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    Compounds useful as alkaline phosphatase inhibitors and therapeutic agents
    1.
    发明授权
    Compounds useful as alkaline phosphatase inhibitors and therapeutic agents 失效
    可用作碱性磷酸酶抑制剂和治疗剂的化合物

    公开(公告)号：US5516647A

    公开(公告)日：1996-05-14

    申请号：US148142

    申请日：1993-11-05

    申请人： Mazhar Husain ,  Dominique Bridon ,  Mark Bures ,  James D. Ratajczyk ,  Fortuna Haviv ,  Christopher Bieniarz

    发明人： Mazhar Husain ,  Dominique Bridon ,  Mark Bures ,  James D. Ratajczyk ,  Fortuna Haviv ,  Christopher Bieniarz

    IPC分类号： C07D513/04 ,  C12Q1/42 ,  C07D513/02

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C12Q1/42 ,  Y10S435/81

    摘要： The present invention discloses novel compounds useful as alkaline phosphatase inhibitors and therapeutic agents. Preferably, the novel compounds are useful as selective inhibitors of human alkaline phosphatases as opposed to Escherichia coli alkaline phosphatases. The novel compounds can also be used as cancer therapeutic agents, anti-depressive agents, anti-anergic agents, and antihelminthic agents. The novel compounds have the following general formula: ##STR1## wherein R' is an aryl, aryl ether, aryl thioether, aromatic heterocyclic, aromatic heterocyclic thioether, or aromatic heterocyclic ether group. More preferably, R' is a phenyl or a pyridine. Most preferably, R' is of the following formula: ##STR2## 2-thiopyridine, or ##STR3## 2-oxypyridine. R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.1 ', R.sub.2 ', R.sub.3 ', R.sub.4 ', and R.sub.5 ' can be the same or different, and at least one of which is selected from the group consisting of: H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halo C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, phenoxy, trifluoromethyl, nitro, amino, carboxy, and halo groups with the proviso that each novel compound has no more than three substituents. Hydrogen is not considered a substituent.

    摘要翻译： 本发明公开了可用作碱性磷酸酶抑制剂和治疗剂的新化合物。 优选地，新化合物可用作人碱性磷酸酶的选择性抑制剂，与大肠杆菌碱性磷酸酶相反。 新化合物也可以用作癌症治疗剂，抗抑郁剂，抗过敏剂和抗栓剂。 新化合物具有以下通式：其中R'为芳基，芳基醚，芳基硫醚，芳族杂环，芳族杂环硫醚或芳族杂环醚基团。 更优选地，R'是苯基或吡啶。 最优选地，R'具有下列结构式：2-甲基吡啶或2-氧代吡啶。 R1，R2，R3，R4，R1'，R2'，R3'，R4'和R5'可以相同或不同，其中至少一个选自：H，C 1 -C 6烷基 ，卤素C 1 -C 6烷基，苯基，C 1 -C 6烷氧基，苯氧基，三氟甲基，硝基，氨基，羧基和卤素基团，条件是每个新化合物不超过三个取代基。 氢不被认为是取代基。

    [1-(2-Benzoxazolyl)hydrazino]alkyl nitrile derivatives
    2.
    发明授权
    [1-(2-Benzoxazolyl)hydrazino]alkyl nitrile derivatives 失效
    [1-（2-苯并恶唑基）肼基]烷基腈衍生物

    公开(公告)号：US4476137A

    公开(公告)日：1984-10-09

    申请号：US471926

    申请日：1983-03-03

    申请人： Fortuna Haviv ,  James D. Ratajczyk ,  Francis E. Fischer

    发明人： Fortuna Haviv ,  James D. Ratajczyk ,  Francis E. Fischer

    IPC分类号： C07D209/40 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  A61K31/42

    CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/40 ,  C07D277/82

    摘要： Described are compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or loweralkyl, X, Y and W independently of one another denote hydrogen, halogen, loweralkyl, nitro, amino, amido, loweralkoxy, hydroxy, nitrile, methylsulfone, methylsulfoxide, methylmercapto, or trifluoromethyl; Z is oxygen, sulfur or --CH.sub.2 ; n and m are each an integer from 0 to 6 inclusive, or pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds are effective as anti-inflammatory agents.

    摘要翻译： 描述了下式的化合物，其中R是氢或低级烷基，X，Y和W彼此独立地表示氢，卤素，低级烷基，硝基，氨基，酰胺基，低级烷氧基，羟基，腈，甲基砜，甲基亚砜，甲基巯基， 或三氟甲基; Z是氧，硫或-CH 2; n和m各自为0〜6的整数，或其药学上可接受的盐。 这些化合物作为抗炎剂是有效的。

    TETRA-, PENTA-, HEXA- AND HEPTAPEPTIDES HAVING ANTIANGIOGENIC ACTIVITY
    3.
    发明申请
    TETRA-, PENTA-, HEXA- AND HEPTAPEPTIDES HAVING ANTIANGIOGENIC ACTIVITY 审中-公开
    具有抗炎活性的TETRA-，PENTA-，HEXA-和HEPTAPEPTID

    公开(公告)号：US20080071062A1

    公开(公告)日：2008-03-20

    申请号：US11620825

    申请日：2007-01-08

    申请人： Fortuna Haviv ,  Michael Bradley

    发明人： Fortuna Haviv ,  Michael Bradley

    IPC分类号： C07K16/00

    CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K7/08

    摘要： Compounds of formula (SEQ ID NO:2) and (SEQ ID NO:3), which are useful for treating conditions that arise from or are exacerbated by angiogenesis, are described. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treatment using these compounds, and methods of inhibiting angiogenesis.

    摘要翻译： 描述了可用于治疗由血管生成引起或加重的病症的式（SEQ ID NO：2）和（SEQ ID NO：3）的化合物。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物的治疗方法，以及抑制血管发生的方法。

    Hexa-, Hepta-, and Octapeptides Having Antiangiogenic Activity
    4.
    发明申请
    Hexa-, Hepta-, and Octapeptides Having Antiangiogenic Activity 审中-公开
    具有抗血管生成活性的六肽，七肽和八肽

    公开(公告)号：US20070167376A1

    公开(公告)日：2007-07-19

    申请号：US11460123

    申请日：2006-07-26

    申请人： Fortuna Haviv ,  Michael Bradley

    发明人： Fortuna Haviv ,  Michael Bradley

    IPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/08

    CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00

    摘要： Compounds of formula (SEQ ID NO:1), which are useful for treating conditions that arise from or are exacerbated by angiogenesis, are described. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treatment using these compounds, and methods of inhibiting angiogenesis.

    摘要翻译： 描述了可用于治疗由血管生成引起或加剧的病症的式（SEQ ID NO：1）的化合物。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物的治疗方法，以及抑制血管发生的方法。

    Peptide antiangiogenic drugs
    5.
    发明申请
    Peptide antiangiogenic drugs 审中-公开
    肽抗血管生成药物

    公开(公告)号：US20050124548A1

    公开(公告)日：2005-06-09

    申请号：US10764379

    申请日：2004-01-23

    申请人： Jack Henkin ,  Fortuna Haviv ,  Michael Bradley ,  Douglas Kalvin ,  Andrew Schneider

    发明人： Jack Henkin ,  Fortuna Haviv ,  Michael Bradley ,  Douglas Kalvin ,  Andrew Schneider

    IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/08

    CPC分类号： C07K7/06

    摘要： Peptides having the formula: A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10 wherein A0 is selected from hydrogen or an acyl group; A10 is a hydroxyl group or an amino acid amide; and A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, and A9 are amino acyl residues as defined herein.

    摘要翻译： 具有以下结构式的肽：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> A 1 > 2 3→3→3→3→5→ - →3→ > 7 -A “end =”tail“？>其中A 选自氢或酰基; A 10是羟基或氨基酸酰胺; 和A 1，A 2，A 3，A 4，A 5， A 6，A 7，A 8和A 9是如本文所定义的氨基酰基残基。

    LHRH analogs
    7.
    发明授权
    LHRH analogs 失效
    LHRH类似物

    公开(公告)号：US5300492A

    公开(公告)日：1994-04-05

    申请号：US784204

    申请日：1991-10-28

    申请人： Fortuna Haviv ,  Jonathan Greer

    发明人： Fortuna Haviv ,  Jonathan Greer

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/23 ,  C07K7/20 ,  A61K37/24

    CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention relates to novel "pseudo" nonapeptide and decapeptide derivatives of LHRH. More particularly the present invention relates to derivatives of LHRH wherein the nitrogen atom of at least one of the amide bonds has been alkylated.

    摘要翻译： 本发明涉及LHRH的新型“假”十肽和十肽衍生物。 更具体地，本发明涉及LHRH的衍生物，其中至少一个酰胺键的氮原子已被烷基化。

    [1-(2-Oxazolyl) or -(2-thiazolyl) hydrazino]alkyl nitriles
    8.
    发明授权
    [1-(2-Oxazolyl) or -(2-thiazolyl) hydrazino]alkyl nitriles 失效
    [1-（2-恶唑基）或 - （2-噻唑基）肼基]烷基腈

    公开(公告)号：US4489084A

    公开(公告)日：1984-12-18

    申请号：US509750

    申请日：1983-06-30

    申请人： Fortuna Haviv ,  Francis A. J. Kerdesky

    发明人： Fortuna Haviv ,  Francis A. J. Kerdesky

    IPC分类号： C07D263/48 ,  C07D277/50 ,  C07D263/20 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D277/38

    CPC分类号： C07D277/50 ,  C07D263/48

    摘要： Described are oxazolyl (or thiazolyl) hydrazinoalkyl nitrile compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or loweralkyl, R.sub.1 and R.sub.2 independently of one another denote hydrogen, loweralkyl, or phenyl or naphthyl substituted with halo, loweralkyl or loweralkoxy, X is oxygen or sulfur, n and m are each an integer from 0 to 3 inclusive, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful as anti-inflammatory agents.

    摘要翻译： 描述了下式的恶唑基（或噻唑基）肼基烷基腈化合物，其中R是氢或低级烷基，R 1和R 2彼此独立地表示氢，低级烷基或被卤素，低级烷基或低级烷氧基取代的苯基或萘基，X是氧 或硫，n和m各自为0〜3的整数，或其药学上可接受的盐。 该化合物可用作抗炎剂。

    2-Hydroxylaminomethyl phenols
    9.
    发明授权
    2-Hydroxylaminomethyl phenols 失效
    2-羟基氨基甲基苯酚

    公开(公告)号：US4312887A

    公开(公告)日：1982-01-26

    申请号：US954699

    申请日：1978-10-25

    申请人： Fortuna Haviv

    发明人： Fortuna Haviv

    IPC分类号： A01N33/02 ,  C07C83/00

    CPC分类号： C07C239/12 ,  Y10S514/869

    摘要： It has been found that certain 4-substituted 2-hydroxylaminomethyl phenols or their nontoxic pharmaceutically acceptable acid addition salts are excellent diuretic, saluretic and anti-inflammatory agents.

    摘要翻译： 已经发现，某些4-取代的2-羟基氨基甲基酚或其无毒的药学上可接受的酸加成盐是优异的利尿剂，药用和抗炎剂。