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    Method of inducing cholecystokinin agonist activity using 1,4- Benzodiazepine compounds
    3.
    发明授权
    Method of inducing cholecystokinin agonist activity using 1,4- Benzodiazepine compounds 失效
    使用1,4-苯二氮卓类化合物诱导胆囊收缩素激动剂活性的方法

    公开(公告)号：US5795887A

    公开(公告)日：1998-08-18

    申请号：US718552

    申请日：1996-10-11

    申请人： Christopher Joseph Aquino ,  Milana Dezube ,  Ronald George Sherrill ,  Elizabeth Ellen Sugg ,  Jerzy Ryszard Szewczyk ,  Timothy Mark Willson

    发明人： Christopher Joseph Aquino ,  Milana Dezube ,  Ronald George Sherrill ,  Elizabeth Ellen Sugg ,  Jerzy Ryszard Szewczyk ,  Timothy Mark Willson

    IPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  A01N43/62 ,  C07D243/12

    CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

    摘要： A method of inducing a Cholescystokinin-A receptor agonist response in a mammal by administering a compound of formula (I), ##STR1## where R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, phenyl, or substituted phenyl; R.sup.2 is C.sub.3-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.3-6 alkenyl, benzyl, phenylC.sub.1-3 alkyl or substituted phenyl; or NR.sup.1 R.sup.2 together form 1,2,3,4-tetrahydroquinoline or benzazepine mono-, di-, or trisubstituted independently with C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy or halogen substituents; n is an integer selected from the grouping consisting of 0,1,2 or 3; p is the integer 0 or 1; q is the integer 0 or 1; r is the integer 0 or 1, provided that when q is 0 then r is 0; R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.8 are selected from a variety of substituents; X is nitrogen, nitroso or R.sup.8 ; m is an integer selected from the group consisting of 0, 1, 2 or 3; Y and Z are hydrogen or halogen, novel intermediates, a pharmaceutical composition for treating obesity, gall bladder stasis, disorders of pancreatic secretion, methods for such treatment and processes for preparing compounds of formula (I).

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01335 Sec。 371日期：1996年10月11日 102（e）日期1996年10月11日PCT提交1995年4月13日PCT公布。 WO95 / 28399 PCT公开号 日期1995年10月26日一种通过给予式（I）化合物，其中R1是C1-C6烷基，C3-6环烷基，苯基或取代的式（I）化合物来诱导哺乳动物中胆囊糖尿病A受体激动剂反应的方法 苯基; R2是C3-6烷基，C3-6环烷基，C3-6烯基，苄基，苯基C 1-3烷基或取代的苯基; 或NR1R2一起形成1,2,3,4-四氢喹啉或苯并氮杂单独，二或三取代为C 1-6烷基，C 1-6烷氧基或卤素取代基; n是从0,1,2或3组成的组中选择的整数; p是整数0或1; q是整数0或1; r为整数0或1，条件是当q为0时，r为0; R3，R4，R5和R8选自多种取代基; X为氮，亚硝基或R8; m是选自0,1,2或3的整数; Y和Z是氢或卤素，新的中间体，用于治疗肥胖的药物组合物，胆囊淤滞，胰腺分泌障碍，这种治疗的方法和制备式（I）化合物的方法。

    CCK or gastrin modulating benzo �b!�1,4! diazepines derivatives
    4.
    发明授权
    CCK or gastrin modulating benzo �b!�1,4! diazepines derivatives 失效
    CCK或胃泌素调节苯并[b] [1,4]二氮杂衍生物

    公开(公告)号：US5859007A

    公开(公告)日：1999-01-12

    申请号：US722051

    申请日：1996-11-14

    申请人： Christopher Joseph Aquino ,  Marcus Brackeen ,  Milana Dezube ,  Brad Richard Henke ,  Gavin Charles Hirst ,  Peter Walter Jeffs ,  Tanya Momtahen ,  Elizabeth Ellen Sugg ,  Edward Martin Suh ,  Timothy Mark Willson

    发明人： Christopher Joseph Aquino ,  Marcus Brackeen ,  Milana Dezube ,  Brad Richard Henke ,  Gavin Charles Hirst ,  Peter Walter Jeffs ,  Tanya Momtahen ,  Elizabeth Ellen Sugg ,  Edward Martin Suh ,  Timothy Mark Willson

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A01N43/62

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

    摘要： Benzo�b!�1,4!diazepine compounds of formula (I), where R.sup.1 is selected from C.sub.1 C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, phenyl, or substituted phenyl; R.sup.2 is selected from C.sub.3 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 C.sub.6 cycloalkyl, C.sub.3 -C.sub.6 alkenyl, benzyl, phenylC.sub.1 -C.sub.3 alkyl of substituted phenyl; or NR.sup.1 R.sup.2 together form 1,2,3,4-tetrahydroquinoline or benzazepine, mono-, di-, or trisubstituted independently with C.sub.1-6 alkyl C.sub.1-6 alkoxy or halogen substituents; p is an integer 0 or 1; q is an integer 0 or 1; r is an integer 0 or 1; t is an integer 0 or 1, provided that when r is 0 then t is 0; R.sup.3, R.sup.5, and R.sup.6 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.4 is C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkenyl; R.sup.7 is selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 cycloalkyl, C.sub.1-6 alkenyl, phenyl, substituted phenyl, napthyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, bicycloheteroaryl or substituted bicycloheteroaryl; or NR.sup.6 R.sup.7 together form a saturated 5,6, or 7 membered ring optionally interrupted by 1,2,3 or 4 N, S or O heteroatoms, with the proviso that any two O or S atoms are not bonded to each other, m is an integer selected from the group of 0, 1, 2, 3 or 4; R.sup.8 and R.sup.9 are selected from a variety of substituents; Z is hydrogen or halogen; novel intermediates, a pharmaceutical composition for treating obesity, gall bladder stasis, disorders of pancreatic secretion, methods for such treatment and processes for preparing compounds of formula (I).

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01336 Sec。 371日期：1996年11月14日 102（e）1996年11月14日PCT PCT 1995年4月13日PCT公布。 公开号WO95 / 28391 日期：1995年10月26日（I）式（I）的苯并[b] [1,4]二氮杂化合物，其中R 1选自C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基，苯基或取代的苯基; R2选自C3-C6烷基，C3C6环烷基，C3-C6链烯基，苄基，取代苯基的苯基C1-3烷基; 或NR1R2一起形成1,2,3,4-四氢喹啉或苯并氮杂，独立地与C 1-6烷基C 1-6烷氧基或卤素取代基单取代，二取代或三取代; p是整数0或1; q是整数0或1; r为整数0或1; t为整数0或1，条件是当r为0时，t为0; R3，R5和R6独立地是氢或C1-6烷基; R4是C1-6烷基或C1-6链烯基; R 7选自氢，C 1-6烷基，C 1-6环烷基，C 1-6烯基，苯基，取代的苯基，萘基，杂芳基，取代的杂芳基，双环杂芳基或取代的双环杂芳基; 或NR6R7一起形成饱和的5,6或7元环，任选地被1,2,3或4个N，S或O杂原子间隔，条件是任何两个O或S原子彼此不结合，m是 选自0,1,2,3或4的整数; R8和R9选自多种取代基; Z是氢或卤素; 新型中间体，用于治疗肥胖的药物组合物，胆囊淤滞，胰腺分泌障碍，这种治疗方法和制备式（I）化合物的方法。

    Enteric coated compositions of 1,5-benzodiazepine derivatives having CCK antagonistic or agonistic activity
    7.
    发明授权
    Enteric coated compositions of 1,5-benzodiazepine derivatives having CCK antagonistic or agonistic activity 失效
    具有CCK拮抗作用或激动作用的1,5-苯并二氮杂衍生物的肠溶包衣组合物

    公开(公告)号：US5780464A

    公开(公告)日：1998-07-14

    申请号：US817364

    申请日：1997-04-14

    申请人： Elizabeth Ellen Sugg

    发明人： Elizabeth Ellen Sugg

    IPC分类号： A61K9/28 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55

    CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K9/2866

    摘要： A pharmaceutical formulation in solid dosage form for oral administration which comprises a compound of the general Formula (I) ##STR1## or a physiologically acceptable salt or solvate thereof together with one or more pharmaceutically acceptable carriers wherein the formulation is encased in an enteric coating or capsule.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 12829 Sec。 371日期1997年04月14日 102（e）1997年4月14日PCT 1995年10月13日PCT PCT。 公开号WO96 / 11701 日期1996年4月25日一种口服固体剂型的药物制剂，其包含通式（I）的化合物或其生理学上可接受的盐或溶剂合物以及一种或多种药学上可接受的载体，其中 制剂包裹在肠溶衣或胶囊中。