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公开(公告)号：US09604938B2
公开(公告)日：2017-03-28
申请号：US14239193
申请日：2012-08-17
申请人： Michael Jonathan Bury , Linda N. Casillas , Adam K. Charnley , Michael P. Demartino , Xiaoyang Dong , Patrick M. Eidam , Pamela A. Haile , Robert W. Marquis, Jr. , Joshi M. Ramanjulu , Joseph J. Romano , Ami Lakdawala Shah , Robert R. Singhaus, Jr. , Gren Wang
发明人： Michael Jonathan Bury , Linda N. Casillas , Adam K. Charnley , Michael P. Demartino , Xiaoyang Dong , Patrick M. Eidam , Pamela A. Haile , Robert W. Marquis, Jr. , Joshi M. Ramanjulu , Joseph J. Romano , Ami Lakdawala Shah , Robert R. Singhaus, Jr. , Gren Wang
IPC分类号： C07D239/94 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D239/94 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds having the formula (Formula I)): wherein R1, R2, R3 and Z are as defined herein, and methods of making and using the same.
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公开(公告)号：US09604963B2
公开(公告)日：2017-03-28
申请号：US14002147
申请日：2012-03-02
申请人： Michael Jonathan Bury , Linda N. Casillas , Adam Kenneth Charnley , Pamela A. Haile , Robert W. Marquis, Jr. , John F. Mehlmann , Joseph J. Romano , Robert R. Singhaus, Jr. , Gren Z. Wang
发明人： Michael Jonathan Bury , Linda N. Casillas , Adam Kenneth Charnley , Pamela A. Haile , Robert W. Marquis, Jr. , John F. Mehlmann , Joseph J. Romano , Robert R. Singhaus, Jr. , Gren Z. Wang
IPC分类号： C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/4709 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D215/44 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/4706 , C07D215/44 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein R1, R2, R3 and Z are as defined herein, and methods of making and using the same.
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公开(公告)号：US07902394B2
公开(公告)日：2011-03-08
申请号：US12518482
申请日：2007-12-18
IPC分类号： C07C229/00 , C07D333/12 , A01N37/10
CPC分类号： C07C229/34 , C07C323/32 , C07C2602/08 , C07D333/20
摘要： Novel calcilytic compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions, methods of synthesis, and methods of using them are provided.
摘要翻译： 提供式（I）的新型钙质化合物，药物组合物，合成方法及其使用方法。
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公开(公告)号：US07071184B2
公开(公告)日：2006-07-04
申请号：US10239343
申请日：2001-03-07
IPC分类号： A61P19/00 , A61K31/55 , C07D403/00 , C07D405/00 , C07D409/00
CPC分类号： C07C271/12 , C07C271/14 , C07D223/04 , C07D223/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： The present invention provides C1-6alkyl-4-amino-azepan-3-one protease inhibitors and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, novel intermediates of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease; and parasitic diseases, including malaria, by administering to a patient in need thereof one or more compounds of the present invention.
摘要翻译： 本发明提供C 1-6烷基-4-氨基 - 氮杂-3-酮蛋白酶抑制剂及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物，其抑制蛋白酶，包括组织蛋白酶K，这些化合物的药物组合物 ，这种化合物的新型中间体，以及用于治疗过度骨丢失或软骨或基质降解（包括骨质疏松症）的疾病的方法; 牙龈疾病包括牙龈炎和牙周炎; 关节炎，更具体地，骨关节炎和类风湿性关节炎; 佩吉特病 恶性高钙血症; 和代谢性骨病; 和寄生虫病，包括疟疾，通过向有需要的患者施用一种或多种本发明的化合物。
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公开(公告)号：US5506262A
公开(公告)日：1996-04-09
申请号：US146100
申请日：1993-11-10
申请人： Robert M. Burk , William H. Parsons , John J. Acton, III , Gregory D. Berger , Tesfaye Biftu , Robert L. Bugianesi , Yuan-Ching P. Chiang , Claude Dufresne , Narindar N. Girotra , Robert W. Marquis, Jr. , Chan-Hwa Kuo , Sandra P. Plevyak , Mitree M. Ponpipom , Lori L. Whiting , James D. Bergstrom , Conrad Santini
发明人： Robert M. Burk , William H. Parsons , John J. Acton, III , Gregory D. Berger , Tesfaye Biftu , Robert L. Bugianesi , Yuan-Ching P. Chiang , Claude Dufresne , Narindar N. Girotra , Robert W. Marquis, Jr. , Chan-Hwa Kuo , Sandra P. Plevyak , Mitree M. Ponpipom , Lori L. Whiting , James D. Bergstrom , Conrad Santini
IPC分类号： C07D493/08 , C07H19/01 , A61K31/335 , A61K31/365 , C07D319/04 , C07D405/06
CPC分类号： C07D493/08 , C07H19/01
摘要： Disclosed herein are compounds of structural formula (I) ##STR1## which are useful as cholesterol lowering agents. These compounds are also useful as inhibitors of squalene synthetase, inhibitors of fungal growth, inhibitors of farnesyl-protein transferase and farnesylation of the oncogene protein Ras. These compounds are also useful in the treatment of cancer.
摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 03941 Sec。 371日期：1993年11月10日 102（e）日期1993年11月10日PCT提交1992年5月8日PCT公布。 WO92 / 20336 PCT公开号 日期：1992年11月26日。在此公开的是可用作降胆固醇剂的结构式（I）化合物。 这些化合物还可用作角鲨烯合成酶抑制剂，真菌生长抑制剂，法呢基蛋白转移酶抑制剂和致癌基因蛋白Ras的法呢基化。 这些化合物也可用于治疗癌症。
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公开(公告)号：US5258401A
公开(公告)日：1993-11-02
申请号：US938981
申请日：1992-09-10
IPC分类号： C07D493/08 , A61K31/335 , A61K31/34 , A61K31/365 , A61K31/38 , C07D319/04 , C07D405/06 , C07D405/08 , C07D407/06
CPC分类号： C07D493/08
摘要： Disclosed herein are compounds of structural formula (I) ##STR1## which are useful as cholesterol lowering agents. These compounds are also useful as inhibitors of squalene synthase, inhibitors of fungal growth, inhibitors of farnesyl-protein transferase and farnesylation of the oncogene protein Ras. These compounds are also useful in the treatment of cancer.
摘要翻译： 本文公开了可用作降胆固醇剂的结构式（I）化合物（I）。 这些化合物也可用作角鲨烯合酶抑制剂，真菌生长抑制剂，法呢基蛋白转移酶抑制剂和致癌基因蛋白Ras的法呢基化。 这些化合物也可用于治疗癌症。
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公开(公告)号：US07563784B2
公开(公告)日：2009-07-21
申请号：US11410558
申请日：2006-04-25
申请人： Maxwell D. Cummings , Robert W. Marquis, Jr. , Yu Ru , Scott K. Thompson , Daniel F. Veber , Dennis S. Yamashita
发明人： Maxwell D. Cummings , Robert W. Marquis, Jr. , Yu Ru , Scott K. Thompson , Daniel F. Veber , Dennis S. Yamashita
IPC分类号： A61P19/08 , A61P19/10 , A61K31/55 , C07D401/00 , C07D403/00 , C07D413/00
CPC分类号： C07C271/12 , C07C271/14 , C07D223/04 , C07D223/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： The present invention provides C1-6alkyl-4-amino-azepan-3-one protease inhibitors and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, novel intermediates of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease; and parasitic diseases, including malaria, by administering to a patient in need thereof one or more compounds of the present invention.
摘要翻译： 本发明提供了C 1-6烷基-4-氨基 - 氮杂-3-酮蛋白酶抑制剂及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物，其抑制蛋白酶，包括组织蛋白酶K，这些化合物的药物组合物，这些化合物的新中间体和方法 用于治疗过度骨丢失或软骨或基质降解的疾病，包括骨质疏松症; 牙龈疾病包括牙龈炎和牙周炎; 关节炎，更具体地，骨关节炎和类风湿性关节炎; 佩吉特病 恶性高钙血症; 和代谢性骨病; 和寄生虫病，包括疟疾，通过向有需要的患者施用一种或多种本发明的化合物。
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公开(公告)号：US06596715B1
公开(公告)日：2003-07-22
申请号：US10129671
申请日：2002-05-06
IPC分类号： C07D41300
CPC分类号： C07D401/14 , C07B2200/05
摘要： This invention relates to the compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, which is an inhibitor of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and is useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss or of cartilage degradation is a factor.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂化物，其是半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于治疗其中抑制骨丢失或 的软骨退化是一个因素。
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公开(公告)号：US06534498B1
公开(公告)日：2003-03-18
申请号：US10129681
申请日：2002-05-06
IPC分类号： A61K3155
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/55 , Y02A50/411
摘要： This invention relates to the compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, which is an inhibitor of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and is useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss or of cartilage degradation is a factor.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，其是半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于治疗其中抑制骨丢失或 软骨退化是一个因素。
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