公开(公告)号：US20050267148A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11129508

申请日：2005-05-16

申请人： Naoki Tsuchiya ,  Tsuyoshi Mizuno ,  Hiroshi Saitou ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

发明人： Naoki Tsuchiya ,  Tsuyoshi Mizuno ,  Hiroshi Saitou ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4745 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention is a thiobenzimidazole derivative represented by the following formula (1) or a medically acceptable salt thereof wherein said thiobenzimidazole derivative and a medically acceptable salt thereof have a potent activity of inhibiting human chymase. Thus, they are potential preventive and/or therapeutic agents clinically applicable to various diseases in which human chymase is involved.

摘要翻译： 本发明是由下式（1）表示的硫代苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐，其中所述硫代苯并咪唑衍生物及其医学上可接受的盐具有抑制人胃促胰酶的有效活性。 因此，它们是临床适用于涉及人胃促胰酶的各种疾病的潜在的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：US06649656B1

公开(公告)日：2003-11-18

申请号：US09744388

申请日：2001-04-04

申请人： Naoki Tsuchiya ,  Susumu Takeuchi ,  Takumi Takeyasu ,  Naoki Hase ,  Takao Yamori ,  Takashi Tsuruo

发明人： Naoki Tsuchiya ,  Susumu Takeuchi ,  Takumi Takeyasu ,  Naoki Hase ,  Takao Yamori ,  Takashi Tsuruo

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C271/16 ,  C07C271/26 ,  C07C307/08 ,  C07C311/07 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/43 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C327/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/02 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/42 ,  C07D307/58 ,  C07D309/10 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to an anthranilic acid derivative expressed by the following formula (1) or the following formula (2), or its pharmacologically permissible salt or solvate.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）或下式（2）表示的邻氨基苯甲酸衍生物或其药理学上允许的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：US06890932B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US10355125

申请日：2003-01-31

申请人： Naoki Tsuchiya ,  Susumu Takeuchi ,  Takumi Takeyasu ,  Naoki Hase ,  Takao Yamori ,  Takashi Tsuruo

发明人： Naoki Tsuchiya ,  Susumu Takeuchi ,  Takumi Takeyasu ,  Naoki Hase ,  Takao Yamori ,  Takashi Tsuruo

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C271/16 ,  C07C271/26 ,  C07C307/08 ,  C07C311/07 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/43 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C327/44 ,  C07D207/08 ,  C07D211/02 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D295/092 ,  C07D295/185 ,  C07D307/42 ,  C07D307/58 ,  C07D309/10 ,  C07D405/12 ,  A61K31/435 ,  A01N43/40 ,  C07D213/00 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C271/16 ,  C07C271/26 ,  C07C307/08 ,  C07C311/07 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/43 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C327/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/02 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/42 ,  C07D307/58 ,  C07D309/10 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to an anthranilic acid derivative expressed by the following formula (1) or the following formula (2), or its pharmacologically permissible salt or solvate.  

摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）或下式（2）表示的邻氨基苯甲酸衍生物或其药理学上允许的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：US07268145B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10963710

申请日：2004-10-14

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

IPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/52 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  C07D513/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/28 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is a thiobenzimidazole derivative represented by the following formula (1) or a medically acceptable salt thereof wherein said thiobenzimidazole derivative and a medically acceptable salt thereof have a potent activity of inhibiting human chymase. Thus, they are potential preventive and/or therapeutic agents clinically applicable to various diseases in which human chymase is involved.

摘要翻译： 本发明是由下式（1）表示的硫代苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐，其中所述硫代苯并咪唑衍生物及其医学上可接受的盐具有抑制人胃促胰酶的有效活性。 因此，它们是临床适用于涉及人胃促胰酶的各种疾病的潜在的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：US20060040976A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10963710

申请日：2004-10-14

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/28 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is a thiobenzimidazole derivative represented by the following formula (1) or a medically acceptable salt thereof wherein said thiobenzimidazole derivative and a medically acceptable salt thereof have a potent activity of inhibiting human chymase. Thus, they are potential preventive and/or therapeutic agents clinically applicable to various diseases in which human chymase is involved.

摘要翻译： 本发明是由下式（1）表示的硫代苯并咪唑衍生物或其医学上可接受的盐，其中所述硫代苯并咪唑衍生物及其医学上可接受的盐具有抑制人胃促胰酶的有效活性。 因此，它们是临床适用于涉及人胃促胰酶的各种疾病的潜在的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：US20070275995A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US11797975

申请日：2007-05-09

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Susumu Takeuchi ,  Naoki Hase

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/28 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is a thiobenzimidazole derivative represented by the following formula (1) or a medically acceptable salt thereof wherein said thiobenzimidazole derivative and a medically acceptable salt thereof have a potent activity of inhibiting human chymase. Thus, they are potential preventive and/or therapeutic agents clinically applicable to various diseases in which human chymase is involved.

公开(公告)号：US07517875B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US10511174

申请日：2003-04-16

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides low molecular compounds having activity which inhibits binding of CCR3 ligands to CCR3 on target cells, i.e. CCR3 antagonists. The invention also provides compounds represented by formula (I) below, pharmaceutically acceptable acid adducts thereof, or pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl adducts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them as effective ingredients, which are useful for treatment or prevention of diseases associated with CCR3, such as asthma and allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明提供具有抑制靶细胞CCR3拮抗剂上CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子化合物。 本发明还提供由下式（I）表示的化合物，其药学上可接受的酸加合物或其药学上可接受的C1-C6烷基加合物，以及包含它们作为有效成分的药物组合物，其可用于治疗或预防相关疾病 与CCR3，如哮喘和过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US07524841B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10512339

申请日：2003-04-16

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517

摘要： The invention provides low molecular compounds having activity which inhibits binding of CCR3 ligands to CCR3 on target cells, i.e. CCR3 antagonists. The invention also provides 4,4-(disubstituted)piperidine derivatives represented by formula (I) below, pharmaceutically acceptable acid adducts thereof, or pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl adducts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them as effective ingredients, which are useful for treatment or prevention of diseases associated with CCR3, such as asthma and allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明提供具有抑制靶细胞CCR3拮抗剂上CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子化合物。 本发明还提供由下式（I）表示的4,4-（二取代的）哌啶衍生物，其药学上可接受的酸加合物或其药学上可接受的C1-C6烷基加合物，以及包含它们作为有效成分的药物组合物， 可用于治疗或预防与CCR3相关的疾病，如哮喘和过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US20070037851A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10512339

申请日：2003-04-16

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517

摘要： The invention provides low molecular compounds having activity which inhibits binding of CCR3 ligands to CCR3 on target cells, i.e. CCR3 antagonists. The invention also provides 4,4-(disubstituted)piperidine derivatives represented by formula (I) below, pharmaceutically acceptable acid adducts thereof, or pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl adducts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them as effective ingredients, which are useful for treatment or prevention of diseases associated with CCR3, such as asthma and allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明提供具有抑制靶细胞CCR3拮抗剂上CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子化合物。 本发明还提供由下式（I）表示的4,4-（二取代的）哌啶衍生物，其药学上可接受的酸加成物或药学上可接受的C 1 -C 6烷基 其加合物，以及包含它们作为有效成分的药物组合物，其可用于治疗或预防与CCR3相关的疾病，例如哮喘和过敏性鼻炎。

公开(公告)号：US20070032525A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US10511174

申请日：2003-04-16

申请人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

发明人： Yoshiyuki Matsumoto ,  Minoru Imai ,  Yoshiyuki Sawai ,  Susumu Takeuchi ,  Akinobu Nakanishi ,  Kunio Minamizono ,  Tomonori Yokoyama

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides low molecular compounds having activity which inhibits binding of CCR3 ligands to CCR3 on target cells, i.e. CCR3 antagonists. The invention also provides compounds represented by formula (I) below, pharmaceutically acceptable acid adducts thereof, or pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl adducts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them as effective ingredients, which are useful for treatment or prevention of diseases associated with CCR3, such as asthma and allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明提供具有抑制靶细胞CCR3拮抗剂上CCR3配体与CCR3结合的活性的低分子化合物。 本发明还提供由下式（I）表示的化合物，其药学上可接受的酸加合物或其药学上可接受的C 1 -C 6烷基加合物，以及药物组合物 包括它们作为有效成分，其可用于治疗或预防与CCR3相关的疾病，例如哮喘和过敏性鼻炎。