公开(公告)号：US20050267148A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11129508

申请日：2005-05-16

申请人： Naoki Tsuchiya ,  Tsuyoshi Mizuno ,  Hiroshi Saitou ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

发明人： Naoki Tsuchiya ,  Tsuyoshi Mizuno ,  Hiroshi Saitou ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4745 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention is a thiobenzimidazole derivative represented by the following formula (1) or a medically acceptable salt thereof wherein said thiobenzimidazole derivative and a medically acceptable salt thereof have a potent activity of inhibiting human chymase. Thus, they are potential preventive and/or therapeutic agents clinically applicable to various diseases in which human chymase is involved.

摘要翻译： 本发明是由下式（1）表示的硫代苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐，其中所述硫代苯并咪唑衍生物及其医学上可接受的盐具有抑制人胃促胰酶的有效活性。 因此，它们是临床适用于涉及人胃促胰酶的各种疾病的潜在的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：US07176320B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10777067

申请日：2004-02-13

申请人： Naoki Tsuchiya ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Hiroshi Saitou ,  Tsuyoshi Mizuno

发明人： Naoki Tsuchiya ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Hiroshi Saitou ,  Tsuyoshi Mizuno

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D409/06

摘要： A benzimidazole derivative or its medically acceptable salt, represented by the following formula (1), that is a human chymase activity inhibitor capable of being applied clinically: wherein, R1 and R2 represent a hydrogen atom, an alkyl group or an alkoxy group, etc., A represents an alkylene group or an alkenylene group, E represents —COOR3, —SO3R3, —CONHR3 or —SO2NHR3, etc., G represents an alkylene group, M represents a single bond or —S(O)m—, J represents a heterocyclic group, and X represents —CH═ or a nitrogen atom.

摘要翻译： 由下式（1）表示的苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐，其是能够临床应用的人胃促胰酶抑制酶抑制剂：其中R 1和R 2， SUP>表示氢原子，烷基或烷氧基等，A表示亚烷基或亚烯基，E表示-COOR 3，-SO 3 R 3，-CONHR 3或-SO 2 NHR 3等，G表示亚烷基 M表示单键或-S（O）m - ，J表示杂环基，X表示-CH-或氮原子。

公开(公告)号：US07268145B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10963710

申请日：2004-10-14

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

IPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/52 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  C07D513/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/28 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is a thiobenzimidazole derivative represented by the following formula (1) or a medically acceptable salt thereof wherein said thiobenzimidazole derivative and a medically acceptable salt thereof have a potent activity of inhibiting human chymase. Thus, they are potential preventive and/or therapeutic agents clinically applicable to various diseases in which human chymase is involved.

摘要翻译： 本发明是由下式（1）表示的硫代苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐，其中所述硫代苯并咪唑衍生物及其医学上可接受的盐具有抑制人胃促胰酶的有效活性。 因此，它们是临床适用于涉及人胃促胰酶的各种疾病的潜在的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：US20060040976A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10963710

申请日：2004-10-14

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/28 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is a thiobenzimidazole derivative represented by the following formula (1) or a medically acceptable salt thereof wherein said thiobenzimidazole derivative and a medically acceptable salt thereof have a potent activity of inhibiting human chymase. Thus, they are potential preventive and/or therapeutic agents clinically applicable to various diseases in which human chymase is involved.

摘要翻译： 本发明是由下式（1）表示的硫代苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐，其中所述硫代苯并咪唑衍生物及其医学上可接受的盐具有抑制人胃促胰酶的有效活性。 因此，它们是临床适用于涉及人胃促胰酶的各种疾病的潜在的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：US20070275995A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US11797975

申请日：2007-05-09

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/28 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is a thiobenzimidazole derivative represented by the following formula (1) or a medically acceptable salt thereof wherein said thiobenzimidazole derivative and a medically acceptable salt thereof have a potent activity of inhibiting human chymase. Thus, they are potential preventive and/or therapeutic agents clinically applicable to various diseases in which human chymase is involved.

公开(公告)号：US20070073064A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US10574688

申请日：2004-10-07

申请人： Takumi Takeyasu ,  Yoshinori Sato ,  Minoru Imai ,  Mitsuru Sakai ,  Kenji Manabe ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Asahi Kawana ,  Masahiro Koga ,  Mitsuharu Asahita

发明人： Takumi Takeyasu ,  Yoshinori Sato ,  Minoru Imai ,  Mitsuru Sakai ,  Kenji Manabe ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Asahi Kawana ,  Masahiro Koga ,  Mitsuharu Asahita

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07C237/44 ,  C07D403/06

摘要： There is provided an industrial production method of an aminopyrrolidine derivative having chemokine receptor antagonist activity represented by the following formula, a synthetic intermediate thereof and a production method thereof: wherein R11 is H, C1-C6 alkyl or C2-C7 alkanoyl; R12, R14, R15, R16 and R17 are H, halogen, optionally halogenated C1-C6 alkyl, optionally halogenated C1-C6 alkoxy, hydroxyl or C2-C7 alkoxycarbonyl; R23, R24, R25 and R26 are H, halogen, optionally halogenated C1-C6 alkyl, optionally halogenated C1-C6 alkoxy or hydroxyl; and R3 is H or C1-C6 alkyl.

摘要翻译： 提供了具有下式表示的趋化因子受体拮抗剂活性的氨基吡咯烷衍生物及其合成中间体及其制备方法的工业生产方法：其中R 11是H，C 1 C 6 -C 6烷基或C 2 -C 7烷酰基; R 12，R 14，R 15，R 16和R 17均为 H，卤素，任选卤代C 1 -C 6烷基，任意卤代C 1 -C 6烷氧基， 羟基或C 2 -C 7烷氧基羰基; R 23，R 24，R 25和R 26是H，卤素，任选卤代的C 1 -C 12烷基， C 1 -C 6烷基，任选卤代C 1 -C 6烷氧基或羟基; R 3是H或C 1 -C 6烷基。

公开(公告)号：US20070032525A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US10511174

申请日：2003-04-16

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides low molecular compounds having activity which inhibits binding of CCR3 ligands to CCR3 on target cells, i.e. CCR3 antagonists. The invention also provides compounds represented by formula (I) below, pharmaceutically acceptable acid adducts thereof, or pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl adducts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them as effective ingredients, which are useful for treatment or prevention of diseases associated with CCR3, such as asthma and allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明提供具有抑制靶细胞CCR3拮抗剂上CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子化合物。 本发明还提供由下式（I）表示的化合物，其药学上可接受的酸加合物或其药学上可接受的C 1 -C 6烷基加合物，以及药物组合物 包括它们作为有效成分，其可用于治疗或预防与CCR3相关的疾病，例如哮喘和过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US07517875B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US10511174

申请日：2003-04-16

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides low molecular compounds having activity which inhibits binding of CCR3 ligands to CCR3 on target cells, i.e. CCR3 antagonists. The invention also provides compounds represented by formula (I) below, pharmaceutically acceptable acid adducts thereof, or pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl adducts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them as effective ingredients, which are useful for treatment or prevention of diseases associated with CCR3, such as asthma and allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明提供具有抑制靶细胞CCR3拮抗剂上CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子化合物。 本发明还提供由下式（I）表示的化合物，其药学上可接受的酸加合物或其药学上可接受的C1-C6烷基加合物，以及包含它们作为有效成分的药物组合物，其可用于治疗或预防相关疾病 与CCR3，如哮喘和过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US07524841B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10512339

申请日：2003-04-16

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517

摘要： The invention provides low molecular compounds having activity which inhibits binding of CCR3 ligands to CCR3 on target cells, i.e. CCR3 antagonists. The invention also provides 4,4-(disubstituted)piperidine derivatives represented by formula (I) below, pharmaceutically acceptable acid adducts thereof, or pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl adducts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them as effective ingredients, which are useful for treatment or prevention of diseases associated with CCR3, such as asthma and allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明提供具有抑制靶细胞CCR3拮抗剂上CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子化合物。 本发明还提供由下式（I）表示的4,4-（二取代的）哌啶衍生物，其药学上可接受的酸加合物或其药学上可接受的C1-C6烷基加合物，以及包含它们作为有效成分的药物组合物， 可用于治疗或预防与CCR3相关的疾病，如哮喘和过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US20070037851A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10512339

申请日：2003-04-16

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517

摘要： The invention provides low molecular compounds having activity which inhibits binding of CCR3 ligands to CCR3 on target cells, i.e. CCR3 antagonists. The invention also provides 4,4-(disubstituted)piperidine derivatives represented by formula (I) below, pharmaceutically acceptable acid adducts thereof, or pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl adducts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them as effective ingredients, which are useful for treatment or prevention of diseases associated with CCR3, such as asthma and allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明提供具有抑制靶细胞CCR3拮抗剂上CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子化合物。 本发明还提供由下式（I）表示的4,4-（二取代的）哌啶衍生物，其药学上可接受的酸加成物或药学上可接受的C 1 -C 6烷基 其加合物，以及包含它们作为有效成分的药物组合物，其可用于治疗或预防与CCR3相关的疾病，例如哮喘和过敏性鼻炎。