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    Hypotensive piperidine derivatives
    1.
    发明授权
    Hypotensive piperidine derivatives 失效
    低血压哌啶衍生物

    公开(公告)号：US4410528A

    公开(公告)日：1983-10-18

    申请号：US264810

    申请日：1981-05-18

    申请人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Nobuhiro Nakamizo ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

    发明人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Nobuhiro Nakamizo ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

    IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/505 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D211/58

    摘要： A new piperidine derivative represented by the formula: ##STR1## wherein X is oxygen, sulfur, carbonyl, hydroxymethylene or methylene; R.sub.1 is straight-chain alkylene having 1-4 carbon atoms with or without lower alkyl substituent(s); (A).sub.m and R.sub.2 are usually used substituents; and Y is a monovalent group or a divalent group and is one of the following three groups: ##STR2## wherein when p is 0, B is --N.dbd.N--, ##STR3## and when p is 1, B is ##STR4## wherein (R.sub.3).sub.n is a usually used substituent, has hypotensive activity.

    摘要翻译： 由下式表示的新的哌啶衍生物：其中X是氧，硫，羰基，羟基亚甲基或亚甲基; R1是具有或不具有低级烷基取代基的具有1-4个碳原子的直链亚烷基; （A）m和R 2通常是取代基; （1）其中当p为0时，B为-N = N-，，当p为1时，B为 （3）其中（R3）n是通常使用的取代基，具有降血压作用。

    Hypotensive piperidine derivatives
    2.
    发明授权
    Hypotensive piperidine derivatives 失效
    低血压哌啶衍生物

    公开(公告)号：US4446141A

    公开(公告)日：1984-05-01

    申请号：US191339

    申请日：1980-02-02

    申请人： Nobuhiro Nakamizo ,  Hiroyuki Obase ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

    发明人： Nobuhiro Nakamizo ,  Hiroyuki Obase ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P9/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14

    摘要： The present invention relates to a novel compound represented by the general formula: ##STR1## wherein Ar represents a naphthyl, phenyl or substituted phenyl group, Q represents ##STR2## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom, or an alkyl, alkanoyl or alkoxycarbonyl group, R represents a hydrogen atom or an alkyl group, and Z represents a substituted benzimidazolinyl group; the broken line in piperidine ring means that 3,4-positions in the piperidine ring are saturated or form a double bond. Said compound and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof have a hypotensive action and therefore are useful as medicine.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP79 / 00141 Sec。 371日期1980年2月2日 102（e）日期1980年1月31日PCT申请日1979年6月1日PCT公布。 出版物WO80 / 1980年1月10日。本发明涉及以下通式表示的新化合物：其中Ar表示萘基，苯基或取代苯基，Q表示其中R1表示氢原子，或 烷基，烷酰基或烷氧基羰基，R表示氢原子或烷基，Z表示取代的苯并咪唑啉基; 哌啶环中的虚线表示哌啶环中的3,4-位饱和或形成双键。 所述化合物及其药学上可接受的酸加成盐具有降血压作用，因此可用作药物。

    Process for reducing blood pressure and blocking .beta.-adrenergic receptor
    6.
    发明授权
    Process for reducing blood pressure and blocking .beta.-adrenergic receptor 失效
    减少血压和阻止{62-肾上腺素能受体的方法

    公开(公告)号：US4147799A

    公开(公告)日：1979-04-03

    申请号：US463833

    申请日：1974-04-24

    申请人： Hiroyuki Obase ,  Yutaka Kasuya

    发明人： Hiroyuki Obase ,  Yutaka Kasuya

    IPC分类号： C07D317/58 ,  A61K31/36

    CPC分类号： C07D317/58

    摘要： Ethanolamine derivatives and their acid addition salts are prepared (1) by reacting a 1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-2-aminoethanol compound or an .alpha.-amino-(3,4-methylenedioxy)acetophenone compound with an alkanal or an alkanone under reduction conditions, (2) by hydrogenating and/or hydrogenolyzing a 1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-2-(N-substituted amino)-ethanol compound or an .alpha.-(N-substituted amino)-(3,4-methylenedioxy)acetophenone compound, and (3) by reacting a (3,4-methylenedioxyphenyl)-ethylene oxide compound or a 1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-2-substituted ethanol compound with an amine. The ethanolamine derivatives and their salts show .beta.-adrenergic receptor blocking activity, and are expected to be useful in the treatment of heart disease, hypertension, myocardites and pheochromocytoma.

    摘要翻译： 通过使1-（3,4-亚甲二氧基苯基）-2-氨基乙醇化合物或α-氨基 - （3,4-亚甲二氧基）苯乙酮化合物与链烷醛或烷酮反应制备乙醇胺衍生物及其酸加成盐（1） 在还原条件下，（2）通过氢化和/或氢解1-（3,4-亚甲二氧基苯基）-2-（N-取代的氨基） - 乙醇化合物或α-（N-取代的氨基） - （3,4 - 亚甲二氧基）苯乙酮化合物，和（3）使（3,4-亚甲二氧基苯基） - 二氧化乙烯化合物或1-（3,4-亚甲二氧基苯基）-2-取代的乙醇化合物与胺反应。 乙醇胺衍生物及其盐显示β-肾上腺素能受体阻断活性，预计可用于治疗心脏病，高血压，心肌和嗜铬细胞瘤。