨基，可被卤素原子取代的低级烷酰基或低级烷基磺酰基，1-脲基，卤代低级烷基或2-吡咯基咪唑基 ，R2和R3相同或不同，各自独立地表示氢原子或低级烷基，m表示2〜4的整数，或其盐; 以及包含该化合物作为有效成分的药物。 本发明的化合物可用作上腹部不适，恶心，呕吐，胃灼热，厌食，腹痛，腹胀气，慢性胃炎等的预防和治疗剂。

公开(公告)号：US5296507A

公开(公告)日：1994-03-22

申请号：US1571

申请日：1993-01-06

申请人： Yoshiaki Tanaka ,  Naomi Kobayashi ,  Tadashi Kurimoto ,  Yugo Ikeda

发明人： Yoshiaki Tanaka ,  Naomi Kobayashi ,  Tadashi Kurimoto ,  Yugo Ikeda

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/36

CPC分类号： A61K31/34

摘要： A method for the treatment of dementia and cerebrovascular disorders and for inhibiting platelet aggregation in patients in need thereof comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a 1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-phenylphthalane of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each are selected from the group consisting of halogen, trifluoromethyl, cyano and R--CO--, wherein R is an alkyl radical, or a pharmaceutically-acceptable acid addition salt thereof, is described.

摘要翻译： 一种用于治疗有需要的患者的痴呆和脑血管障碍并抑制血小板聚集的方法，其包括给予治疗有效量的通式（I）的1-（3-（二甲基氨基）丙基）-1-苯基苯 *化学结构*）其中R 1和R 2各自选自卤素，三氟甲基，氰基和R-CO-（其中R为烷基）的式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US5760040A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US714079

申请日：1997-05-05

申请人： Kiyoshi Yoshida ,  Tadashi Kurimoto ,  Mineo Takei ,  Hiroki Sato

发明人： Kiyoshi Yoshida ,  Tadashi Kurimoto ,  Mineo Takei ,  Hiroki Sato

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/405 ,  A61K31/495 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention relates to an indole derivative represented by formula (1) or a salt thereof, and a pharmaceutical containing the derivative or the salt: ##STR1## wherein R.sup.1 represents lower alkyl; R.sup.2 represents hydrogen or phenyl which may be substituted by at least one lower alkyl, lower alkoxy or a halogen atom; R.sup.3 represents hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, or phenylalkyloxy which may be substituted by halogen or lower alkyl; R.sup.4 represents hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy; R.sup.5 represents hydrogen or lower alkyl; and n represents an integer of 1 to 5. This compound has the effects of both blocking .alpha..sub.1 -adrenergic receptors and inhibiting testosterone 5.alpha.-reductases, and is useful as a remedy and/or a preventive for diseases caused by dihydrotestosterone overproduction, such as prostatic hypertrophy, and diseases accompanying the same, such as urination disorder, male pattern alopecia, acne, and so forth.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00599 Sec。 371日期：1997年5月5日 102（e）日期1997年5月5日PCT提交1995年3月29日PCT公布。 第WO95 / 26955号公报 日期：1995年10月12日本发明涉及式（1）表示的吲哚衍生物或其盐，以及含有该衍生物或其盐的药物：其中R1表示低级烷基; R2代表氢或可被至少一个低级烷基，低级烷氧基或卤原子取代的苯基; R 3表示可被卤素或低级烷基取代的氢，低级烷基，低级烷氧基或苯基烷氧基; R4代表氢，低级烷基或低级烷氧基; R5代表氢或低级烷基; 并且n表示1至5的整数。该化合物具有阻断α1-肾上腺素能受体和抑制睾酮5α-还原酶的作用，并且可用作二氢睾酮过量产生引起的疾病的补救和/或预防，例如 作为前列腺肥大，以及伴随的疾病，例如排尿障碍，男性脱发，痤疮等。

公开(公告)号：US5750524A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US793102

申请日：1997-02-24

申请人： Yukinori Mera ,  Naoki Nishi ,  Tadashi Kurimoto ,  Hiroki Sato

发明人： Yukinori Mera ,  Naoki Nishi ,  Tadashi Kurimoto ,  Hiroki Sato

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/50 ,  A61K31/63 ,  A61P3/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D231/20 ,  C07D237/04 ,  C07D333/34 ,  A61K31/16 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/50 ,  C07D231/20 ,  C07D237/04 ,  Y10S514/824

摘要： The invention relates to a remedy for hyperlipidemia, which comprises, as an active ingredient, an indane derivative represented by the general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 means an alkyl group having 1-12 carbon atoms, a benzyl group, a styryl group, a naphthyl group, a phenyl group which may be substituted, or a thienyl group which may be substituted, R.sup.2 denotes a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group having 1-4 carbon atoms, ##STR2## Y is a group represented by --(CH.sub.2).sub.p -- (p stands for an integer of 0-5), a group represented by --CO--(CH.sub.2).sub.q .about. or --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about. (q stands for an integer of 1-4, and .about. means bonding to R.sup.2), an oxymethylene group, or a vinylene group, and n stands for an integer of 1-4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to use of this compound for the preparation of a remedy for hyperlipidemia, and to a method for treating hyperlipidemia by making good use of this compound.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01486 Sec。 371日期1997年2月24日 102（e）1997年2月24日PCT PCT 1995年7月26日PCT公布。 出版物WO96 / 05820 日本特开1996年2月29日本发明涉及高脂血症的治疗方法，其包含作为活性成分的通式（1）表示的二氢吲哚衍生物：其中R 1表示具有1-12个 碳原子，苄基，苯乙烯基，萘基，可被取代的苯基或可被取代的噻吩基，R2表示羧基，具有1-4个碳原子的烷氧羰基，

公开(公告)号：US5409956A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US107823

申请日：1993-08-30

申请人： Kiyoshi Yoshida ,  Yoshiaki Yamaji ,  Tadashi Kurimoto ,  Ryuichi Sato ,  Motoki Torizuka

发明人： Kiyoshi Yoshida ,  Yoshiaki Yamaji ,  Tadashi Kurimoto ,  Ryuichi Sato ,  Motoki Torizuka

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/38 ,  A61K31/50 ,  A61K38/22 ,  A61K38/55 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07D231/20 ,  C07D237/04 ,  C07D333/34 ,  A01N37/12 ,  C07C311/00

CPC分类号： A61K38/2242 ,  A61K38/55 ,  A61K38/556 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07D231/20 ,  C07D237/04 ,  C07D333/34 ,  C07C2102/08

摘要： The present invention relates to indan derivatives represented by the formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof: ##STR1## [wherein R.sup.1 represents C1 to C12 alkyl, benzyl, styryl, naphthyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted thienyl; R.sup.2 represents carboxyl, C1 to C4 alkoxycarbonyl, ##STR2## Y represents --(CH.sub.2).sub.p -- (wherein p represents an integer of 0 to 5), --CO--(CH.sub.2).sub.q .about., --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about., (wherein q represents an integer of 1 to 4, and the symbol .about. represents a linkage to R.sup.2), oxymethylene or ethylene; and n represents an integer of 1 to 4]. The compounds according to the present invention potently antagonize the action of thromboxane A.sub.2, and therefore useful for the treatment and prevention of diseases caused by thromboxane A.sub.2 such as angiosis, vasospasm, asthma and the like.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00236 Sec。 371日期：1993年8月30日 102（e）日期1993年8月30日PCT提交1992年2月28日PCT公布。 出版物WO92 / 15558 本发明涉及由式（1）表示的茚满衍生物或其药学上可接受的盐：其中R1表示C1〜C12烷基，苄基，苯乙烯基，萘基，任意取代 苯基或任选取代的噻吩基; R 2表示羧基，C 1〜C 4烷氧基羰基，Y表示 - （CH 2）p - （其中p表示0〜5的整数），-CO-（CH 2）q DIFFERENCE，-CH（OH） - （CH 2）q DIFFERENCE，（其中q表示1至4的整数，符号DIFFERENCE表示与R 2的连接），甲醛或亚乙基; n表示1〜4的整数]。 根据本发明的化合物有效地拮抗血栓素A2的作用，因此可用于治疗和预防由血栓素A2引起的疾病，例如血管紧张素，血管痉挛，哮喘等。