公开(公告)号：US20070032551A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11491100

申请日：2006-07-24

申请人： Michael Gruss ,  Wolfgang Hell ,  Joerg Berghausen ,  Martin Szelagiewicz ,  Markus Von Raumer ,  Susan De Paul

发明人： Michael Gruss ,  Wolfgang Hell ,  Joerg Berghausen ,  Martin Szelagiewicz ,  Markus Von Raumer ,  Susan De Paul

IPC分类号： A61K31/205

CPC分类号： C07C215/90 ,  C07C57/15 ,  C07C2601/14

摘要： Novel 3-[2-(dimethylamino)methyl-(cyclohex-1-yl)]-phenol fumarate compounds corresponding to formula I: and processes for preparing these compounds are provided. Pharmaceutical compositions including these compounds and methods of treating or alleviating pain with these compounds are also provided.

摘要翻译： 对应于式I的新型3- [2-（二甲基氨基）甲基 - （环己-1-基）] - 苯酚富马酸酯化合物及其制备方法。 还提供包括这些化合物的药物组合物以及用这些化合物治疗或缓解疼痛的方法。

公开(公告)号：US20070032552A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11491238

申请日：2006-07-24

申请人： Michael Gruss ,  Wolfgang Hell ,  Martin Szelagiewicz ,  Joerg Berghausen ,  Susan De Paul ,  Markus Von Raumer

发明人： Michael Gruss ,  Wolfgang Hell ,  Martin Szelagiewicz ,  Joerg Berghausen ,  Susan De Paul ,  Markus Von Raumer

IPC分类号： A61K31/205

CPC分类号： C07C215/90 ,  C07C57/145 ,  C07C2601/14

摘要： Novel 3-[2-(dimethylamino)methyl-(cyclohex-1-yl)]-phenol maleate compounds corresponding to formula I and processes for preparing these compounds are provided. Pharmaceutical compositions including these compounds and methods of treating or alleviating pain with these compounds are also provided.

摘要翻译： 提供了对应于式I的新型3- [2-（二甲基氨基）甲基 - （环己-1-基）] - 苯酚马来酸酯化合物及其制备方法。 还提供包括这些化合物的药物组合物以及用这些化合物治疗或缓解疼痛的方法。

公开(公告)号：US07884247B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11491238

申请日：2006-07-24

申请人： Michael Gruss ,  Wolfgang Hell ,  Martin Szelagiewicz ,  Joerg Berghausen ,  Susan Margaret De Paul ,  Markus Von Raumer

发明人： Michael Gruss ,  Wolfgang Hell ,  Martin Szelagiewicz ,  Joerg Berghausen ,  Susan Margaret De Paul ,  Markus Von Raumer

IPC分类号： C07C209/00

CPC分类号： C07C215/90 ,  C07C57/145 ,  C07C2601/14

摘要： Novel 3-[2-(dimethylamino)methyl-(cyclohex-1-yl)]-phenol maleate compounds corresponding to formula I and processes for preparing these compounds are provided. Pharmaceutical compositions including these compounds and methods of treating or alleviating pain with these compounds are also provided.

摘要翻译： 提供了对应于式I的新型3- [2-（二甲基氨基）甲基 - （环己-1-基）] - 苯酚马来酸酯化合物及其制备方法。 还提供包括这些化合物的药物组合物以及用这些化合物治疗或缓解疼痛的方法。

公开(公告)号：US08058476B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12016506

申请日：2008-01-18

申请人： Michael Gruss ,  Andreas Fischer ,  Markus Kegel ,  Wolfgang Hell ,  Markus Von Raumer ,  Joerg Berghausen ,  Susan Margaret Paul

发明人： Michael Gruss ,  Andreas Fischer ,  Markus Kegel ,  Wolfgang Hell ,  Markus Von Raumer ,  Joerg Berghausen ,  Susan Margaret Paul

IPC分类号： C07C211/00 ,  A01N33/02 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C215/66 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C215/64 ,  C07C2601/14

摘要： A crystalline salt of 3-[2-(dimethylamino)methyl(cyclohex-1-yl)]phenol and hydrogen chloride, preferably in a 1:1 composition, including various crystalline forms of this salt, processes for preparing the various crystalline forms of this salt, pharmaceutical compositions containing the various crystalline forms of this salt, and the use of this salt as a pharmacologically active agent in a pharmaceutical composition to treat or inhibit pain or other disorders or disease states.

摘要翻译： 3- [2-（二甲基氨基）甲基（环己-1-基）]苯酚和氯化氢的结晶盐，优选以1:1的组成，包括该盐的各种结晶形式，制备各种结晶形式的 该盐，含有该盐的各种结晶形式的药物组合物，以及该盐作为药物活性剂在药物组合物中用于治疗或抑制疼痛或其它疾病或疾病状态。

公开(公告)号：US20080255242A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12016506

申请日：2008-01-18

申请人： Michael Gruss ,  Andreas Fischer ,  Markus Kegel ,  Wolfgang Hell ,  Markus Von Raumer ,  Joerg Berghausen ,  Susan Margaret Paul

发明人： Michael Gruss ,  Andreas Fischer ,  Markus Kegel ,  Wolfgang Hell ,  Markus Von Raumer ,  Joerg Berghausen ,  Susan Margaret Paul

IPC分类号： A61K31/14 ,  C07C211/63 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C215/66 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C215/64 ,  C07C2601/14

摘要： A crystalline salt of 3-[2-(dimethylamino)methyl(cyclohex-1-yl)] phenol and hydrogen chloride, preferably in a 1:1 composition, including various crystalline forms of this salt, processes for preparing the various crystalline forms of this salt, pharmaceutical compositions containing the various crystalline forms of this salt, and the use of this salt as a pharmacologically active agent in a pharmaceutical composition to treat or inhibit pain or other disorders or disease states.

摘要翻译： 3- [2-（二甲基氨基）甲基（环己-1-基）]苯酚和氯化氢的结晶盐，优选以1:1的组成，包括该盐的各种结晶形式，制备各种结晶形式的 该盐，含有该盐的各种结晶形式的药物组合物，以及该盐作为药物活性剂在药物组合物中用于治疗或抑制疼痛或其它疾病或疾病状态。

公开(公告)号：US20100076085A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12627190

申请日：2009-11-30

申请人： Michael Gruss ,  Andreas Fischer ,  Markus Kegel ,  Wolfgang Hell ,  Markus Von Raumer ,  Joerg Berghausen ,  Susan Margaret Paul

发明人： Michael Gruss ,  Andreas Fischer ,  Markus Kegel ,  Wolfgang Hell ,  Markus Von Raumer ,  Joerg Berghausen ,  Susan Margaret Paul

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C211/01 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C215/66 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C215/64 ,  C07C2601/14

摘要： A crystalline salt of 3-[2-(dimethylamino)methyl(cyclohex-1-yl)]phenol and hydrogen chloride, preferably in a 1:1 composition, including various crystalline forms of this salt, processes for preparing the various crystalline forms of this salt, pharmaceutical compositions containing the various crystalline forms of this salt, and the use of this salt as a pharmacologically active agent in a pharmaceutical composition to treat or inhibit pain or other disorders or disease states.

摘要翻译： 3- [2-（二甲基氨基）甲基（环己-1-基）]苯酚和氯化氢的结晶盐，优选以1:1的组成，包括该盐的各种结晶形式，制备各种结晶形式的 该盐，含有该盐的各种结晶形式的药物组合物，以及该盐作为药物活性剂在药物组合物中用于治疗或抑制疼痛或其它疾病或疾病状态。

公开(公告)号：US08309610B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US11885039

申请日：2006-02-21

申请人： Michael Gruss ,  Helmut Buschmann ,  Andreas Fischer ,  Wolfgang Hell ,  Dagmar Lischke

发明人： Michael Gruss ,  Helmut Buschmann ,  Andreas Fischer ,  Wolfgang Hell ,  Dagmar Lischke

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C213/10 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C217/54 ,  C07C2601/14

摘要： This invention relates to solid crystalline forms of (1RS,3RS,6RS)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)cyclohexane-1,3-diol hydrochloride (1), methods of producing 1, methods of use of 1, use of 1 as analgesics and pharmaceutical compositions comprising 1.

摘要翻译： 本发明涉及（1RS，3RS，6RS）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基 - 苯基）环己烷-1,3-二醇盐酸盐（1）的固体形式，其制备方法1，使用方法 1，使用1作为止痛剂和药物组合物，其包含1。

公开(公告)号：US20110306673A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US11885039

申请日：2006-02-21

申请人： Michael Gruss ,  Helmut Buschmann ,  Andreas Fischer ,  Wolfgang Hell ,  Dagmar Lischke

发明人： Michael Gruss ,  Helmut Buschmann ,  Andreas Fischer ,  Wolfgang Hell ,  Dagmar Lischke

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C213/10 ,  A61P25/22 ,  A61P13/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  C07C217/74 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C217/54 ,  C07C2601/14

摘要： This invention relates to solid crystalline forms of (1RS,3RS,6RS)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)cyclohexane-1,3-diol hydrochloride (1), methods of producing 1, methods of use of 1, use of 1 as analgesics and pharmaceutical compositions comprising 1.

摘要翻译： 本发明涉及（1RS，3RS，6RS）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基 - 苯基）环己烷-1,3-二醇盐酸盐（1）的固体形式，其制备方法1，使用方法 1，使用1作为止痛剂和药物组合物，其包含1。

公开(公告)号：US20060211887A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11361954

申请日：2006-02-27

申请人： Michael Gruss ,  Andreas Fischer ,  Wolfgang Hell

发明人： Michael Gruss ,  Andreas Fischer ,  Wolfgang Hell

IPC分类号： C07C215/70

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C2601/14

摘要： Novel 6-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)-1,3-dihydroxy-cyclohexane compounds in the form of phosphate salts, related polymorphs of these compounds, processes for their preparation, pharmaceutical formulations including these compounds and polymorphs and related methods of treating or inhibiting certain diseases or conditions.

摘要翻译： 磷酸盐形式的新型6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基）-1,3-二羟基 - 环己烷化合物，这些化合物的相关多晶型物，其制备方法，包括这些化合物的药物制剂和多晶型物及其相关方法 治疗或抑制某些疾病或病症。

公开(公告)号：US08404740B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US12545461

申请日：2009-08-21

申请人： Stefan Schunk ,  Saskia Zemolka ,  Derek Saunders ,  Michael Gruss ,  Heinz Graubaum

发明人： Stefan Schunk ,  Saskia Zemolka ,  Derek Saunders ,  Michael Gruss ,  Heinz Graubaum

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/382 ,  C07D335/04 ,  C07D209/54

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10

摘要： Spirocyclic cyclohexane compounds corresponding to formula I In which R1, R2, R3 and R5 through R10 and X have defined meanings, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such spirocyclic cyclohexane compounds in the treatment and/or inhibition of pain and other conditions mediated by the ORL-1 or the μ-opioid receptor.

摘要翻译： 对应于式I的螺环环己烷化合物其中R 1，R 2，R 3和R 5至R 10和X具有定义的含义，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及这种螺环环己烷化合物在治疗和/或 抑制由ORL-1或μ-阿片受体介导的疼痛和其它病症。