公开(公告)号：US07273873B2

公开(公告)日：2007-09-25

申请号：US10511724

申请日：2003-05-28

申请人： Mauro Marzi ,  Elena Marastoni ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Cabri Walter ,  Alpegiani Marco ,  Vergani Domenico ,  Danelli Tamara ,  Gomez Patricio Martin ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco ,  Penco Sergio

发明人： Mauro Marzi ,  Elena Marastoni ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Cabri Walter ,  Alpegiani Marco ,  Vergani Domenico ,  Danelli Tamara ,  Gomez Patricio Martin ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco ,  Penco Sergio

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Compounds of formula (I) or (II) are described: where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述式（I）或（II）的化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，它们的各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US20050154003A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10511724

申请日：2003-05-28

申请人： Mauro Marzi ,  Elena Marastoni ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Cabri Walter ,  Alpegiani Marco ,  Vergani Domenico ,  Danelli Tamara ,  Gomez Patricio Martin ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco ,  Penco Sergio

发明人： Mauro Marzi ,  Elena Marastoni ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Cabri Walter ,  Alpegiani Marco ,  Vergani Domenico ,  Danelli Tamara ,  Gomez Patricio Martin ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco ,  Penco Sergio

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/22 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Compounds of formula (I) or (II) are described: where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述式（I）或（II）的化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映体，它们的各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US07452900B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US10512094

申请日：2003-05-28

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Caludio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Caludio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco

IPC分类号： A61K31/4738 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US20060211759A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11402989

申请日：2006-04-13

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/20 ,  C07D277/64 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Bis-heterocyclic compounds of general formula (I) are described which are useful as antitumour and chemosensitising agents.

摘要翻译： 描述了可用作抗肿瘤和化学敏化剂的通式（I）的双杂环化合物。

公开(公告)号：US07498340B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US11783495

申请日：2007-04-10

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US07084166B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10415898

申请日：2001-07-26

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D233/22 ,  C07D277/64 ,  C07D491/04

摘要： Bis-heterocyclic compounds of general formula (I) are described which are useful as antitumour and cheomsensitising agents.

摘要翻译： 描述了可用作抗肿瘤和促敏剂的通式（I）的双杂环化合物。

公开(公告)号：US06887892B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10415896

申请日：2001-10-16

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano

IPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/16 ,  C07D209/80 ,  C07D209/86 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/86 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of formula useful for treating tumors, particularly mammary carcinoma and colon carcinoma.

摘要翻译： 用于治疗肿瘤，特别是乳腺癌和结肠癌的配方化合物。

公开(公告)号：US5962525A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US871050

申请日：1997-06-09

申请人： Piero Foresta ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti

发明人： Piero Foresta ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/216 ,  A61K31/675 ,  A61P37/00 ,  C07C211/38 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  A61K31/225

CPC分类号： C07C219/26 ,  A61K31/135 ,  A61K31/216 ,  A61K31/675 ,  C07C2102/10

摘要： 6,7-disubstituted-2-aminotetralines of general formula (1) ##STR1## and their pharmacologically acceptable salts, wherein X and Y, identical or different are selected from the group consisting of methoxy, acetoxy and fluoro; and R and R.sub.1, identical or different, are selected from the group consisting of hydrogen, ethyl, propyl, cyclopropylmethyl, 2-hydroxy-2-phenylethyl, 2-hydroxy-2-(4-methylphenyl)ethyl and 2-hydroxy-3-(4-methoxyphenoxy)propyl are endowed with immunomodulator activity.

摘要翻译： 通式（1）的6,7-二取代-2-氨基四氢萘酯及其药理学上可接受的盐，其中X和Y相同或不同选自甲氧基，乙酰氧基和氟; 和R和R 1相同或不同，选自氢，乙基，丙基，环丙基甲基，2-羟基-2-苯基乙基，2-羟基-2-（4-甲基苯基）乙基和2-羟基-3 - （4-甲氧基苯氧基）丙基具有免疫调节剂活性。

公开(公告)号：US20100311783A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12857743

申请日：2010-08-17

申请人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

发明人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A stereoselective process for preparing 7-[(E)-t-butyloxyiminomethyl]-camptothecin (also known as gimatecan) is herein disclosed. With the addition of further dissolution and precipitation steps carried out in appropriate different solvent mixtures, four new crystalline forms of gimatecan are also obtainable by using the same stereoselective process.

摘要翻译： 本文公开了制备7 - [（E） - 叔丁氧基亚氨基甲基] - 喜树碱（也称为gimatecan）的立体选择性方法。 随着在合适的不同溶剂混合物中进一步溶解和沉淀步骤的添加，也可以通过使用相同的立体选择性方法获得四种新的结晶形式的gimatecan。

公开(公告)号：US20090239893A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US11721282

申请日：2005-12-16

申请人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

发明人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A stereoselective process for preparing 7-[(E)-t-butyloxyiminomethyl]-camptothecin (also known as gimatecan) is herein disclosed. With the addition of further dissolution and precipitation steps carried out in appropriate different solvent mixtures, four new crystalline forms of gimatecan are also obtainable by using the same stereoselective process.

摘要翻译： 本文公开了制备7 - [（E） - 叔丁氧基亚氨基甲基] - 喜树碱（也称为gimatecan）的立体选择性方法。 随着在合适的不同溶剂混合物中进一步溶解和沉淀步骤的添加，也可以通过使用相同的立体选择性方法获得四种新的结晶形式的gimatecan。