公开(公告)号：US08492557B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13233891

申请日：2011-09-15

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to novel compounds, ester pro-drugs of [3-(1-1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals in the treatment of conditions mediated by adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇的新型化合物酯前体药物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途 药物治疗由肾上腺素能受体介导的病症。

公开(公告)号：US20120122945A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13233891

申请日：2011-09-15

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to novel compounds, ester pro-drugs of [3-(1-1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals in the treatment of conditions mediated by adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇的新型化合物酯前体药物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途 药物治疗由肾上腺素能受体介导的病症。

公开(公告)号：US08492422B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13233665

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P17/00 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method for treating skin diseases and skin conditions in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及治疗需要这种治疗的受试者皮肤疾病和皮肤病症的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） - 基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇或其对映体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08653123B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13233382

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of treating retinal diseases in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl) -2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及在需要这种治疗的受试者中治疗视网膜疾病的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08501796B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13233844

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of lowering intraocular pressure in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, of enantiomers thereof, of tautomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及降低需要这种治疗的受试者的眼内压的方法，其包括施用治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其对映异构体，其互变异构体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120208821A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13500501

申请日：2010-10-06

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/12 ,  A61K31/435 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/06 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  C07D207/22

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  C07D207/22 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/913

摘要： Compounds are described herein useful for treating diseases and conditions by modulation of one or more alpha adrenergic receptor. The compounds can include a naphthalene, a quinoline, a benzoimidazole or an isoquinoline as a core structure. Methods of making, using and formulating these compounds are described.

摘要翻译： 本文描述的化合物可用于通过调节一种或多种α-肾上腺素能受体来治疗疾病和病症。 化合物可以包括萘，喹啉，苯并咪唑或异喹啉作为核心结构。 描述制备，使用和配制这些化合物的方法。

公开(公告)号：US09040532B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13500501

申请日：2010-10-06

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/22 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  C07D207/22 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/913

摘要： Compounds are described herein useful for treating diseases and conditions by modulation of one or more alpha adrenergic receptor. The compounds can include a naphthalene, a quinoline, a benzoimidazole or an isoquinoline as a core structure. Methods of making, using and formulating these compounds are described.

摘要翻译： 本文描述的化合物可用于通过调节一种或多种α-肾上腺素能受体来治疗疾病和病症。 化合物可以包括萘，喹啉，苯并咪唑或异喹啉作为核心结构。 描述制备，使用和配制这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20120149747A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13297212

申请日：2011-11-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/08

摘要： The present invention relates to method of lowering intraocular pressure in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, or tautomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及降低需要这种治疗的受试者的眼内压的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2- 甲基苯基]甲醇或其对映体或其互变异构体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20110178145A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13010958

申请日：2011-01-21

申请人： John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K9/0048 ,  A61K31/4184

摘要： The present invention provides a method of lowering intraocular pressure which comprises administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising 4-bromo-5-(2-imidazolin-2-ylamino)benzimidazole, or a salt thereof to the affected eye of a patient, as a single dose, wherein the affected eye has an intraocular pressure less than the baseline intraocular pressure for at least eight (8) hours.

摘要翻译： 本发明提供了一种降低眼内压的方法，其包括向患者的受影响的眼睛施用治疗有效量的包含4-溴-5-（2-咪唑啉-2-基氨基）苯并咪唑或其盐的药物组合物 ，作为单剂量，其中受影响的眼睛具有小于基线眼压至少八（8）小时的眼内压。