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    Cyclic ketal derivatives
    2.
    发明授权
    Cyclic ketal derivatives 失效
    环状缩酮衍生物

    公开(公告)号：US5409950A

    公开(公告)日：1995-04-25

    申请号：US141061

    申请日：1993-10-26

    申请人： Michael J. Dawson ,  Allan Baxter ,  Robert M. Tait ,  Nigel S. Watson ,  David Noble ,  Alan Shuttleworth ,  Howard G. Wildman ,  Michael V. Hayes

    发明人： Michael J. Dawson ,  Allan Baxter ,  Robert M. Tait ,  Nigel S. Watson ,  David Noble ,  Alan Shuttleworth ,  Howard G. Wildman ,  Michael V. Hayes

    IPC分类号： A61K31/34 ,  A61P3/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P31/04 ,  C07D493/08 ,  C12N1/00 ,  C12N9/99 ,  C12P17/18 ,  C12R1/00 ,  A61K31/335 ,  C07D311/00

    CPC分类号： C07D493/08 ,  C12P17/181 ,  Y10S435/911

    摘要： Compounds are described of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or a group selected from --OCOCH.dbd.CHCH(CH.sub.3)(CH.sub.2).sub.3 CH.sub.3, --OCOCH.dbd.CHC(CH.sub.3).dbd.CHCH(CH.sub.3)--CH.sub.2 CH.sub.3, or --OCO--X--CH.sub.2 CH(CH.sub.3)CH.sub.2 CH.sub.3 [where X is --CH.dbd.CHCH(CH.sub.3)--, --CH.sub.2 CH(OH)CH(CH.sub.3)--, --CH.dbd.CHC(OH)(CH.sub.3)--, --CH.sub.2 CH(OH)CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 CH(CH.sub.3)--)];R.sub.2 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group;R.sub.3 represents a group selected from --C(.dbd.CH.sub.2)CH(OR.sub.7)CH(CH.sub.3)CH.sub.2 Ph (where R.sub.7 is a hydrogen atom or an acetyl group), --C(CH.sub.3).dbd.CHCH(CH.sub.2 R.sub.8)CH.sub.2 Ph (where R.sub.8 is a hydrogen or a hydroxyl group), --C(CH.sub.2 OH).dbd.CHCH(CH.sub.3)CH.sub.2 Ph, --C(.dbd.CH.sub.2)CH(OH)CH(CH.sub.2 OH)CH.sub.2 Ph, --C(.dbd.CH.sub.2)CH(NHCOCH.sub.3)CH(CH.sub.3)CH.sub.2 Ph, --C(CH.sub.2 NHCOCH.sub.3).dbd.CHCH(CH.sub.3)CH.sub.2 Ph or ##STR2## R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 may each independently represent a hydrogen atom or a methyl group and salts thereof; with the proviso that when either of R.sub.1 and R.sub.2 represents a hydrogen atom R.sub.3 is a group selected from --C(.dbd.CH.sub.2)CH(OR.sub.7)CH(CH.sub.3)CH.sub.2 Ph and --C(CH.sub.3).dbd.CHCH(CH.sub.3)CH.sub.2 Ph and when both of R.sub.1 and R.sub.2 represent hydrogen atoms R.sub.3 represents --C(CH.sub.3).dbd.CHCH(CH.sub.3)CH.sub.2 Ph.These compounds inhibit the enzyme squalene synthase and/or are intermediates for the preparation of compounds which inhibit the enzyme squalene synthase. Compounds of the invention may be formulated for use in a variety of conditions where a lowering of the level of blood plasma cholesterol in animals would be beneficial and for use in combating fungal infections in animals.

    摘要翻译： 描述式（I）的化合物，其中R 1表示氢原子，羟基或选自-OCOCH = CHCH（CH 3）（CH 2）3 CH 3，-OCOCH = CHC（CH 3）= CHCH（CH 3） ）-CH 2 CH 3或-OCO-X-CH 2 CH（CH 3）CH 2 CH 3 [其中X是-CH = CHCH（CH 3） - ， - CH 2 CH（OH）CH（CH 3） - ， - CH = CHC（OH） ，-CH 2 CH（OH）CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH（CH 3） - ）]; R2表示氢原子或羟基; R3表示选自-C（= CH2）CH（OR7）CH（CH3）CH2Ph（其中R7为氢原子或乙酰基），-C（CH3）= CHCH（CH2R8）CH2Ph（其中R8为 氢或羟基），-C（CH2OH）= CHCH（CH3）CH2Ph，-C（= CH2）CH（OH）CH（CH2OH）CH2Ph，-C（= CH2）CH（NHCOCH3）CH（CH3） ，-C（CH 2 NHCOCH 3）= CHCH（CH 3）CH 2 Ph或R 4，R 5和R 6可各自独立地表示氢原子或甲基及其盐; 条件是当R 1和R 2中的任一个表示氢原子时，R 3是选自-C（= CH 2）CH（OR 7）CH（CH 3）CH 2 Ph和-C（CH 3）= CHCH（CH 3）CH 2 Ph的基团，当两者 的R 1和R 2表示氢原子，R 3表示-C（CH 3）= CHCH（CH 3）CH 2 Ph。 这些化合物抑制角鲨烯合酶和/或用于制备抑制酶角鲨烯合酶的化合物的中间体。 本发明的化合物可以配制用于各种病症，其中动物血浆中胆固醇水平的降低将是有益的并且用于抵抗动物中的真菌感染。