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    N-substituted glycines, inhibitors of phospholipase A.sub.2
    3.
    发明授权
    N-substituted glycines, inhibitors of phospholipase A.sub.2 失效
    N-取代的甘氨酸，磷脂酶A2的抑制剂

    公开(公告)号：US5298652A

    公开(公告)日：1994-03-29

    申请号：US987229

    申请日：1992-12-08

    申请人： Mathew Carson ,  Ru-Jen L. Han ,  Ronald A. LeMahieu ,  Vincent S. Madison

    发明人： Mathew Carson ,  Ru-Jen L. Han ,  Ronald A. LeMahieu ,  Vincent S. Madison

    IPC分类号： C07C235/52 ,  C07C235/78 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C229/34

    CPC分类号： C07C235/78 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## R is hydrogen or --CH.sub.2 COOH; m is 0-2,x is 1-2, with the provision that when x is 2, m is always 0;R.sub.1 is CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.n O--, CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.n CONH--, CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.n NHCONH--, CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.n NHCOO--, HOOC(CH.sub.2).sub.p O-- or R.sub.3 (CH.sub.2).sub.q O--;R.sub.2 is hydrogen, carboxy, hydroxy, nitro, amino, CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.n O--, CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.n CONH--, CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.n NHCONH--, CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.n NHCOO--, HOOC(CH.sub.2).sub.p O--, R.sub.3 (CH.sub.2).sub.q O-- or R.sub.4 [O(CH.sub.2).sub.2 ].sub.r O--,wherein n is 0-17, p is 1-10, q is 1-12, r is 1-6,R.sub.3 is 1- or 2- naphthyloxy, 2,3- or 3,4-dihydroxyphenyl, phenyl, phenoxy or substituted phenyl or phenoxy, wherein the substituent is selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, nitro, amino, halo, carboxy or phenyl, andR.sub.4 is lower alkyl;and pharmaceutically acceptable salts with bases,are described.

    摘要翻译： 下式化合物R 1是氢或-CH 2 COOH; m为0-2，x为1-2，条件是当x为2时，m始终为0; R 1是CH 3（CH 2）n O-，CH 3（CH 2）n CONH-，CH 3（CH 2）n NHCHH-，CH 3（CH 2）n NHCOO-，HOOC（CH 2）p O-或R 3（CH 2）q O-; R 2是氢，羧基，羟基，硝基，氨基，CH 3（CH 2）n O-，CH 3（CH 2）n CONH-，CH 3（CH 2）n NHCO - ，CH 3（CH 2）n NHCOO - ，HOOC（CH 2）p O - ，R 3 ）qO-或R4 [O（CH2）2] rO-，其中n为0-17，p为1-10，q为1-12，r为1-6，R3为1-或2-萘氧基，2 ，3-或3,4-二羟基苯基，苯基，苯氧基或取代的苯基或苯氧基，其中取代基选自低级烷基，低级烷氧基，羟基，硝基，氨基，卤素，羧基或苯基，R4是 低级烷基 及其与碱的药学上可接受的盐。

    Substituted benzoic acids, inhibitors of phospholipases A.sub.2
    5.
    发明授权
    Substituted benzoic acids, inhibitors of phospholipases A.sub.2 失效
    取代的苯甲酸，磷脂酶A2的抑制剂

    公开(公告)号：US5374772A

    公开(公告)日：1994-12-20

    申请号：US141309

    申请日：1993-10-22

    申请人： Mathew Carson ,  Ru-Jen L. Han ,  Ronald LeMahieu ,  Vincent S. Madison

    发明人： Mathew Carson ,  Ru-Jen L. Han ,  Ronald LeMahieu ,  Vincent S. Madison

    IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/235 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C43/225 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C69/86 ,  C07C69/88 ,  C07C69/92 ,  C07C219/14 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C65/00

    CPC分类号： C07C317/22 ,  C07C43/225 ,  C07C65/24 ,  C07C69/92

    摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## R is hydrogen, lower alkyl, --(CH.sub.2).sub.2 N(R.sub.3).sub.2 or --CH.sub.2 OOCR.sub.3 wherein R.sub.3 is lower alkyl;R.sub.1 is CH.sub.3 (CH.sub.2).sub.n --, wherein n is 0-17, or R.sub.4 (CH.sub.2).sub.p --, wherein p is 2-18 and R.sub.4 is 1- or 2-naphthyloxy, 2,3- or 3,4-dihydroxyphenyl, phenyl, phenoxy, or substituted phenyl or phenoxy wherein the substituent is selected from the group consisting of hydroxy, benzyloxy, methylsulfinyl, methylsulfonyl or phenyl;R.sub.2 is R.sub.4 (CH.sub.2).sub.p --, 1-adamantyl--CO-- or diphenylmethyl--CO--, and, when R is hydrogen, pharmaceutically acceptable salts with bases.The compounds of formula I are potent inhibitors of phospholipases A.sub.2 (PLA.sub.2 's) and are therefore useful in the treatment of diseases, such as psoriasis, inflammatory bowel disease, asthma, allergy, arthritis, dermatitis, gout, pulmonary disease, myocardial ischemia, and trauma induced inflammation, such as spinal cord injury.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中R 3为低级烷基; R 1为氢，低级烷基， - （CH 2）2 N（R 3）2或-CH 2 O R1是CH3（CH2）n-，其中n是0-17，或R4（CH2）p-，其中p是2-18，R4是1-或2-萘氧基，2,3-或3,4-二羟基苯基 苯基，苯氧基或取代的苯基或苯氧基，其中取代基选自羟基，苄氧基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基或苯基; R2是R4（CH2）p-，1-金刚烷基-CO-或二苯基甲基-CO-，当R是氢时，是与碱的药学上可接受的盐。 式I化合物是磷脂酶A2（PLA2's）的有效抑制剂，因此可用于治疗诸如牛皮癣，炎性肠病，哮喘，过敏，关节炎，皮炎，痛风，肺部疾病，心肌缺血和创伤等疾病 引起炎症，如脊髓损伤。