公开(公告)号：US5519051A

公开(公告)日：1996-05-21

申请号：US119235

申请日：1993-09-28

申请人： Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Teruaki Matsui ,  Seijiro Honma ,  Hiroo Takahashi ,  Mamoru Mieda ,  Koichi Minato ,  Kenyu Shibata ,  Mitsuteru Numazawa

发明人： Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Teruaki Matsui ,  Seijiro Honma ,  Hiroo Takahashi ,  Mamoru Mieda ,  Koichi Minato ,  Kenyu Shibata ,  Mitsuteru Numazawa

IPC分类号： C07J73/00 ,  C07D311/78 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J73/003

摘要： Compounds are described having the formula ##STR1## wherein A denotes C.dbd.O, CH.sub.2, C.dbd.CH.sub.2 or C.dbd.CH-lower alkyl;B denotes O, NH or N-lower alkyl;X does not exist, or denotes C.dbd.O or CH.sub.2 ;n denotes 2 or 3 when X does not exist, or denotes 1 or 2 when X denotes C.dbd.O or CH.sub.2 ; andthe broken line between the 1- and 2-positions of the steroid skeleton means that a double bond may optionally exist there. These compounds have an aromatase inhibition action and are useful for prophylaxis or treatment of diseases caused by excess of estrogens, for example, breast cancer, uterine cancer, prostatic hypertrophy, etc.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00364 Sec。 371日期：1993年9月28日 102（e）日期1993年9月28日PCT提交1992年3月26日PCT公布。 公开号WO92 / 17489 日期：1992年10月15日。具有式C = CH-低级烷基的化合物; B表示O，NH或N-低级烷基; X不存在，或表示C = O或CH2; 当X不存在时，n表示2或3，或当X表示C = O或CH2时表示1或2; 并且类固醇骨架的1-位和2-位之间的虚线意味着双键可以任选地存在于那里。 这些化合物具有芳香酶抑制作用，并且可用于预防或治疗由过量的雌激素引起的疾病，例如乳腺癌，子宫癌，前列腺肥大等。

公开(公告)号：US5472962A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US244049

申请日：1994-05-13

申请人： Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Teruaki Matsui ,  Mamoru Mieda ,  Hiroo Takahashi ,  Tomoyuki Saito ,  Kenyu Shibata

发明人： Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Teruaki Matsui ,  Mamoru Mieda ,  Hiroo Takahashi ,  Tomoyuki Saito ,  Kenyu Shibata

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61P5/32 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D333/64 ,  C07D409/10

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62

摘要： A benzothiophene derivative represented by the formula ##STR1## or a salt thereof has an excellent antiestrogenic activity, and is useful as a therapeutic agent of breast cancer, endometrial cancer, endometriosis, mastopathy, etc.This compound is characterized in that the 2-position (the substituent R.sup.2) of the benzothiophene nucleus is substituted by a halogen atom; a lower alkyl group; or a cycloalkyl or cycloalkenyl group optionally substituted by a lower alkyl group, a hydroxyl group, acyloxy group or an oxo group.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01465 Sec。 371日期1994年5月13日 102（e）日期1994年5月13日PCT提交1992年11月11日PCT公布。 公开号WO93 / 10113 日本专利公开说明书1日本公报昭和5月27日公开。一种式IMA表示的苯并噻吩衍生物或其盐具有优异的抗雌激素活性，可用作乳腺癌，子宫内膜癌，子宫内膜异位症，乳腺病等的治疗剂。 因为苯并噻吩核的2位（取代基R2）被卤素原子取代; 低级烷基; 或任选被低级烷基，羟基，酰氧基或氧代基取代的环烷基或环烯基。

公开(公告)号：US6087347A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US254734

申请日：1999-03-12

申请人： Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Mamoru Mieda ,  Tomohito Fujii

发明人： Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Mamoru Mieda ,  Tomohito Fujii

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J73/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/47 ,  C07D221/18 ,  C07D311/78

CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J73/003

摘要： Estratriene derivatives of the following formula have a powerful inhibitory effect on estrone sulfatase and are hence useful for the prophylaxis or treatment of diseases caused by estrogens, such as breast cancer, uterine cancer, ovarian cancer, endometriosis, adenomyosis uteri and mastopathy. ##STR1## wherein one of A and B represents C.dbd.O or CH.sub.2 and the other represents O or NH; and R represents --SO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2 or --PO(OM).sub.2 in which R.sup.1 and R.sup.2 each independently represent a hydrogen atom or a lower alkyl group and M represents a hydrogen atom or an alkali metal; provided that, when one of A and B represents NH, the other represents C.dbd.O.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 03188 Sec。 371 1999年3月12日 102（e）1999年3月12日PCT PCT 1997年9月10日PCT公布。 出版物WO98 / 11124 1998年3月19日下列配方的亚氨基衍生物对雌酮硫酸酯酶具有强大的抑制作用，因此可用于预防或治疗由雌激素引起的疾病，如乳腺癌，子宫癌，卵巢癌，子宫内膜异位症，子宫腺肌症和子宫腺肌症; 乳腺病 其中A和B之一表示C = O或CH 2，另一个表示O或NH; R表示-SO 2 NR 1 R 2或-PO（OM）2，其中R 1和R 2各自独立地表示氢原子或低级烷基，M表示氢原子或碱金属; 条件是当A和B之一表示NH时，另一个表示C = O。

公开(公告)号：US4914106A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US228316

申请日：1988-08-04

申请人： Kenyu Shibata ,  Nobuaki Yamakoshi ,  Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Eiichiro Shimazawa ,  Mamoru Mieda

发明人： Kenyu Shibata ,  Nobuaki Yamakoshi ,  Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Eiichiro Shimazawa ,  Mamoru Mieda

IPC分类号： C07J73/00

CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J73/003 ,  C07C2103/16

摘要： A compound represented by the following formula ##STR1## wherein A represents a hydrogen atom or a lower alkanoyl group, Z represents an oxygen atom or the group ##STR2## in which R represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, and X represents a halogen atom, the compound being useful for controlling androgen-dependent diseases, particularly for preventing abortion or for contraception.

公开(公告)号：US4785103A

公开(公告)日：1988-11-15

申请号：US833715

申请日：1986-02-27

申请人： Kenyu Shibata ,  Nobuaki Yamakoshi ,  Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Eiichiro Shimazawa ,  Mamoru Mieda

发明人： Kenyu Shibata ,  Nobuaki Yamakoshi ,  Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Eiichiro Shimazawa ,  Mamoru Mieda

IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585

CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J73/003 ,  C07C2103/16

摘要： A compound represented by the following formula ##STR1## wherein A represents a hydrogen atom or a lower alkanoyl group, Z represents an oxygen atom or the group ##STR2## in which R represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, and X represents a halogen atom, the compound being useful for controlling androgen-dependent diseases, particularly for preventing prostatic hypertrophy.

摘要翻译： 由下式表示的化合物（I）其中A表示氢原子或低级烷酰基，Z表示氧原子或其中R表示氢原子或低级烷基的基团，以及 X表示卤素原子，该化合物可用于控制雄激素依赖性疾病，特别是用于预防前列腺肥大。

公开(公告)号：US06762205B1

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US10019693

申请日：2002-01-03

申请人： Naoyuki Koizumi ,  Makoto Okada ,  Shigeki Iwashita ,  Shigehiro Takegawa ,  Takayoshi Nakagawa ,  Hiroo Takahashi ,  Tomohito Fujii

发明人： Naoyuki Koizumi ,  Makoto Okada ,  Shigeki Iwashita ,  Shigehiro Takegawa ,  Takayoshi Nakagawa ,  Hiroo Takahashi ,  Tomohito Fujii

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C307/02 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38

摘要： Phenyl sulfamate derivatives represented by the following formula or salts thereof have a powerful inhibitory effect on steroid sulfatase and are hence useful for the prophylaxis or treatment of diseases associated with steroids such as estrogens, such as breast cancer, corpus uteri cancer, endometrial hyperplasia, infertility, endometriosis, adenomyosis uteri, autoimmune disease, dementia or Alzheimer's disease. wherein R1 and R2 each independently represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, —OSO2NR1R2, a lower alkanoylamino group, a nitro group or a cyano group; and A represents a substituted or unsubstituted phenyl group, a group of the formula —X—NR4R5, or the like.

摘要翻译： 由下式表示的氨基磺酸苯酯衍生物或其盐对类固醇硫酸酯酶具有强大的抑制作用，因此可用于预防或治疗与类固醇相关的疾病，例如乳腺癌，子宫内膜增生症，子宫内膜增生症，不育症等雌激素 ，子宫内膜异位症，子宫腺肌症，自身免疫性疾病，痴呆或阿尔茨海默病。其中R 1和R 2各自独立地表示氢原子或低级烷基; R 3表示氢原子，卤素原子，低级烷基，-OSO 2 NR 1 R 2，低级烷酰基氨基，硝基或氰基; A表示取代或未取代的苯基，式-X-NR 4 R 5的基团等。

公开(公告)号：US07449466B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US10558253

申请日：2004-05-07

申请人： Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Makoto Okada ,  Takayoshi Nakagawa ,  Naoyuki Koizumi ,  Tomohito Fujii

发明人： Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Makoto Okada ,  Takayoshi Nakagawa ,  Naoyuki Koizumi ,  Tomohito Fujii

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A01N43/40 ,  C07D401/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D211/40 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/14

摘要： This invention provides cyclicamino-phenyl sulfamate derivatives represented by a formula wherein each of R1 and R2 stands for hydrogen or lower alkyl; each of R3 and R4 stands for hydrogen, halogen, cyano or the like; A stands for nitrogen or CH; B stands for CH2, SO2, CO, optionally substituted phenyl or the like; and R5 stands for alkyl, phenyl, amino or the like, or salts thereof which exhibit excellent steroid sulfatase inhibitory activity and are useful for prevention or treatment of diseases associated with steroids such as estrogen, androgen and the like.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的环氨基 - 苯基氨基磺酸酯衍生物，其中R 1和R 2各自代表氢或低级烷基; R 3和R 4中的每一个代表氢，卤素，氰基等; A代表氮或CH; B代表CH 2，SO 2，CO，任选取代的苯基等; R 5表示烷基，苯基，氨基等，或其盐，其表现出优异的类固醇硫酸酯酶抑制活性，并且可用于预防或治疗与类固醇如雌激素，雄激素相关的疾病， 喜欢。

公开(公告)号：US20060189625A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US10558253

申请日：2004-05-07

申请人： Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Makoto Okada ,  Takayoshi Nakagawa ,  Naoyuki Koizumi ,  Tomohito Fujii

发明人： Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Makoto Okada ,  Takayoshi Nakagawa ,  Naoyuki Koizumi ,  Tomohito Fujii

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/14

摘要： This invention provides cyclicamino-phenyl sulfamate derivatives represented by a formula wherein each of R1 and R2 stands for hydrogen or lower alkyl; each of R3 and R4 stands for hydrogen, halogen, cyano or the like; A stands for nitrogen or CH; B stands for CH2, SO2, CO, optionally substituted phenyl or the like; and R5 stands for alkyl, phenyl, amino or the like, or salts thereof which exhibit excellent steroid sulfatase inhibitory activity and are useful for prevention or treatment of diseases associated with steroids such as estrogen, androgen and the like.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的环氨基 - 苯基氨基磺酸酯衍生物，其中R 1和R 2各自代表氢或低级烷基; R 3和R 4中的每一个代表氢，卤素，氰基等; A代表氮或CH; B代表CH 2，SO 2，CO，任选取代的苯基等; R 5表示烷基，苯基，氨基等，或其盐，其表现出优异的类固醇硫酸酯酶抑制活性，并且可用于预防或治疗与类固醇如雌激素，雄激素相关的疾病， 喜欢。