公开(公告)号：US08759345B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US12990104

申请日：2009-04-28

申请人： Frances Meredith Hocutt ,  Barry Eastman Leonard, Jr. ,  Hillary M Peltier ,  Victor K. Phuong ,  Michael H. Rabinowitz ,  Mark D Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan ,  Lucy Xiumin Zhao

发明人： Frances Meredith Hocutt ,  Barry Eastman Leonard, Jr. ,  Hillary M Peltier ,  Victor K. Phuong ,  Michael H. Rabinowitz ,  Mark D Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan ,  Lucy Xiumin Zhao

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/429 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/52 ,  A61P7/06

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D235/24 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to benzoimidazole compounds of the formula (1) and enantiomers, diastereomers, racemates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of the present invention are useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions modulated by prolyl hydroxylase activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的苯并咪唑化合物及其对映体，非对映异构体，外消旋体及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用于治疗由脯氨酰羟化酶活性调节的疾病状态，病症和状况的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08796263B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13816747

申请日：2011-08-12

申请人： Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan

发明人： Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00 ,  C07D243/08 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Aminoquinazolinyl compounds of formula (I) are described, which are useful as prolyl hydroxylase inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by prolyl hydroxylase activity. Thus, the compounds may be administered to treat, e.g., anemia, vascular disorders, metabolic disorders, and wound healing.

摘要翻译： 描述了式（I）的氨基喹唑啉基化合物，其可用作脯氨酰羟化酶抑制剂。 这些化合物可用于治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法。 因此，可以施用化合物以治疗例如贫血，血管疾病，代谢紊乱和伤口愈合。

公开(公告)号：US20130143871A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13816747

申请日：2011-08-12

申请人： Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan

发明人： Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/55 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Aminoquinazolinyl compounds of formula (I) are described, which are useful as prolyl hydroxylase inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by prolyl hydroxylase activity. Thus, the compounds may be administered to treat, e.g., anemia, vascular disorders, metabolic disorders, and wound healing.

摘要翻译： 描述了式（I）的氨基喹唑啉基化合物，其可用作脯氨酰羟化酶抑制剂。 这些化合物可用于治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法。 因此，可以施用化合物以治疗例如贫血，血管疾病，代谢紊乱和伤口愈合。

公开(公告)号：US20110046132A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12990104

申请日：2009-04-28

申请人： Frances Meredith Hocutt ,  Barry Eastman Leonard, JR. ,  Hillary M. Peltier ,  Victor K. Phuong ,  Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan ,  Lucy Xiumin Zhao

发明人： Frances Meredith Hocutt ,  Barry Eastman Leonard, JR. ,  Hillary M. Peltier ,  Victor K. Phuong ,  Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan ,  Lucy Xiumin Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  C07D473/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/429 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/52 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D235/24 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to benzoimidazole compounds of the formula (1) and enantiomers, diastereomers, racemates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of the present invention are useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions modulated by prolyl hydroxylase activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的苯并咪唑化合物及其对映体，非对映异构体，外消旋体及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用于治疗由脯氨酰羟化酶活性调节的疾病状态，病症和状况的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08937078B2

公开(公告)日：2015-01-20

申请号：US12703705

申请日：2010-02-10

申请人： Scott D. Bembenek ,  Frances M. Hocutt ,  Barry Eastman Leonard, Jr. ,  Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan

发明人： Scott D. Bembenek ,  Frances M. Hocutt ,  Barry Eastman Leonard, Jr. ,  Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Quinazolinone compounds of formula (I) are described, which are useful as prolyl hydroxylase inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by prolyl hydroxylase activity. Thus, the compounds may be administered to treat, e.g., anemia, vascular disorders, metabolic disorders, and wound healing.

摘要翻译： 描述了式（I）的喹唑啉酮化合物，其可用作脯氨酰羟化酶抑制剂。 这些化合物可用于治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法。 因此，可以施用化合物以治疗例如贫血，血管疾病，代谢紊乱和伤口愈合。

公开(公告)号：US20100204226A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12703705

申请日：2010-02-10

申请人： Scott D. Bembenek ,  Frances M. Hocutt ,  Barry Eastman Leonard, JR. ,  Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan

发明人： Scott D. Bembenek ,  Frances M. Hocutt ,  Barry Eastman Leonard, JR. ,  Michael H. Rabinowitz ,  Mark D. Rosen ,  Kyle T. Tarantino ,  Hariharan Venkatesan

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/00 ,  A61P17/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Quinazolinone compounds of formula (I) are described, which are useful as prolyl hydroxylase inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by prolyl hydroxylase activity. Thus, the compounds may be administered to treat, e.g., anemia, vascular disorders, metabolic disorders, and wound healing.

摘要翻译： 描述了式（I）的喹唑啉酮化合物，其可用作脯氨酰羟化酶抑制剂。 这些化合物可用于治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法。 因此，可以施用化合物以治疗例如贫血，血管疾病，代谢紊乱和伤口愈合。

公开(公告)号：US20160046600A1

公开(公告)日：2016-02-18

申请号：US14777481

申请日：2014-03-13

申请人： Wenying CHAI ,  Charlotte DECKHUT ,  Curt A. DVORAK ,  Wendy ECCLES ,  James P. EDWARDS ,  Steven D. GOLDBERG ,  Paul J. KRAWCZUK ,  Alec D. LEBSACK ,  Jing LIU ,  Virginia M. TANIS ,  Kyle T. TARANTINO ,  JANSSEN PHARMACEUTICA NV

发明人： Wenying Chai ,  Charlotte Deckhut ,  Curt A. Dvorak ,  Wendy Eccles ,  James P. Edwards ,  Steven D. Goldberg ,  Paul J. Krawczuk ,  Alec D. Lebsack ,  Jing Liu ,  Virginia M. Tanis ,  Kyle T. Tarantino

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), and solvates, hydrates, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, R1, R5 and R6 are as defined herein, useful as FLAP modulators. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I). Methods of making and using the compounds of Formula (I) are also within the scope of the invention.