公开(公告)号：US20030220496A1

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：US10364641

申请日：2003-02-12

申请人： Merrell Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07C049/786 ,  C07D211/20

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula 1 wherein W represents nullC(nullO)null or nullCH(OH)null; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is nullCOOH or nullCOOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are ta to form a second bond between the carbon R1 and R2 or where R1 represented hydrox integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备下式其中W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组氨酸哌啶衍生物的新中间体和方法; R1代表氢或羟基; R2表示氢; R1和R2一起形成带有R1和R2的碳原子之间的第二个键; n为1〜5的整数， m为整数0或1; R3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 其中R1和R2为ta R1和R2或其中R1表示为“整数0。

公开(公告)号：US20020007085A1

公开(公告)日：2002-01-17

申请号：US09729203

申请日：2000-12-05

申请人： Merrell Pharmaceuticals Inc.

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07C235/70

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula 1 wherein W represents nullC(nullO)null or nullCH(OH)null; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is nullCOOH or nullCOOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken to form a second bond between the carbon atoms R1 and R2 or where R1 represented hydroxy integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备下式其中W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组氨酸哌啶衍生物的新中间体和方法; R1代表氢或羟基; R2表示氢; R1和R2一起形成带有R1和R2的碳原子之间的第二个键; n为1〜5的整数， m为整数0或1; R3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 以及其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2被取代以形成碳原子R 1和R 2之间的第二键或其中R 1表示羟基整数0。

公开(公告)号：US20010020114A1

公开(公告)日：2001-09-06

申请号：US09725259

申请日：2000-11-29

申请人： Merrell Pharmaceuticals Inc.

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07C233/87 ,  C07C049/76

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula 1 wherein W represents nullC(nullO)null or nullCH(OH)null; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is nullCOOH or nullCOOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy: and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are ta to form a second bond between the carbon t R1 and R2 or where R1represented hydroynull integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备下式其中W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组氨酸哌啶衍生物的新中间体和方法; R1代表氢或羟基; R2表示氢; R1和R2一起形成带有R1和R2的碳原子之间的第二个键; n为1〜5的整数， m为整数0或1; R3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基：及其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2是 以形成碳t R1和R2之间的第二个键，或其中R1表示的水溶性整数为0。

公开(公告)号：US20020198407A1

公开(公告)日：2002-12-26

申请号：US09726580

申请日：2000-12-01

申请人： Merrell Pharmaceuticals Inc.

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula 1 wherein W represents nullC(nullO)null or nullCH(OH)null; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is nullCOOH or nullCOOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched; each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备下式其中W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组氨酸哌啶衍生物的新中间体和方法; R1代表氢或羟基; R2表示氢; R1和R2一起形成带有R1和R2的碳原子之间的第二个键; n为1〜5的整数， m为整数0或1; R3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有1至6个碳原子并且是直链或支链的; A中的每一个是氢或羟基; 和其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的第二个键，m是整数0。

公开(公告)号：US20010021791A1

公开(公告)日：2001-09-13

申请号：US09731654

申请日：2000-12-08

申请人： Merrell Pharmaceuticals Inc.

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hax ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07C235/70

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula 1 wherein W represents nullC(nullO)null or nullCH(OH)null; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is nullCOOH or nullCOOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备下式其中W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组氨酸哌啶衍生物的新中间体和方法; R1代表氢或羟基; R2表示氢; R1和R2一起形成带有R1和R2的碳原子之间的第二个键; n为1〜5的整数， m为整数0或1; R3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 和其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2一起形成在具有R 1和R 2的碳原子之间或其中R 1表示羟基的第二个键，m是整数0。

公开(公告)号：US20010018521A1

公开(公告)日：2001-08-30

申请号：US09725291

申请日：2000-11-29

申请人： Merrell Pharmaceuticals Inc.

发明人： Richard C. Krauss ,  Robert M. Strom ,  Carey L. Scortichini ,  William J. Kruper ,  Richard A. Wolf ,  Weishi W. Wu ,  Albert A. Carr ,  David A. Hay ,  Duane E. Rudisill ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： C07D211/20

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C33/46 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/673 ,  C07C49/792 ,  C07C49/798 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/82 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/86 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10

摘要： The present invention is related to a novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of the formula 1 wherein W represents nullC(nullO)null or nullCH(OH)null; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is nullCOOH or nullCOOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are tanull to form a second bond between the carbon and R1 and R2 or where R1 represented hydroxy integer 0.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备下式其中W代表-C（= O） - 或-CH（OH） - 的某些抗组氨酸哌啶衍生物的新中间体和方法; R1代表氢或羟基; R2表示氢; R1和R2一起形成带有R1和R2的碳原子之间的第二个键; n为1〜5的整数， m为整数0或1; R3是-COOH或-COO烷基，其中烷基部分具有1至6个碳原子，并且是直链或支链的，每个A是氢或羟基; 以及其药学上可接受的盐和单独的光学异构体，条件是其中R 1和R 2是在碳和R 1和R 2之间形成第二个键，或其中R 1表示羟基整数0。