公开(公告)号：US20060211759A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11402989

申请日：2006-04-13

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/20 ,  C07D277/64 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Bis-heterocyclic compounds of general formula (I) are described which are useful as antitumour and chemosensitising agents.

摘要翻译： 描述了可用作抗肿瘤和化学敏化剂的通式（I）的双杂环化合物。

公开(公告)号：US07084166B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10415898

申请日：2001-07-26

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D233/22 ,  C07D277/64 ,  C07D491/04

摘要： Bis-heterocyclic compounds of general formula (I) are described which are useful as antitumour and cheomsensitising agents.

摘要翻译： 描述了可用作抗肿瘤和促敏剂的通式（I）的双杂环化合物。

公开(公告)号：US06887892B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10415896

申请日：2001-10-16

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano

IPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/16 ,  C07D209/80 ,  C07D209/86 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/86 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of formula useful for treating tumors, particularly mammary carcinoma and colon carcinoma.

摘要翻译： 用于治疗肿瘤，特别是乳腺癌和结肠癌的配方化合物。

公开(公告)号：US06369073B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09677328

申请日：2000-10-02

申请人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

发明人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

IPC分类号： A61K3146

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/06 ,  C07C335/08 ,  C07D295/15 ,  C07D453/02 ,  C07F9/5407

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase and are useful in the preparation of medicaments useful in the pathologies related to a hyperactivity of carnitine palmitoyl-transferase, such as hyperglycemia, diabetes and pathologies related thereto, heart failure, ischemia.

公开(公告)号：USRE41226E1

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11607078

申请日：2006-12-01

申请人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

发明人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

IPC分类号： A61K31/27 ,  C07C271/06

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/06 ,  C07C335/08 ,  C07D295/15 ,  C07D453/02 ,  C07F9/5407

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase and are useful in the preparation of medicaments useful in the pathologies related to a hyperactivity of carnitine polymitoyl-transferase, such as hyperglycemia, diabetes and pathologies related thereto, heart failure, ischemia.

摘要翻译： 公开了其中基团如说明书中定义的式（I）化合物。 式（I）化合物具有肉毒碱棕榈酰转移酶的可逆抑制活性，可用于制备与肉碱多聚酰胺转移酶多动症有关的病症，如高血糖症，糖尿病及其相关疾病， 心力衰竭，局部缺血。

公开(公告)号：US06444701B1

公开(公告)日：2002-09-03

申请号：US09986327

申请日：2001-11-08

申请人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

发明人： Fabio Giannessi ,  Mauro Marzi ,  Patrizia Minetti ,  Francesco De Angelis ,  Maria Ornella Tinti ,  Piero Chiodi ,  Arduino Arduini

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/06 ,  C07C335/08 ,  C07D295/15 ,  C07D453/02 ,  C07F9/5407

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with reversible inhibiting activity of carnitine palmitoyl-transferase and are useful in the preparation of medicaments useful in the pathologies related to a hyperactivity of carnitine palmitoyl-transferase, such as hyperglycemia, diabetes and pathologies related thereto, heart failure, ischemia.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其中基团如说明书中所定义。式（I）化合物具有肉碱棕榈酰转移酶的可逆抑制活性，并且可用于制备可用于与 肉碱棕榈酰转移酶的多动症，例如高血糖症，糖尿病和与之相关的病理，心力衰竭，局部缺血。

公开(公告)号：US07498340B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US11783495

申请日：2007-04-10

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US07273873B2

公开(公告)日：2007-09-25

申请号：US10511724

申请日：2003-05-28

申请人： Mauro Marzi ,  Elena Marastoni ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Cabri Walter ,  Alpegiani Marco ,  Vergani Domenico ,  Danelli Tamara ,  Gomez Patricio Martin ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco ,  Penco Sergio

发明人： Mauro Marzi ,  Elena Marastoni ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Cabri Walter ,  Alpegiani Marco ,  Vergani Domenico ,  Danelli Tamara ,  Gomez Patricio Martin ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco ,  Penco Sergio

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Compounds of formula (I) or (II) are described: where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述式（I）或（II）的化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，它们的各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US20050154003A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10511724

申请日：2003-05-28

申请人： Mauro Marzi ,  Elena Marastoni ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Cabri Walter ,  Alpegiani Marco ,  Vergani Domenico ,  Danelli Tamara ,  Gomez Patricio Martin ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco ,  Penco Sergio

发明人： Mauro Marzi ,  Elena Marastoni ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Cabri Walter ,  Alpegiani Marco ,  Vergani Domenico ,  Danelli Tamara ,  Gomez Patricio Martin ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco ,  Penco Sergio

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/22 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Compounds of formula (I) or (II) are described: where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述式（I）或（II）的化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映体，它们的各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US07572778B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US10563480

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Ornella Tinti

发明人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Ornella Tinti

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C217/84 ,  C07C43/23 ,  C07F9/12

摘要： The present invention is related to new derivatives of Combretastatin, of Formula obtained by total synthesis. The strategy developed for each of the compounds is to i) replace a halogen (i.e. fluorine atom) to hydrogen on olefinic bound; ii) replace an aromatic ring in a natural product with an amino-aromatic ring. Said compounds recognize and bind the tubulin site: are useful for treating pathological states which arise from or are exacerbated by cell proliferation—as anticancer and/or antiangiogenic activity, in a mammal—to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通过全合成获得的配方的Combretastatin的新衍生物。 为每种化合物开发的策略是i）在烯属结合物上取代卤素（即氟原子）至氢; ii）用天然产物中的芳族环与氨基 - 芳香环取代。 所述化合物识别并结合微管蛋白部位：可用于治疗在哺乳动物中由包含这些化合物的药物组合物中由细胞增殖引起或加剧的病理状态 - 作为抗癌和/或抗血管生成活性。