公开(公告)号：US4446141A

公开(公告)日：1984-05-01

申请号：US191339

申请日：1980-02-02

申请人： Nobuhiro Nakamizo ,  Hiroyuki Obase ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

发明人： Nobuhiro Nakamizo ,  Hiroyuki Obase ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P9/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to a novel compound represented by the general formula: ##STR1## wherein Ar represents a naphthyl, phenyl or substituted phenyl group, Q represents ##STR2## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom, or an alkyl, alkanoyl or alkoxycarbonyl group, R represents a hydrogen atom or an alkyl group, and Z represents a substituted benzimidazolinyl group; the broken line in piperidine ring means that 3,4-positions in the piperidine ring are saturated or form a double bond. Said compound and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof have a hypotensive action and therefore are useful as medicine.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP79 / 00141 Sec。 371日期1980年2月2日 102（e）日期1980年1月31日PCT申请日1979年6月1日PCT公布。 出版物WO80 / 1980年1月10日。本发明涉及以下通式表示的新化合物：其中Ar表示萘基，苯基或取代苯基，Q表示其中R1表示氢原子，或 烷基，烷酰基或烷氧基羰基，R表示氢原子或烷基，Z表示取代的苯并咪唑啉基; 哌啶环中的虚线表示哌啶环中的3,4-位饱和或形成双键。 所述化合物及其药学上可接受的酸加成盐具有降血压作用，因此可用作药物。

公开(公告)号：US4410528A

公开(公告)日：1983-10-18

申请号：US264810

申请日：1981-05-18

申请人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Nobuhiro Nakamizo ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

发明人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Nobuhiro Nakamizo ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/505 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D211/58

摘要： A new piperidine derivative represented by the formula: ##STR1## wherein X is oxygen, sulfur, carbonyl, hydroxymethylene or methylene; R.sub.1 is straight-chain alkylene having 1-4 carbon atoms with or without lower alkyl substituent(s); (A).sub.m and R.sub.2 are usually used substituents; and Y is a monovalent group or a divalent group and is one of the following three groups: ##STR2## wherein when p is 0, B is --N.dbd.N--, ##STR3## and when p is 1, B is ##STR4## wherein (R.sub.3).sub.n is a usually used substituent, has hypotensive activity.

摘要翻译： 由下式表示的新的哌啶衍生物：其中X是氧，硫，羰基，羟基亚甲基或亚甲基; R1是具有或不具有低级烷基取代基的具有1-4个碳原子的直链亚烷基; （A）m和R 2通常是取代基; （1）其中当p为0时，B为-N = N-，，当p为1时，B为 （3）其中（R3）n是通常使用的取代基，具有降血压作用。

公开(公告)号：US4390536A

公开(公告)日：1983-06-28

申请号：US352762

申请日：1982-02-26

申请人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Haruki Takai ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

发明人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Haruki Takai ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D417/04 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D211/58

摘要： New piperidine derivatives which have a useful pharmacological activity such as hypotensive activity are prepared.

公开(公告)号：US4344945A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US241727

申请日：1981-03-09

申请人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Haruki Takai ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

发明人： Masayuki Teranishi ,  Hiroyuki Obase ,  Haruki Takai ,  Kazuhiro Kubo ,  Yutaka Kasuya

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D413/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D211/58

摘要： New piperidine derivatives which have a useful pharmacological activity such as hypotensive activity are prepared.

摘要翻译： 制备具有有用药理活性如降血压活性的新的哌啶衍生物。

公开(公告)号：US4147799A

公开(公告)日：1979-04-03

申请号：US463833

申请日：1974-04-24

申请人： Hiroyuki Obase ,  Yutaka Kasuya

发明人： Hiroyuki Obase ,  Yutaka Kasuya

IPC分类号： C07D317/58 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D317/58

摘要： Ethanolamine derivatives and their acid addition salts are prepared (1) by reacting a 1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-2-aminoethanol compound or an .alpha.-amino-(3,4-methylenedioxy)acetophenone compound with an alkanal or an alkanone under reduction conditions, (2) by hydrogenating and/or hydrogenolyzing a 1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-2-(N-substituted amino)-ethanol compound or an .alpha.-(N-substituted amino)-(3,4-methylenedioxy)acetophenone compound, and (3) by reacting a (3,4-methylenedioxyphenyl)-ethylene oxide compound or a 1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-2-substituted ethanol compound with an amine. The ethanolamine derivatives and their salts show .beta.-adrenergic receptor blocking activity, and are expected to be useful in the treatment of heart disease, hypertension, myocardites and pheochromocytoma.

摘要翻译： 通过使1-（3,4-亚甲二氧基苯基）-2-氨基乙醇化合物或α-氨基 - （3,4-亚甲二氧基）苯乙酮化合物与链烷醛或烷酮反应制备乙醇胺衍生物及其酸加成盐（1） 在还原条件下，（2）通过氢化和/或氢解1-（3,4-亚甲二氧基苯基）-2-（N-取代的氨基） - 乙醇化合物或α-（N-取代的氨基） - （3,4 - 亚甲二氧基）苯乙酮化合物，和（3）使（3,4-亚甲二氧基苯基） - 二氧化乙烯化合物或1-（3,4-亚甲二氧基苯基）-2-取代的乙醇化合物与胺反应。 乙醇胺衍生物及其盐显示β-肾上腺素能受体阻断活性，预计可用于治疗心脏病，高血压，心肌和嗜铬细胞瘤。

公开(公告)号：US5302602A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US884208

申请日：1992-05-18

申请人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii ,  Hidee Ishii ,  Kenji Ohmori

发明人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii ,  Hidee Ishii ,  Kenji Ohmori

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D313/12 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/445 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D211/14 ,  C07D313/12 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10

摘要： Novel tricyclic compounds having a TXA.sub.2 antagonizing activity represented by formula (I): ##STR1## possess a potent antagonizing against thromboxane A.sub.2 and also an antiallergic and/or antihistaminic activity, and are expected to have preventive and therapeutic effects on ischemic diseases, cerebro-vascular diseases, etc.

摘要翻译： 具有由式（I）表示的TXA2拮抗活性的新型三环化合物：具有对血栓素A2的有效拮抗作用，还具有抗过敏和/或抗组胺活性，并且预期对缺血性疾病具有预防和治疗作用 脑血管疾病等

公开(公告)号：US5143922A

公开(公告)日：1992-09-01

申请号：US616095

申请日：1990-11-20

申请人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii ,  Hidee Ishii ,  Kenji Ohmori

发明人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii ,  Hidee Ishii ,  Kenji Ohmori

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D313/12 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D211/14 ,  C07D313/12 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10

摘要： Novel tricyclic compounds having a TXA.sub.2 antagonizing activity represented by formula (I): ##STR1## possess a potent antagonizing action against thromboxane A.sub.2 and also an antiallergic and/or antihistaminic acitvity, and are expected to have preventive and therapeutic effects on ischemic diseases, cerebro-vascular diseases, etc.

摘要翻译： 具有由式（I）表示的TXA2拮抗活性的新型三环化合物：对抗凝血恶烷A2具有有效的拮抗作用，并且还具有抗过敏和/或抗组胺活性，并且预期对缺血性具有预防和治疗作用 疾病，脑血管疾病等

公开(公告)号：US5010087A

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US381330

申请日：1989-07-18

申请人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

发明人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C323/44 ,  C07C323/48 ,  C07C323/49 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C311/16 ,  C07C323/44 ,  C07C323/48 ,  C07C323/49 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  C07C2103/32

摘要： Novel tricyclic compounds having a TXA.sub.2 -antagonizing activity represented by formula (I): ##STR1## which strongly antagonize an action of thromboxane A.sub.2 and are expected to have preventive and therapeutic effects on ischemica diseases, cerebro-vascular diseases, etc.

公开(公告)号：US4999363A

公开(公告)日：1991-03-12

申请号：US368242

申请日：1989-06-06

申请人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

发明人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C57/46 ,  C07C59/13 ,  C07C63/49 ,  C07C65/26 ,  C07C67/00 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/81 ,  C07C235/14 ,  C07C235/40 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/04 ,  C07C237/24 ,  C07C237/38 ,  C07C241/00 ,  C07C251/20 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07D235/06 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/826

摘要： Novel tricyclic compound represented by formula ##STR1## possess a TXA.sub.2 biosynthesis inhibiting activity and/or a TXA.sub.2 receptor antagonizing activity, and are expected to have preventive and therapeutic effects on ischemic diseases, cerebro-vascular diseases, etc.

公开(公告)号：US5478835A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US236097

申请日：1994-05-02

申请人： Toshiaki Kumazawa ,  Masashi Yanase ,  Hiroyuki Harakawa ,  Hiroyuki Obase ,  Shoji Oda ,  Shiro Shirakura ,  Koji Yamada ,  Kazuhiro Kubo

发明人： Toshiaki Kumazawa ,  Masashi Yanase ,  Hiroyuki Harakawa ,  Hiroyuki Obase ,  Shoji Oda ,  Shiro Shirakura ,  Koji Yamada ,  Kazuhiro Kubo

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C237/40 ,  C07C323/40 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C331/08 ,  C07D221/16 ,  C07D223/20 ,  C07D233/58 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D495/04 ,  C07C207/00 ,  C07C237/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07C233/65 ,  C07D223/20 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07C2103/32 ,  Y10S514/824

摘要： Disclosed is a tricyclic compound represented by the formula (I): ##STR1## wherein each of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, amino, C1-6 alkylamino, halogenated C1-6 alkyl, halogenated C1-6 alkoxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, hydroxymethyl, CR.sup.9 R.sup.10 CO.sub.2 R.sup.11 (wherein each of R.sup.9, R.sup.10 and R.sup.11 independently represents hydrogen or C1-6 alkyl) or CONR.sup.12 R.sup.13 (wherein each of R.sup.12 and R.sup.13 independently represents hydrogen or C1-6-alkyl); R.sup.5 represents hydrogen or C1-6 alkyl; each of R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 independently represents hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyloxy, C1-6 alkylthio, thiocyanato or halogen; X represents CH or N; Y.sup.1 -Y.sup.2 represents CH.sub.2 -O, CH.sub.2 -S(O).sub.n, (wherein n represents 0, 1, or 2), CH.sub.2 CH.sub.2, CH.dbd.CH or CON(R.sup.14) (wherein R.sup.14 represents hydrogen or C1-6 alkyl) and Z represents oxygen or sulfur, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound possesses an acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase-inhibiting activity, and thus are expected to have preventive and therapeutic effects on hyperlipemia and arteriosclerosis.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的三环化合物：其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，氨基， C 1-6烷基氨基，卤代C 1-6烷基，卤代C 1-6烷氧基，卤素，硝基，氰基，羧基，C 1-6烷氧基羰基，羟甲基，CR 9 R 10 CO 2 R 11（其中R 9，R 10和R 11各自独立地表示氢或C 1-6烷基 ）或CONR 12 R 13（其中R 12和R 13各自独立地表示氢或C 1-6 - 烷基）; R5表示氢或C1-6烷基; R 6，R 7和R 8各自独立地表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷酰氧基，C 1-6烷硫基，氰硫基或卤素; X表示CH或N; Y1-Y2表示CH2-O，CH2-S（O）n，（其中n表示0,1或2），CH2CH2，CH = CH或CON（R14）（其中R14表示氢或C1-6烷基） Z表示氧或硫，或其药学上可接受的盐。 该化合物具有酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶抑制活性，因此预期对高脂血症和动脉硬化具有预防和治疗作用。